目錄:匯智和源生物技術(shù)（蘇州）有限公司>>1 ADME產(chǎn)品>>體外代謝試劑盒>> 1110111相代謝穩(wěn)定性試劑盒
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更新時(shí)間：2025-02-09 16:49:21瀏覽次數(shù)：9825評(píng)價(jià)
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| CAS | 無(wú) | 純度 | 無(wú) |
|---|---|---|---|
| 分子量 | 無(wú) | 分子式 | 無(wú) |
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 0.2mL*50體系 |
| 貨號(hào) | 111011 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥 |
| 主要用途 | 體外代謝,藥物代謝,一相代謝 |
Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒
IPHASE Phase I metabolic stability kit
Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究原理
肝藥酶CYP即細(xì)胞色素P450氧化酶（CYP450），屬于單加氧酶（momooxygenase）,，也稱(chēng)肝微粒體混合功能氧化酶,，多位于內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和線(xiàn)粒體內(nèi)壁上，參與藥物,、致癌物,、類(lèi)固醇激素和脂肪酸等多種內(nèi)、外源性物質(zhì)代謝,。肝藥酶CYP氧化還原酶（POR）是所有肝微粒體酶的唯.一電子供體,，通過(guò)還原型煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（reduced nicotinamide adenine dinucleotide phosphate，NADPH）將電子傳遞給CYP450酶,，CYP450酶得到電子后再與底物發(fā)生氧化還原反應(yīng),，從而發(fā)揮代謝活性。
肝微粒體中包含了大部分Ⅰ相酶,，其中重要的是以CYP450為主要成分的微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng),，在用肝微粒體進(jìn)行研究時(shí)，如加入相應(yīng)的輔助因子NADPH,，則可重組體外代謝體系,，從而通過(guò)體外溫孵法進(jìn)行Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究。
Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性試劑盒
北京匯智泰康醫(yī)藥技術(shù)有限公司針對(duì)藥物代謝研究的需要,，以肝微粒體體外溫孵法為指導(dǎo),，開(kāi)發(fā)了一款專(zhuān)門(mén)用于Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究的一相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性試劑盒，該產(chǎn)品可直接用于藥物的Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究,，省去了肝微粒體制備和試劑配制的繁瑣過(guò)程，大大縮短了實(shí)驗(yàn)周期,，且試劑盒各組成成分經(jīng)過(guò)嚴(yán)格的質(zhì)量檢測(cè),，符合Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究試驗(yàn)要求，實(shí)驗(yàn)結(jié)果準(zhǔn)確,、可靠,、重現(xiàn)性好。
本產(chǎn)品提供了藥物Ⅰ相代謝研究用到的肝微粒體,、NADPH再生系統(tǒng)及其它組分,，可直接用于藥物Ⅰ相代謝穩(wěn)定性的研究。本產(chǎn)品可提供肝微粒體有：人肝微粒體,、恒河猴肝微粒體,、比格犬肝微粒體,、大鼠肝微粒體和小鼠肝微粒體，可根據(jù)實(shí)際需求,，選擇不同種屬的肝微粒體,。
【試驗(yàn)原理】
肝微粒體中包含了大部分Ⅰ相酶，其中重要的是以CYP450為主要成分的微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng),，在用肝微粒體進(jìn)行研究時(shí),，如加入相應(yīng)的輔助因子NADPH，則可重組體外代謝體系,，從而通過(guò)體外溫孵法進(jìn)行Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究,。
