LIPOSOMA脂質(zhì)體巨噬細胞清除CLODRONATE SUV PEG LIPOSOMES

產(chǎn)品概述：

氯膦酸鹽本身不是毒性藥物，脂質(zhì)體（如果由磷脂酰膽堿和膽固醇制成）也不具有毒性,。游離的氯膦酸鹽不會輕易通過脂質(zhì)體和細胞膜的磷脂雙層,，但脂質(zhì)體會被巨噬細胞迅速吞噬,。這意味著一旦使用脂質(zhì)體作為載體將氯膦酸鹽遞送到吞噬細胞中，它就不會從細胞中逸出,。 磷脂破壞后,，在巨噬細胞中的溶酶體磷脂酶的影響下，脂質(zhì)體的雙分子層溶解在脂質(zhì)體雙分子層之間的水室中的藥物被釋放到細胞中,。氯膦酸鹽在細胞內(nèi)積累,，超過閾值濃度后，細胞被不可逆地破壞并因凋亡而死亡,。

產(chǎn)品介紹：

Clodronate liposomes氯膦酸鹽脂質(zhì)體：

由同心磷脂雙層構(gòu)成的脂質(zhì)體,，該雙層包裹著含有氯膦酸鹽的PBS（磷酸鹽緩沖液）水溶液。 脂質(zhì)體是顆粒狀,，直徑大到3微米,。 它們在PBS中形成懸浮液，在儲存時會沉淀,，在試管或燒瓶的底部形成沉淀,。 在對實驗動物給藥之前，應(yīng)先搖晃懸浮液,，以確保均勻的懸浮液,。

Control liposomes (liposomesPBS)對照脂質(zhì)體（liposomesPBS）：

對照脂質(zhì)體不含氯膦酸鹽。它們僅含有PBS,，可用于對照實驗,，以查明注射氯膦酸鹽脂質(zhì)體后觀察到的效果是否僅是由于巨噬細胞耗竭所致。

參考文獻：

The Clodronate is accumulated intracellularly and after exceeding a threshold concentration, the cell is irreversibly damaged and dies by apoptosis (J. Immunol. Meth. 193: 93-99, 1996).

LIPOSOMA脂質(zhì)體巨噬細胞清除CLODRONATE SUV PEG LIPOSOMES

靶點科技專注單核巨噬細胞系統(tǒng),，無論對產(chǎn)品本身,，還是產(chǎn)品的實際應(yīng)用，都有豐富的經(jīng)驗,。能給客戶提供一攬子解決方案,，尤其新手客戶，能夠賦能從理論到實踐的轉(zhuǎn)變,，從而自己做具體實驗,。

何時使用聚乙二醇化脂質(zhì)體，何時使用非聚乙二醇化脂質(zhì)體,？

將藥物包裹在脂質(zhì)體中的潛在好處是增加其在不溶性化合物中的溶解度和/或改善 PK/PD 曲線,。如果提高藥物溶解度是主要目標(biāo)，則無需使用聚乙二醇化脂質(zhì)體,?？梢詼y試由飽和 PC 或不飽和 PC（如 DOPC 或 POPC）制備的非聚乙二醇化脂質(zhì)體是否能提供令人滿意的結(jié)果。然而，為了增加封裝化合物的 PK/PD,，事情會稍微復(fù)雜一些,，這*取決于藥物在脂質(zhì)體中的保留程度。載體本身具有內(nèi)在的血液循環(huán)特征,。 t1/2 = 20-30 小時在嚙齒動物中用于聚乙二醇化脂質(zhì)體,，t1/2 =8 -15 小時用于非聚乙二醇化脂質(zhì)體，具體取決于粒徑,。那么何時使用聚乙二醇化脂質(zhì)體,，何時使用非聚乙二醇化脂質(zhì)體？這取決于藥物在血液循環(huán)過程中與載體的結(jié)合程度,。如果藥物從脂質(zhì)體中漏出的速度相對于載體的循環(huán)快，則非聚乙二醇化脂質(zhì)體就足夠了,。以藥物 A 為例,，當(dāng)封裝在 PEG 化的 DSPC 脂質(zhì)體中時，獲得了 5 小時的 t1/2,。在這種情況下,，人們期望使用非聚乙二醇化 DSPC 脂質(zhì)體可以獲得類似的 t1/2。另一方面,，一種非常穩(wěn)定地保留在脂質(zhì)體中的藥物,，例如鹽酸阿霉素（在嚙齒動物中 t1/2 20-30 小時），只有使用聚乙二醇化脂質(zhì)體才能實現(xiàn)最佳 PK/PD可以用脂質(zhì)體,。