產(chǎn)品名稱：Selleck代理* PI3K/Akt/mTOR 抑制劑現(xiàn)貨
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JAK/STAT信號通路，生物抑制劑,，化合物分子庫,，Selleck品牌全線產(chǎn)品，現(xiàn)貨供應(yīng),，歡迎咨詢

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產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述
PI3K/mTOR Inhibitor-2	PI3K/mTOR Inhibitor-2是一種有效的雙重泛PI3K/mTOR抑制劑,，具有抗腫瘤活性,。
PI-103	PI-103 是一種多靶點(diǎn) PI3K 抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中作用于p110α/β/δ/γ的IC50為 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,，對 mTOR/DNA-PK的作用較小,，IC50為30 nM/23 nM。PI-103 可誘導(dǎo)小鼠T細(xì)胞淋巴瘤的凋亡,。
NU7441 (KU-57788)	NU7441 (KU-57788)是一種高度有效的,，選擇性DNA-PK抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為14 nM,，也會(huì)抑制 mTOR 和 PI3K,，對應(yīng)的IC50值分別為1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的頻率,，而增強(qiáng)Cas9介導(dǎo)DNA剪接后發(fā)生的同源重組修復(fù)率,。
TGX-221	TGX-221 是一種p110β-特定的抑制劑,，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 5 nM，作用于p110β的選擇性是作用于p110α的1000倍,。
IC-87114	IC-87114是一種選擇性的PI3Kδ抑制劑,，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β選擇性分別高58和100倍,。
Wortmannin	Wortmannin是一種首-次命名的PI3K抑制劑,，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM，對 PI3K 家族的選擇性較低,。Wortmannin 可抑制自噬體的形成,，并有效抑制DNA-PK/ATM，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為16 nM和150 nM,。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性,。
XL147 analogue	XL147 analogue (SAR245408)是一種選擇性的，可逆的I型PI3K抑制劑,，作用于PI3Kα/δ/γ,，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為39 nM/36 nM/23 nM，對PI3Kβ作用效果稍弱,。XL147 analogue 可誘導(dǎo)凋亡,。Phase 1/2。
ZSTK474	ZSTK474抑制I型PI3K亞型,，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為37 nM,，對PI3Kδ作用最-顯著。Phase 1/2,。
Alpelisib (BYL719)	Alpelisib (BYL719) 是一種有效的選擇性PI3Kα抑制劑,，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為 5 nM，對PI3Kβ/γ/δ具有極弱的作用,。Phase 2,。
AS-605240	AS-605240選擇性抑制PI3Kγ，IC50為8 nM,，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα選擇性分別高30和7.5倍以上,。
PIK-75 HCl	PIK-75 HCl是一種p110α抑制劑，IC50為5.8 nM (比作用于p110β效果強(qiáng)200倍),，在Ser773處功能特異性突變,，也有效抑制DNA-PK，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2 nM,。
Rigosertib (ON-01910)	Rigosertib (ON-01910) 是一種非ATP競爭性PLK1抑制劑,，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為9 nM，比作用于Plk2選擇性高30倍，對Plk3沒有抑制活性,。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信號通路并激活氧化應(yīng)激信號,。Rigosertib 可誘導(dǎo)多種癌細(xì)胞的凋亡。Phase 3,。
3-Methyladenine (3-MA)	3-Methyladenine (3-MA, NSC 66389) 是一種選擇性PI3K抑制劑,，作用于Vps34和PI3Kγ，在 HeLa細(xì)胞中IC50分別為25 μM和60 μM,；永-久性抑制I型PI3K,，但對III型PI3K的抑制是短暫的，也會(huì)阻斷自噬體的形成,。在溶液中不穩(wěn)定,，請現(xiàn)配現(xiàn)用！
A66	A66是一種有效的特異性p110α抑制劑,，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為32 nM,，作用于p110α比作用于其他I類PI3K亞型選擇性高100多倍。
Voxtalisib (XL765) Analogue	Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的雙重抑制劑,，對p110γ作用最-強(qiáng),，IC50為9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR,。Phase 1/2,。
Omipalisib (GSK2126458)	Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一種高選擇性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制劑,，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki分別為0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM,。Omipalisib 可誘導(dǎo)自噬。Phase 1,。
PIK-90	PIK-90是一種PI3Kα/γ/δ抑制劑,，IC50分別為11 nM/18 nM/58 nM，對PI3Kβ作用效果稍弱,。
