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1    血漿穩(wěn)定性研究的意義

1.1 血漿穩(wěn)定性研究的重要性

在藥物發(fā)現(xiàn)過程中,，先導(dǎo)化合物的代謝穩(wěn)定性（包括肝代謝穩(wěn)定性和血漿穩(wěn)定性等）是影響其成藥性的關(guān)鍵因素。在藥物研發(fā)案例中,，很多先導(dǎo)化合物都存在穩(wěn)定性差的問題,，而很多具有良好藥理活性的化合物由于不夠穩(wěn)定最終導(dǎo)致研發(fā)失敗而終止。因此,，代謝穩(wěn)定性研究是尋找候選藥物過程中*的一項重要內(nèi)容,。

盡管化合物的肝代謝穩(wěn)定性被普遍認(rèn)為是藥物發(fā)現(xiàn)過程中所面臨的最主要的挑戰(zhàn)之一，但是化合物的血漿穩(wěn)定性仍然是新藥研發(fā)過程中一個重要的影響因素,?；衔锏难獫{穩(wěn)定性與肝代謝穩(wěn)定性有時并不一致，這是一個經(jīng)常被人們忽視的問題,。肝臟中的代謝酶和血液中的代謝酶不同,，在體外穩(wěn)定性評估中，化合物在肝代謝酶中穩(wěn)定,，并不能代表它在血漿中也穩(wěn)定,。因此，研究先導(dǎo)化合物的血漿穩(wěn)定性對于新藥研發(fā)同樣具有重要意義,。

1.2 血漿穩(wěn)定性數(shù)據(jù)的應(yīng)用

1.2.1 分析化合物體內(nèi)穩(wěn)定性差的原因

化合物體內(nèi)穩(wěn)定性差有時候不能歸因于肝代謝穩(wěn)定性差,，如果化合物含有易被水解的官能團(tuán),，血漿穩(wěn)定性差可能是其被清除的主要原因,。在新藥研發(fā)過程中只關(guān)注化合物的肝代謝穩(wěn)定性而忽視其血漿穩(wěn)定性,，就可能無法有效的解決化合物在體內(nèi)穩(wěn)定性差的問題。血漿穩(wěn)定性數(shù)據(jù)可作為化合物體內(nèi)穩(wěn)定性差的有力證據(jù),，為結(jié)果分析提供數(shù)據(jù)支持,。

1.2.2提示化合物不穩(wěn)定結(jié)構(gòu)

當(dāng)化合物和血漿中的某種水解酶具有一定親和力的時候，其結(jié)構(gòu)中特定的官能團(tuán)就會被水解酶水解,，從而導(dǎo)致具有生物活性的化合物在血漿中的濃度迅速降低,，以致無法發(fā)揮有效的治療作用。血漿穩(wěn)定性數(shù)據(jù)可以直觀的反應(yīng)出化合物可能會出現(xiàn)的穩(wěn)定性問題,，這將有助于研究人員挑選穩(wěn)定性更好的化合物或?qū)ΜF(xiàn)有化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造并進(jìn)行后續(xù)研究,。

1.2.3篩選前藥和軟藥

血漿穩(wěn)定性并非有弊無益，研究人員可以利用其降解特性來進(jìn)行前藥和軟藥的設(shè)計優(yōu)化,，篩選前藥和軟藥,。為了提高化合物的滲透性和代謝穩(wěn)定性，可以采用前藥策略,，增加進(jìn)入血液的前藥濃度,，使得前藥在血液中水解并釋放出活性成分。另外,，還可利用藥物的血漿降解特性試劑軟藥,，使藥物在完成治療作用后，按預(yù)先設(shè)定的代謝途徑和可以控制的速率分解,、失活并迅速排出體外,，從而避免藥物的蓄積毒性。

2    血漿在血漿穩(wěn)定性試驗中的重要性

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血漿是血液的重要組成部分,，其主要成分是水,、血漿蛋白、葡萄糖,、激素,、礦質(zhì)離子以及多種水解酶等。血漿中含有多種水解酶,，例如膽堿酯酶,、醛縮酶、脂肪酶,、脫氫肽酶,、堿性和酸性磷酸酶等。在血漿中易被降解的官能團(tuán)主要有酯基,、酰胺,、氨基甲酸酯,、內(nèi)酰胺、內(nèi)酯,、磺酰胺以及肽類結(jié)構(gòu)等,。因此，化合物自身結(jié)構(gòu),、血漿中水解酶的含量和活性等是影響化合物在血漿中穩(wěn)定性的主要因素,。

然而，血漿中水解酶的含量和活性取決于動物種屬,、性別,、年齡和健康狀態(tài)等。

① 動物種屬差異：化合物在不同種屬之間的血漿穩(wěn)定性有時也存在較大差異,，這可能與不同種屬中水解酶的活性,、含量以及結(jié)構(gòu)差異有關(guān)。一般情況下,，化合物在嚙齒類動物體內(nèi)的穩(wěn)定性要低于人體內(nèi)的穩(wěn)定性,。

② 性別差異：同一種屬雌雄動物血漿中的蛋白濃度存在差異，可能會影響到血漿穩(wěn)定性試驗的結(jié)果,。

③ 年齡差異：血漿容量及其組成隨年齡而改變,，故年齡是影響血漿穩(wěn)定性的一個重要因素。

④ 健康狀態(tài)：動物的健康狀態(tài)會嚴(yán)重影響到血漿中酶的活性和含量,。

因此,，高質(zhì)量的血漿供應(yīng)是確保血漿穩(wěn)定性試驗結(jié)果穩(wěn)定、可靠的前提,。

3    IPHASE產(chǎn)品優(yōu)勢

IPHASE/匯智和源根據(jù)血漿穩(wěn)定性試驗的需求,，篩選出了符合試驗要求的血漿，為試驗的順利進(jìn)行提供了保障,。

l  多種屬

本公司可提供猴,、犬、大鼠,、小鼠等種屬不同抗凝劑的血漿,，滿足客戶需求。

l  特定采血方式

本公司提供的血漿可通過心臟采集的血液分離而來,，更適用于血漿穩(wěn)定性試驗,。

l  安全性

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采集血漿的動物均經(jīng)過傳染源的檢測，使用更安全,、放心,。

l  溯源性

本公司血漿產(chǎn)品均可提供溯源性證明，為客戶免除了后顧之憂,。

l  質(zhì)控數(shù)據(jù)齊全

本公司根據(jù)不同種屬血漿的特性,，選擇適宜的陽性藥物（見表1）進(jìn)行血漿中水解酶活性的評估,，為試驗結(jié)果的準(zhǔn)確有效提供了保障。

表1 陽性藥在血漿質(zhì)量評估中的使用

l  可定制

除常規(guī)種屬血漿外,，本公司還可根據(jù)客戶需求,，提供特殊種屬血漿的定制服務(wù)。

4    相關(guān)產(chǎn)品

IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗,，推出了多領(lǐng)域,、多種類的科研試劑，為藥物早期研發(fā)提供篩選工具,，為生命科學(xué)領(lǐng)域的探索提供新材料、新方法和新手段,，為食品,、藥品、化學(xué)品等的遺傳毒性研究提供便捷產(chǎn)品,。

關(guān)    于    我    們

匯智和源,，致力于為創(chuàng)新藥研發(fā)企業(yè)及生命科學(xué)研究機(jī)構(gòu)提供高品質(zhì)的生物試劑，IPHASE為公司核心品牌,，品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research”,。

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