產(chǎn)品名稱：Y-27632 2HCL, ROCk1抑制劑

產(chǎn)品貨號：S1049

產(chǎn)品描述：Y-27632 2HCl是一種選擇性ROCK1(p160ROCK)抑制劑,，無細胞試驗中Ki為140 nM，比對其他激酶包括PKC,，cAMP依賴性蛋白激酶,，MLCK和PAK的作用強200多倍。

靶點：ROCK1 (p160ROCK)  (Cell-free assay)  140  nM ,、ROCK2  (Cell-free assay) 300 nM(Ki)

產(chǎn)品介紹：

體外研究：S1049也同等有效抑制ROCK-II,。Y-27632作用于PKC, cAMP依賴的蛋白激酶和 肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)幾乎沒有活性，Ki分別為26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM,。Y-27632通過選擇性抑制Ca2+敏感化,，而抑制多種xing奮劑而不是KCl，包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane誘導的平滑肌收縮,，IC50為0.3-1 μM,。Y-27632 作用于培養(yǎng)的細胞，抑制Rho誘導的, p160ROCK調(diào)節(jié)的應力纖維的形成。Y-27632處理,，阻斷 Rho調(diào)節(jié)的肌動球蛋白的激活,，也阻斷LPA刺激的MM1 細胞入侵活性，這種作用存在濃度依賴性,。 10 μM S1049 處理在無血清懸浮(SFEB)培養(yǎng)基中的人類胚胎干細胞(hES),，顯著減少分離誘導的凋亡，提高克隆效率(從~1%提高到~27%), 轉(zhuǎn)基因后促進亞克隆,且使SFEB培養(yǎng)的hES細胞存活及分化成Bf1+皮質(zhì)和基底端腦祖細胞,。

體內(nèi)研究：Y-27632按30 mg/kg劑量口服處理自發(fā)性高血壓大鼠,，腎性高血壓大鼠，及去氧皮質(zhì)酮醋酸(DOCA)鹽高血壓大鼠,，顯著降低血壓,，這種作用存在劑量依賴性。Y-27632按每小時0.55 μL通過植入泵持續(xù)處理表達Val14-RhoA的大鼠,，持續(xù)11天,，延遲 MM1 細胞入侵。 S1049作用于肺循環(huán),，通過抑制ROCK, 降低 缺氧誘導的血管生成,，和血管重構。

產(chǎn)品名稱：Selleck Y-27632 2HCL ROCk1抑制劑 50mg        產(chǎn)品貨號：S1049

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