AZD6482	AZD6482 (KIN-193) 是一種PI3Kβ抑制劑,，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為10 nM,，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ,， PI3Kα和PI3Kγ選擇性分別高8，87和109倍,。Phase 1,。
PF-04691502	PF-04691502 (PF4691502) 是一種ATP競爭性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR雙重抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,，對Vps34,， AKT， PDK1,， p70S6K,， MEK,， ERK， p38 和 JNK 幾乎沒有作用活性,。PF-04691502 可誘導(dǎo)凋亡,。Phase 2。
Apitolisib (GDC-0980)	Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一種有效的,，I型PI3K抑制劑,，作用于PI3Kα/β/δ/γ，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,，也是mTOR抑制劑,，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為17 nM，比作用于其他PIKK家族激酶選擇性高,。Apitolisib 在胰腺癌細(xì)胞中可同時(shí)激活自噬與凋亡,。Phase 2。
GSK1059615	GSK1059615是一種PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的雙重抑制劑,，IC50分別為0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM,。Phase 1。
Duvelisib (IPI-145)	Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一種新型選擇性PI3K δ/γ抑制劑,，在無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki和IC50分別為 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,，對 PI3K δ/γ 的選擇性比對其它蛋白激酶高。Phase 3,。
Gedatolisib (PKI-587)	Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一種高度有效的,，雙重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制劑,，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為0.4 nM,， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2,。
TG100-115	TG100-115是一種PI3Kγ/δ抑制劑,，IC50為83 nM/235 nM，對PI3Kα/β幾乎沒有抑制效果,。Phase 1/2,。
AS-252424	AS-252424是一種新型，有效的PI3Kγ抑制劑,，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為30 nM,，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα選擇性高30倍，對PI3Kδ/β具有低的抑制活性,。
NU7026	NU7026 (LY293646)是一種有效的DNA-PK抑制劑,，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K選擇性高60倍，對ATM和ATR沒有抑制活性,。NU7026 可加強(qiáng)G2/M周期阻滯和凋亡,。
BGT226 (NVP-BGT226) maleate	BGT226 (NVP-BGT226)是一種新型I型PI3K/mTOR抑制劑，作用于PI3Kα/β/γ,，IC50為4 nM/63 nM/38 nM,。Phase 1/2。
Fimepinostat (CUDC-907)	CUDC-907是一種PI3K和HDAC雙重抑制劑,，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,，IC50分別為19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌細(xì)胞中可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯與凋亡,。Phase 1,。
PIK-294	PIK-294是一種高度選擇性p110δ抑制劑，IC50為10 nM,，作用于PI3Kα/β/γ效果分別低1000,，49和16倍。
AS-604850	AS-604850是一種選擇性的,，ATP競爭性的PI3Kγ抑制劑,，IC50為250 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β選擇性高80倍以上,，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα選擇性高18倍,。
GSK2636771	GSK2636771是一種口服生物有效的PI3Kβ選擇性抑制劑，其對PI3Kβ的選擇性比對PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上,，比對PI3Kδ的選擇性大10倍以上,。對PTEN缺失細(xì)胞系敏感。
Copanlisib	Copanlisib是一個(gè)高效的泛I型 PI3K抑制劑,，其對PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分別為0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM,。Phase 3。此產(chǎn)品溶解度不佳,，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)可用,，細(xì)胞實(shí)驗(yàn)請謹(jǐn)慎選擇！
YM201636	YM201636是一種選擇性的PIKfyve抑制劑,，IC50為33 nM,，對p110α作用效果稍弱，對Fabl(酵母同源基因)不敏感,。YM-201636 可通過誘導(dǎo)自噬來抑制肝癌的生長,。
CH5132799	CH5132799（MEN1611, PA799）抑制I型PI3Ks,，尤其是PI3Kα,，IC50為14 nM；對PI3Kβδγ作用效果稍弱，對PIK3CA突變型細(xì)胞系敏感,。Phase 1,。
CAY10505	CAY10505是AS-252424的羥基化合物，是一種PI3Kγ抑制劑,，IC50為30 nM.
