粉末藥物，粉末顆粒藥物 膠囊劑里面的顆粒硬度檢測和致密性檢測為什么很重要呢？

首先藥粉顆粒硬度度,，以及粒度大小,，對于藥品開發(fā)非常重要，膠囊殼對藥粉水分的要求,，藥粉的致密,，應(yīng)該說堆密度，如果堆密度高低,，影響膠囊內(nèi)藥物的含量,，蓬松的顆粒膠囊裝不下就達(dá)不到規(guī)格。

用顆粒作為膠囊的填充物,，需要考察的指標(biāo)有吸濕性,、流動性、堆密度,、溶出度,、穩(wěn)定性等。膠囊的大小的確是由填充物的堆密度和劑量共同決定的,，以顆粒為例,，一般宜先測定顆粒的堆密度，然后根據(jù)臨床給藥劑量計算所需容積,，以決定最后選用膠囊的型號,。

另外對于很多緩釋藥物來說，吃下去以后膠囊溶解后的釋藥過程和硬度和致密性有很大的關(guān)聯(lián)性,。所以應(yīng)該是在生產(chǎn)工藝上的要求,，在濕顆粒干燥的過程中，如果顆粒疏松,，溶劑揮發(fā)太快會將藥物帶到顆粒表面,，對一些緩釋顆粒影響釋藥速度也就是通常說的釋藥有關(guān)。顆粒疏松在過篩時易產(chǎn)生細(xì)粉,，導(dǎo)致品質(zhì)控制難度增加,。

一、粉末顆粒藥物 ,， 膠囊劑里的顆粒硬度檢測實驗介紹：

藥物顆粒劑是指藥物與糖粉,、糊精、淀粉,、乳糖等適宜輔料制成的顆粒狀制劑,。藥物顆粒的硬度可能會影響藥物有效成分的溶解性，顆粒的崩解性或許會影響藥物的吸收率,。研究不同配方樣品的硬度和崩解性差異對選擇產(chǎn)品的配方和工藝有著指導(dǎo)意義,。

本實驗用上海保圣顆粒硬度測試儀TA.XTC-20（也是微力質(zhì)構(gòu)儀）進(jìn)行研究，探索不同藥品顆粒的硬度和崩解性差別。顆粒硬度測試儀TA.XTC-20可自主設(shè)計測試方法,，獲得準(zhǔn)確數(shù)據(jù),。支持ASTM、ISO標(biāo)準(zhǔn)方法試驗及種非標(biāo)試驗方法,，是藥品研發(fā)科研,、材料研究的好助手。不僅僅檢測藥粉顆粒的硬度,，還可以檢測致密性,，以及外力攪拌等工藝是否會導(dǎo)致顆粒藥物粉末化等

二. 顆粒硬度測試儀TA.XTC-20（也是微力質(zhì)構(gòu)儀）特點

藥粉顆粒的檢測圖片

1. 儀器使用相當(dāng)精良的電機(jī)提高位移精度；

2. 檢測單元使用小量程,、高精度力量感應(yīng)元提高力值精度,；

3. 高精度電機(jī)和力量感應(yīng)元和高精度絲桿的緊密結(jié)合，給整臺儀器系統(tǒng)帶來非常微力和穩(wěn)定的檢測結(jié)果,；

4. 高頻率信號采集能力,；

5. 儀器采用一體成型技術(shù)減小系統(tǒng)誤差；

6. 專用的通針性探頭和大平臺穩(wěn)定底座,；

7. 軟件功能全面,，易操作，更直觀,，無需編程,、數(shù)據(jù)直接勾選；實驗參數(shù)輕松設(shè)置,；一鍵勾選，結(jié)果快速導(dǎo)出,，界面直觀可視,；

8. 軟件內(nèi)含多種實驗?zāi)Ｊ剑梢绘I選擇,，包括單次,、全質(zhì)構(gòu)、保持,、恒壓,、循環(huán)測試；

9. 軟件功能全面,，易操作,，更直觀，無需編程、數(shù)據(jù)直接勾選,，實驗參數(shù)輕松設(shè)置,；

10. 0-10gf微力范圍的精準(zhǔn)測定，特別適用于高精度材料物性品質(zhì)研究,，反應(yīng)靈敏,，根據(jù)樣品形態(tài)，可智能調(diào)節(jié)追蹤速率,；

11. 內(nèi)置300種物性方法集,，多領(lǐng)域質(zhì)構(gòu)案例介紹；自帶仿真動畫教學(xué)視頻,，強(qiáng)大的物性知識庫隨時調(diào)用,，讓您實驗無憂。

三. 藥品顆粒測試實驗方法

采用顆粒硬度平臺與柱形探頭,，稱取5g藥品顆粒與平臺凹槽中,，震動平臺使顆粒均勻鋪于平臺，用相同的實驗方法,，對比不同配方,、工藝生產(chǎn)的藥品顆粒硬度差異。實驗圖如下所示：

藥物顆粒的檢測曲線1

藥物顆粒檢測曲線2

以上樣品1和樣品2差異可以看出,，顆粒藥物1非常不穩(wěn)定,，稍微施加點力就開始脆碎，這樣的顆粒在攪拌,，包裝,，運輸?shù)雀鱾€環(huán)節(jié)都非常容易粉末化，容易碎,，而且從檢測硬度來看,，達(dá)到目標(biāo)硬度值中間要破裂好幾次，同樣達(dá)到目標(biāo)值,，樣品距離偏大,，說明樣品比較蓬松。藥物顆粒2相對比較穩(wěn)定,，在外力作用下,，不容易碎，壓到目標(biāo)值力持續(xù)上升,。

顆粒的硬度與顆粒的崩解性相關(guān),，當(dāng)樣品顆粒硬度較大時，顆粒不容易崩解,，反之,，顆粒硬度較小時,，容易崩解。在該實驗方法和參數(shù)的條件下,，所測樣品的變異系數(shù)較小,，測試樣品呈現(xiàn)出較好的重復(fù)性，說明檢測的可靠性非常好,。

上海保圣顆粒硬度測試儀所測得的藥品顆粒硬度數(shù)值可以用來分析藥品顆粒的崩解性質(zhì),，為藥品的配方選擇和提高吸收利用率提供數(shù)據(jù)支持。

備注：此應(yīng)用研究是通過上海保圣質(zhì)構(gòu)儀技術(shù)應(yīng)用部專門設(shè)計和測試,，需要注意實驗結(jié)果可能會因為樣品的形狀,、尺寸等因素干擾。也建議采取不同的實驗方法設(shè)置進(jìn)行測試,。您如果對上海保圣質(zhì)構(gòu)儀的實驗感興趣或者想進(jìn)行產(chǎn)品測試請聯(lián)系我們：上海保圣實業(yè)發(fā)展有限公司