【產(chǎn)品說(shuō)明】
本產(chǎn)品提供了藥物Ⅰ相代謝研究用到的所有試劑，可直接用于藥物Ⅰ相代謝穩(wěn)定性的研究,，省去了試劑配制的繁瑣過(guò)程,，且試劑盒各組成成分經(jīng)過(guò)嚴(yán)格的質(zhì)量檢測(cè)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果準(zhǔn)確,、可靠,、重現(xiàn)性好。
根據(jù)微粒體種屬的不同,，可根據(jù)實(shí)際需求選擇人肝微粒體,、恒河猴肝微粒體、比格犬肝微粒體,、大鼠肝微粒體和小鼠肝微粒體中的其中一種,。
【產(chǎn)品組成】
50反應(yīng)/盒，200μL/反應(yīng),。
| 產(chǎn)品名稱(chēng) | 規(guī)格 | 數(shù)量 |
| NADPH再生系統(tǒng)A液（20×） | 600μL /支 | 1支 |
| NADPH再生系統(tǒng)B液（100×） | 120μL /支 | 1支 |
| 肝微粒體（20mg/mL） | 300μL /支 | 1支 |
| 陽(yáng)性底物（200×） | 50μL /支 | 1支 |
| 0.1M PBS緩沖液 | 12mL/瓶 | 1瓶 |
【產(chǎn)品使用說(shuō)明】
本產(chǎn)品需于-70℃冰箱冷凍保存,，切記避免反復(fù)凍融。試驗(yàn)具體操作如下：
1,、試驗(yàn)組：
1）冰浴融化試劑盒各組分,，置于冰上待用；
2）除微粒體外,，將孵育體系其它各組分按照配比混合并吹吸混勻,，于37℃預(yù)孵育5min；
例：200μL孵育體系配制：
| 名稱(chēng) | 加入量（μL） |
| A液(20×) | 10 |
| B液(100×) | 2 |
| 肝微粒體（20mg/mL） | 5 |
| 受試物（200×） | 1 |
| 0.1M PBS緩沖液 | 182 |
注：a.體系中有機(jī)溶劑加入量不得大于1%,。
b.若實(shí)際需要n個(gè)孵育體系,，則需配置n＋1個(gè)體系。
3）將以上混合液195μL/管分裝至1.5mL離心管中,，于37℃水浴中保溫,， 5μL/反應(yīng)加入肝微粒體，吹吸3次混勻于37℃水浴條件下啟動(dòng)代謝反應(yīng)，使用秒表計(jì)時(shí),；
4）于設(shè)定孵育時(shí)間點(diǎn),，向孵育體系中加入200μL預(yù)冷的意境終止反應(yīng)（預(yù)冷意境：孵育體系體積=1:1）。
2,、對(duì)照組：
1）陽(yáng)性對(duì)照組：將受試物換為陽(yáng)性底物,；
2）陰性對(duì)照組：不加A液、B液,；
3）空白對(duì)照組：只包含底物和PBS緩沖液,。
【運(yùn)輸條件】
干冰運(yùn)輸。
【注意事項(xiàng)】
1.試驗(yàn)開(kāi)始前,，請(qǐng)自行準(zhǔn)備1.5mL離心管,、不同規(guī)格槍頭、37℃水浴鍋等,。
2.本產(chǎn)品僅供科研使用,，不能用于人體及動(dòng)物的治療或臨床診斷。
3.使用前,，需于冰浴條件下解凍并混合均勻,。
4.于-70℃冰箱冷凍保存，切勿反復(fù)凍融,。
5.在使用過(guò)程中,，也可根據(jù)實(shí)際實(shí)驗(yàn)需求調(diào)整各組分的加入量。
匯智泰康是一家位于中美兩地的生物醫(yī)藥合同研發(fā)機(jī)構(gòu),，整合中美兩地的藥物研發(fā)技術(shù)服務(wù)平臺(tái),，基于AAALAC、GLP,、ISO/IEC 17025實(shí)驗(yàn)室認(rèn)證,，面向企業(yè)及研發(fā)機(jī)構(gòu)提供分析化學(xué)、DMPK,、藥理藥效,、生物學(xué)、以及毒理安全性評(píng)價(jià)產(chǎn)品與服務(wù),。
體外代謝其他產(chǎn)品：
Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性（一相代謝）試劑盒
II相代謝穩(wěn)定性試劑盒/肝微粒體代謝穩(wěn)定性（二相代謝）試劑盒
CYP450酶代謝表型研究試劑盒（化學(xué)抑制法/7種抑制劑）
CYP450酶代謝表型研究試劑盒（重組酶法/7種酶）
酶抑制（IC50）研究試劑盒（7種特異性底物）
肝微粒體（人,，猴，犬,，大鼠，小鼠）
肝S9（人,，猴,，犬，大鼠，小鼠）
肝原代細(xì)胞（人,，猴,，犬，大鼠,，小鼠）
CYP450酶/細(xì)胞色素P450酶
NADPH再生系統(tǒng)
UGT孵育系統(tǒng)
PBS緩沖液
陽(yáng)性底物
(空格分隔,最多3個(gè),單個(gè)標(biāo)簽最多10個(gè)字符)
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