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甲磺酸伊馬替尼是一種具有抗腫瘤活性的酪氨酸激酶抑制劑。伊馬替尼能夠抑制由bcr-abl致癌基因編碼的Bcr-Abl激酶以及由c-kit和血小板源性生長因子受體（PDGFR）致癌基因編碼的受體酪氨酸激酶,。甲磺酸伊馬替尼通過抑制由CML中費城染色體異常產生的Bcr-Abl酪氨酸激酶,，降低了白血病CML和ALL的增殖并誘導其凋亡。 在過度表達c-kit的疾病中,，如胃腸道間質瘤（GIST）,，通過抑制c-kit酪氨酸活性，可抑制肥大細胞和細胞增殖,。

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Imatinib mesylate,，CAS:220127-57-1

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