首頁(yè) >> 公司動(dòng)態(tài) >> 對(duì)抗肥胖基因的新策略
有肥胖遺傳傾向的人,可能很快就會(huì)有一種治療方案,,來(lái)對(duì)抗他們的肥胖問(wèn)題,。已經(jīng)確定了幾個(gè)有效的抑制劑,,可選擇性地靶定FTO——常見(jiàn)的脂肪量和肥胖相關(guān)基因。這些FTO特異性抑制劑,,為新型抗肥胖藥物和療法的開(kāi)發(fā),,鋪平了道路。
肥胖:一個(gè)很?chē)?yán)重的問(wèn)題
肥胖不僅是一個(gè)外表美觀(guān)問(wèn)題,;它會(huì)使人易于患上一些疾病,,例如2型糖尿病、心血管疾病和某些癌癥,。大約58%的世界人口將會(huì)變得肥胖。新加坡也有令人擔(dān)憂(yōu)的類(lèi)似統(tǒng)計(jì),,大約40%的成人人口(年齡在18到69歲之間),,正變得超重或肥胖。
盡管迫切需要對(duì)抗肥胖的流行,,但是目前尚無(wú)安全有效的肥胖治療方法,。健康的飲食習(xí)慣和積極的生活方式,仍然是我們對(duì)抗肥胖的重要措施,。然而,,由于潛在的遺傳影響“決定"著一個(gè)人的尺碼和食欲,因此這些努力本身經(jīng)常是不足的,。
在這些遺傳影響當(dāng)中,,FTO基因是與肥胖密切相關(guān)的一個(gè)因素,全基因組研究表明,,攜帶FTO基因某些變異的人當(dāng)中,,有70%的人更可能變得肥胖。
目前,,還沒(méi)有安全有效的藥物用于肥胖的長(zhǎng)期治療,。為了解決醫(yī)學(xué)界的這個(gè)巨大治療空白,并探討FTO是否是肥胖的一個(gè)可能治療靶點(diǎn),,研究人員開(kāi)始著眼于開(kāi)發(fā)FTO蛋白質(zhì)的特異性抑制劑,。
“肥胖"希望:對(duì)抗常見(jiàn)肥胖基因的潛在藥物
在他們的實(shí)驗(yàn)中,研究人員發(fā)現(xiàn)了幾個(gè)新型和有效的FTO抑制劑,,強(qiáng)的是4-[N'-(4-Benzyl-pyridine-3-carbonyl)-hydrazino]-4-oxo-but-2-enoic acid,。許多抑制劑也能選擇性地靶定FTO。這一發(fā)現(xiàn)是通過(guò)一種創(chuàng)新藥物發(fā)現(xiàn)策略(稱(chēng)為動(dòng)態(tài)組合質(zhì)譜測(cè)定法)完成的,,這種方法將動(dòng)態(tài)組合化學(xué)的置換力量和蛋白質(zhì)譜測(cè)定法的靈敏度相結(jié)合,。
這種顯著的選擇性很難實(shí)現(xiàn),是藥物開(kāi)發(fā)中的‘圣杯’,,因?yàn)樗赡軙?huì)顯著降低副作用,。這些抑制劑中的一些,,在細(xì)胞中具有前景很好的活性和低毒性,就證明了這一點(diǎn),。
肥胖和其他代謝性疾病的藥物和療法開(kāi)發(fā)
該研究小組的這些研究結(jié)果,,為開(kāi)發(fā)新型抗肥胖藥物和療法,打開(kāi)了大門(mén),。研究FTO抑制劑對(duì)其他密切相關(guān)的代謝性疾?。ㄈ缣悄虿。┑姆肿訖C(jī)制和影響作用,。他們也希望爭(zhēng)取到資金以開(kāi)展進(jìn)一步的研究,。
識(shí)別肥胖中的一個(gè)遺傳學(xué)、甚表觀(guān)遺傳學(xué)組件,,確實(shí)會(huì)改變我們治療疾病的方式,。這些FTO抑制劑讓人興奮之處在于,它們代表了一種新的抗肥胖藥物,,這類(lèi)藥物能靶定大多數(shù)的肥胖常見(jiàn)遺傳原因,。
可以想象,如果這項(xiàng)研究取得成果,,它應(yīng)該對(duì)絕大多數(shù)人口有益,。然而,關(guān)于FTO和肥胖之間的實(shí)際機(jī)制,,仍然還有許多需要了解的地方?,F(xiàn)在的挑戰(zhàn)是,通過(guò)使用這些選擇性FTO抑制劑,,解開(kāi)這些謎團(tuán),。
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