血漿蛋白結(jié)合試驗(yàn)平衡透析裝置

Plasma Protein Binding（PPB）

96孔

平衡透析法測定血漿蛋白結(jié)合率是用透析膜將蛋白質(zhì)溶液與緩沖液分隔開,，建立在兩者之間的一種平衡狀態(tài),，只有分子量小的藥物小分子可以通過。透析的動力是擴(kuò)散壓,，擴(kuò)散壓是由橫跨膜兩邊的濃度梯度形成的,。透析的速度與膜的厚度、透析的小分子溶質(zhì)在膜兩邊的濃度梯度及透析溫度等因素有關(guān),。平衡透析法能夠直接測出為與蛋白結(jié)合的藥物小分子的數(shù)量,，這是分析蛋白與小分子物質(zhì)結(jié)合的關(guān)鍵，從而能夠求出結(jié)合位點(diǎn)數(shù)及結(jié)合常數(shù),。

平衡透析法

常用種屬：大鼠,，小鼠，犬,，猴,，人

分析方法：LC-MS/MS

如圖所示，利用半透膜將左右兩室進(jìn)行分隔,，左側(cè)加入含藥的蛋白溶液,，右側(cè)加入空白緩沖液，未被結(jié)合的游離藥物可以自由穿過半透膜,，孵育一定時(shí)間后兩側(cè)達(dá)到平衡,，游離藥物濃度相等，通過測定兩側(cè)藥物濃度即可計(jì)算得到血漿蛋白結(jié)合率,。
平衡透析法在測定藥物血漿蛋白結(jié)合率具有操作簡單,、溫度易于控制、PH值可調(diào),、設(shè)備成本低廉等優(yōu)點(diǎn),。但是同時(shí)存在達(dá)成平衡時(shí)間較長、溶液體積會變化,，且透析時(shí)間過長可能會造成由加熱或代謝引起的被測物質(zhì)的降解等缺點(diǎn),。因此在利用平衡透析法測定藥物血漿蛋白結(jié)合率，或者藥物與蛋白質(zhì)相互作用時(shí)需要與其他的一些方法聯(lián)用,，才能獲得更準(zhǔn)確的作用信息,。一般只有血漿蛋白結(jié)合率高，分布容積小,，消除慢以及治療指數(shù)低的藥物在臨床上的這種相互作用才有意義,。

3 血漿蛋白結(jié)合平衡透析裝置
   匯智泰康針對血漿蛋白結(jié)合率測定試驗(yàn)研發(fā)針對性的平衡透析裝置，平衡透析裝置包括2n個(gè)透析池和透析池之間的透析膜組成,，可以同時(shí)對多個(gè)樣品進(jìn)行透析測定,，確定游離化合物比例。透析膜（半透膜）選用高分子膜,，孔徑可根據(jù)客戶需求定制,。

匯智泰康可提供產(chǎn)品：

平衡透析裝置，半透膜,，不同種屬血漿等,。

相關(guān)產(chǎn)品：

• 血漿蛋白結(jié)合平衡透析裝置

• 透析膜

• 血漿蛋白結(jié)合試劑盒-猴血漿

• 血漿蛋白結(jié)合試劑盒-比格犬血漿

• 血漿蛋白結(jié)合試劑盒-大鼠血漿

• 血漿蛋白結(jié)合試劑盒-小鼠血漿

 

ADME服務(wù)項(xiàng)目

肝微粒體代謝穩(wěn)定性（人，猴,，犬,，大鼠，小鼠）

肝細(xì)胞代謝穩(wěn)定性試驗(yàn)（人,，猴,，犬，大鼠,，小鼠）

代謝表型研究

代謝產(chǎn)物鑒定

代謝途徑鑒定

種屬比較研究

CYPP450抑制實(shí)驗(yàn)（CYP1A2,，CYP2A6，CYP2C9,，CYP2C19,，CYP2D6，CYP2E1,，CYP3A4）

CYPP450誘導(dǎo)實(shí)驗(yàn)

血漿蛋白結(jié)合率測定

血漿穩(wěn)定性試驗(yàn)

跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)試驗(yàn)

藥物-藥物相互作用

毒理學(xué)研究

ADME相關(guān)產(chǎn)品：

Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒

Ⅱ相代謝穩(wěn)定性試劑盒

CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（化學(xué)抑制法/7種抑制劑）

CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（重組酶法/7種酶）

CYP450 酶代謝表型研究試劑盒（重組酶法/單酶）

酶抑制（IC50）研究試劑盒（7種特異性底物）

酶抑制（IC50）研究試劑盒（單個(gè)酶）

NADPH再生系統(tǒng)

UGT孵育系統(tǒng)

0.1M PBS

肝微粒體（人,，猴，犬,，大鼠,，小鼠）

肝S9（人,，猴，犬,，大鼠,，小鼠）

肝原代細(xì)胞（人，猴,，犬,，大鼠，小鼠）

CYP450（CYP1A2,，CYP2A6,，CYP2B6，CYP2C8,，CYP2C9,，CYP2C19，CYP2D6,，CYP2E1,，CYP3A4）

UGT酶

探針底物，代謝產(chǎn)物,，抑制劑（CYP1A2,，CYP2A6，CYP2B6,，CYP2C8,，CYP2C9，CYP2C19,，CYP2D6,，CYP2E1，CYP3A4）

匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫(yī)藥合同研發(fā)機(jī)構(gòu),，整合中美兩地的藥物研發(fā)技術(shù)服務(wù)平臺,，基于AAALAC、GLP,、ISO/IEC 17025實(shí)驗(yàn)室認(rèn)證,，面向全球企業(yè)及研發(fā)機(jī)構(gòu)提供分析化學(xué)、DMPK,、藥理藥效,、生物學(xué)、以及毒理安全性評價(jià)產(chǎn)品與服務(wù),。