產(chǎn)品名稱：LDN-193189,選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑

產(chǎn)品貨號(hào)：S2618

產(chǎn)品描述：LDN-193189是一種選擇性的BMP信號(hào)通路抑制劑,，抑制BMP I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性，在C2C12細(xì)胞中IC50分別為5 nM和30 nM,，作用于BMP比作用于TGF-β選擇性高200倍,。

靶點(diǎn)：ALK2  (C2C12 cells)  5 nM、ALK3  (C2C12 cells)  30 nM

體外研究：LDN193189有效抑制BMP4介導(dǎo)的Smad1,，Smad5和Smad8活化, IC 50為5 nM，并有效地抑制BMP的I型受體ALK2和ALK3的轉(zhuǎn)錄活性,，IC 50分別為5 nM和30 nM,。此外，LDN193189還抑制組成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突變蛋白誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄活性,。近的一項(xiàng)研究表明在動(dòng)脈粥樣硬化形成的人主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞中,，S2618阻止氧化低密度脂蛋誘導(dǎo)的活性氧生成。

體內(nèi)研究：在利用Ad.Cre條件性caALK2轉(zhuǎn)基因小鼠中,，與對7日齡（P7）,，LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）導(dǎo)致鄰近的左脛骨和腓骨在P13出現(xiàn)輕度鈣化，并防止在P15出現(xiàn)放射線病變而不會(huì)造成體重減輕或生長遲緩,，自發(fā)性骨折,，骨質(zhì)密度下降或行為異常。 LDN193189通過抑制骨形態(tài)發(fā)生蛋白（BMP）6誘導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑而斑馬魚胚胎背部化,，而對血管發(fā)育無影響,。在含PCa-118b瘤小鼠中，S2618削弱腫瘤生長并降低了腫瘤中的骨形成,。在低密度脂蛋白受體缺陷（LDLR-/-）小鼠中,，S2618有效地抑制動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)展。此外,，LDN-193189也表現(xiàn)出對相關(guān)的血管炎,，成骨活性和鈣化的抑制作用。

產(chǎn)品名稱：Selleck LDN-193189 BMP信號(hào)通路抑制劑        產(chǎn)品貨號(hào)：S2618

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