產(chǎn)品名稱：Vismodegib (GDC-0449),維莫德吉,，hedgehdog抑制劑

產(chǎn)品貨號(hào)：S1082

產(chǎn)品描述：Vismodegib (GDC-0449)是一種新型有效的,，特異性hedgehog抑制劑,，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM，也會(huì)抑制P-gp,，IC50為3.0μM,。

靶點(diǎn)：Hedgehog  (Cell-free assay)  3 nM

產(chǎn)品介紹：

體外研究：S1082有效抑制hedgehog通路，是一種新型及特定合成的小分子抑制劑,，IC50為3nM,。GDC-0449作用于Hedgehog信號(hào)通路，阻斷Hedgehog配位體,，即細(xì)胞表面受體PTCH 及SMO的活性,，從而阻斷Hedgehog信號(hào)通路。在組織生長和修復(fù)方面,，Hedgehog信號(hào)通路意義重大,。Hedgehog通路信號(hào)的異常激活，及不受控制的細(xì)胞增殖,，可能與Hedgehog配位體,，即細(xì)胞表面受體PTCH 及SMO的突變有關(guān)。在體外,，GDC-0449在不抑制胰臟細(xì)胞增殖的前提下阻止原代胰臟移植物的生長,，這項(xiàng)結(jié)果近已經(jīng)應(yīng)用到臨床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有關(guān)聯(lián)的重要MRP1 ABC載體,。GDC-0449也阻斷其他多種ABC載體,。ABC載體屬于一個(gè)膜蛋白家族，它的過量表達(dá)和耐藥性有關(guān),，這也是治療癌癥的一個(gè)重大障礙。GDC-0449強(qiáng)抑制兩種ABC載體,，ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白,，也溫和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2過量表達(dá)的HEK293細(xì)胞中, S1082可以提高熒光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力,，也可用米托蒽醌再次處理這些細(xì)胞,，產(chǎn)生抗腫瘤的ABCG2底物。實(shí)驗(yàn)使Madin-Darby犬的腎臟細(xì)胞中過量表達(dá)P糖蛋白或者M(jìn)RP1,，S1082 提高了鈣黃綠素-AM的保持力,，然后載用秋水仙素處理這些細(xì)胞。另外,，用米托蒽醌,托泊替康,SN-38處理的過量表達(dá)ABCG2的人類非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20,，用S1082再次處理。GDC-0449 作用于ABCG2 和 Pgp 的IC50值分別為1.4μM和 3.0 μM,。GDC-0449 改變細(xì)胞內(nèi)Ca2+ 平衡,，且作用于抗cisplatin的肺癌細(xì)胞,， 抑制細(xì)胞生長。

體內(nèi)研究：GDC-0449已經(jīng)用于治療動(dòng)物模型的成髓細(xì)胞瘤,。S1082 抑制原代胰腺移植瘤生長,，但是不抑制細(xì)胞增殖。S1082按25 mg/kg 以上劑量口服給藥髓母細(xì)胞瘤Ptch(+/-)異體移植物模型,，引起細(xì)胞衰退,，按92 mg/kg劑量處理兩種配位體依賴的結(jié)腸直腸癌模型D5123和1040830，每天處理兩次,，抑制腫瘤生長,。分析Hh通路活性和 PK/PD 模型顯示GDC-0449抑制 Gli1，IC50值與S1082作用于髓母細(xì)胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分別為0.165 μM ±11.5% 和0.267 μM ±4.83%),。

產(chǎn)品名稱：Selleck GDC-0449 hedgehdog抑制劑 50mg        產(chǎn)品貨號(hào)：S1082

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