藥用級阿司帕坦性質(zhì)白色結(jié)晶性粉末合成方法

天冬甜精的制備通常有化學(xué)合成和酶法合成兩種,。
酶法合成
武漢大學(xué)化學(xué)系陶國良等人給出了下述合成路線：
I的制備將0.5mmol芐氧羰酰天冬氨酸、1.5mmol苯丙氨酸甲酯 鹽和2.5mL水加入25mL的錐形瓶中,，用氨水調(diào)節(jié)Ph值到6,，加入7mg嗜熱蛋白酶,，在40℃下攪拌反應(yīng)6h。過濾并用蒸餾水洗滌,、干燥得白色固體(I)0.29g,，產(chǎn)率95.6，熔點(diǎn)116～118℃,。元素分析結(jié)果：C 62.96,，H6.09。N 6.65,。
(2)Ⅱ的制備將樣品Ⅰ 0.5g和20mL3mol/L的 加入25mL的錐形瓶中,，在45℃下攪拌反應(yīng)0.5h。過濾并用蒸餾水洗滌,、干燥得產(chǎn)物Ⅱ0.32g,，產(chǎn)率92，熔點(diǎn)129～131℃,。元素分析結(jié)果：C 61.45 ,H 5.42,，N 6.82。
Ⅲ的制備將0.2g鈀碳(10)催化劑,、20mL,、5mL水加入mL三口燒瓶，氫化活化1.5h,。加入溶有0.6gⅡ的20mL,，在30℃攪拌氫化6h。反應(yīng)完畢后過濾,，催化劑用洗滌3次,；將濾液和洗液減壓濃縮至干，加入15mL苯,，繼續(xù)減壓濃縮至干得白色固體,，干燥得產(chǎn)物Ⅲ0.38g，產(chǎn)率為92.3,，熔點(diǎn)245℃,。元素分析結(jié)果：C 55.63,，H6.23,，N 8.96。
化學(xué)合成法
藥用級阿司帕坦性質(zhì)白色結(jié)晶性粉末

人造甜味劑    阿斯巴甜是一種人造甜味劑,，屬于氨基酸二肽衍生物,，由化學(xué)家在1965年研制潰瘍藥物時發(fā)現(xiàn)。具有用量低,、甜度高（甜度為蔗糖的150～200倍）,、味道好,，能提高柑桔類和其他類水果的風(fēng)味，降低熱量,，不產(chǎn)生齲齒,，毒性較糖精等人工合成甜味劑低等優(yōu)點(diǎn)，被廣泛應(yīng)用到飲料,、糖尿病食品和某些減肥保健食品中,，我們?nèi)粘Ｉ钪泻鹊目蓸返呐浞骄驮?jīng)含有本品。

中文名稱：阿斯巴甜

英文名稱：Aspartame

別名名稱：天門冬酰苯丙氨酸甲酯 甜味素 APM

更多別名：Asp-Phe methyl ester L-Phenylalanine, N-L-.alpha.-aspartyl-, 1-methyl ester Succinamic acid, 3-amino-N-(alpha-carboxyphenethyl)-, N-methyl ester, stereoisomer

分 子 式：C14H18N2O5

分 子 量：294.30

劉潤輔料編號系統(tǒng)

CAS號：22839-47-0

MDL號：MFCD00002724

EINECS號：245-261-3

RTECS號：WM3407000

BRN號：2223850

PubChem號：24890947