DSPE-PEG-Emtricitabine   Emtricitabine-PEG-DSPE

關(guān)鍵產(chǎn)品信息 

中文名稱：磷脂-聚乙二醇-恩曲-他濱

簡稱  :   DSPE-PEG-Emtricitabine

品牌： 魅羅科技（MeloPEG）

結(jié)構(gòu)：

純度：95%以上

注意事項(xiàng)

保持干燥

存儲(chǔ)條件

-20℃以下冰凍、干燥

 DSPE-PEG-Emtricitabine   Emtricitabine-PEG-DSPE

應(yīng)用

DSPE-PEG-Emtricitabine由磷脂DSPE與聚乙二醇（PEG）構(gòu)成的長循環(huán)脂質(zhì)體作為載體,，將水溶性抗病毒--藥物Emtricitabine（恩曲-他濱）包封其中,。DSPE提供脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)骨架，PEG修飾增強(qiáng)其穩(wěn)定性和循環(huán)時(shí)間,，形成“隱形”納米顆粒，避免被免疫系統(tǒng)快速清除,。Emtricitabine是一種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,，在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為活性形式，阻斷HIV和HBV的復(fù)制,。

DSPE-PEG-Emtricitabine的優(yōu)勢(shì)

延長循環(huán)時(shí)間：DSPE-PEG修飾賦予脂質(zhì)體“隱形”特性,，可避免被單核吞噬系統(tǒng)迅速清除,，從而顯著延長Emtricitabine在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間。

提高生物利用度：通過脂質(zhì)體包封形式遞送Emtricitabine,，能提高其穩(wěn)定性與血藥濃度,，減少首過代謝，增強(qiáng)藥效,。

控釋與緩釋釋放：脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)可實(shí)現(xiàn)Emtricitabine的緩慢釋放,，避免藥物濃度驟升驟降,，降低毒副作用并延長給藥間隔。

潛在靶向能力：DSPE-PEG脂質(zhì)體可通過被動(dòng)靶向（EPR效應(yīng)）或進(jìn)一步修飾特異性配體,，實(shí)現(xiàn)對(duì)HIV潛伏細(xì)胞或感染組織的精準(zhǔn)遞送,。

作用機(jī)制

DSPE-PEG-Emtricitabine通過脂質(zhì)體將逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑FTC穩(wěn)定包封，在進(jìn)入血液循環(huán)后長時(shí)間維持穩(wěn)定濃度,，并逐步釋放藥物進(jìn)入靶組織。釋放的Emtricitabine被靶細(xì)胞攝取后,，磷酸化為活性形式,，競爭性抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶,，從而阻斷病毒的復(fù)制過程。借助脂質(zhì)體系統(tǒng),，可改善藥代動(dòng)力學(xué)特性,，并有望提高抗病毒療效與依從性,。

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