PIK-293	PIK-293是一種PI3K抑制劑,，最-有效作用于PI3Kδ，IC50為0.24 μM,，作用于PI3Kα/β/γ效果分別低500,，100和50倍。
PKI-402	PKI-402是一種有效的,，pan-PI3K/mTOR雙重抑制劑,，靶向作用于PI3Kα/β/γ/δ和mTOR，IC50分別為2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM,，也有效作用于PI3Kα突變型E545K和H1047R,。
TG100713	TG100713是一種pan-PI3K抑制劑，作用于PI3Kγ,， PI3Kδ,， PI3Kα和PI3Kβ，IC50分別為50 nM,， 24 nM,， 165 nM和215 nM。
VS-5584 (SB2343)	VS-5584 (SB2343)是一種有效的,，選擇性,，PI3K/mTOR雙重抑制劑，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ,，IC50分別為3.4 nM和2.6-21 nM,。Phase 1。
Taselisib (GDC 0032)	Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一種有效,，下一代的β亞型PI3K抑制劑,，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分別為0.29 nM/0.12 nM/0.97nM,，比作用于PI3Kβ選擇性高10倍以上,。
KU-0060648	KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ雙重抑制劑，IC50分別為8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM,，對PI3Kγ抑制作用稍弱,，IC50為0.59 μM。
CZC24832	CZC24832是第一個(gè)PI3Kγ選擇性抑制劑,，IC50為27 nM,，比作用于PI3Kβ選擇性高10倍,，比作用于PI3Kα和PI3Kδ選擇性高100倍以上。
AMG319	AMG319是一種有效的選擇性PI3Kδ抑制劑,，IC50為18 nM,，選擇性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2,。
Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,，可抑制腫瘤發(fā)展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C,、CDK1 和 cyclin B,。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2,，同時(shí)增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平,。由此誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯在G2/M期及凋亡。
Resibufogenin	Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu華-蟾素中具有抗癌作用的成分,，通過上調(diào) receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位點(diǎn)來觸發(fā)壞死病,。Resibufogenin 可通過誘導(dǎo) reactive oxygen species (ROS) 積累發(fā)揮細(xì)胞毒性作用。Resibufogenin 可誘導(dǎo)凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性,。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表達(dá),，并抑制 cyclin D1、cyclin E,、PI3K,、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表達(dá),。
Hispidulin	Hispidulin (Dinatin) 是一種在許多傳統(tǒng)中草藥中存在的天然活性成分,，對癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性，其IC50值為2.71 μM,。Hispidulin 通過 mitochondrial dysfunction 來誘導(dǎo)凋亡,，并可抑制HepG2癌細(xì)胞中的 P13k/Akt 的信號通路。Hispidulin 通過激活 AMPK 信號通路發(fā)揮抗骨質(zhì)疏松和骨吸收減弱的作用,。
GSK2292767	GSK2292767是一種有效的,、選擇性的PI3Kδ抑制劑。
Lanatoside C	Lanatoside C 是具有抗病毒和抗腫瘤活性的強(qiáng)心苷,。Lanatoside C 通過減弱 MAPK,，Wnt，JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信號通路,，誘導(dǎo)G2/M細(xì)胞周期停滯并誘導(dǎo)自噬和細(xì)胞凋亡,。
Zeaxanthin	Zeaxanthin是一種類胡蘿卜素醇，參與葉黃素循環(huán),，激活外在凋亡途徑,，誘導(dǎo)葡萄膜黑色素瘤細(xì)胞凋亡,，IC50 值為40.8 µM。
Cafestol	Cafestol是從咖啡豆中提取的天然二萜,。Cafestol 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并調(diào)節(jié)多種炎癥介質(zhì)以減輕炎癥,。Cafestol 抑制 PI3K/Akt 通路,。Cafestol 還可以減少白血病細(xì)胞系 HL60 中 ROS 的產(chǎn)生,。
Paxalisib (GDC-0084)	Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一種能透過血腦屏障的PI3K和mTOR的抑制劑，對PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分別為2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM,。
SKI-V	SKI V是一種非競爭性且有效的非脂質(zhì)sphingosine kinase抑制劑,，對GST-hSK的IC50為 2 μM。SKI-V 還抑制 PI3K,，對hPI3k的 IC50 為 6 μM,。SKI-V 減少促有絲分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成，并通過抗腫瘤活性誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,。
Dichroa febrifuga Extract	Dichroa Febrifuga Extract是從蜀漆Dichroa Febrifuga中提取的,，它可以抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信號通路
MTX-211	MTX-211是PI3K和EGFR的雙重抑制劑。
Seletalisib (UCB-5857)	Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制劑,，IC50為12 nM,。它對PI3K具有顯著的選擇性，相對其他I型PI3K亞型,，Seletalisib對PI3Kδ的選擇性高24-303倍,。
Trichosanthis Pericarpium Extract	Trichosanthis Pericarpium Extract從瓜蔞皮Trichosanthis Pericarpium中提取，能夠通過調(diào)節(jié)PI3K/Akt/NO通路保護(hù)心肌細(xì)胞免受缺氧/復(fù)氧損傷,。
Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract	Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龍Dioscorea nipponica的根莖,，其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化，進(jìn)而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信號通路的磷酸化和激活,，促進(jìn)細(xì)胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)緩解,。
GDC-0326	GDC-0326是一種有效的、選擇性的PI3Kα抑制劑,，Ki值為0.2 nM,。在酶活性實(shí)驗(yàn)中，對PI3Kα的選擇性顯著高于其它I類亞型,。

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