蘭索拉唑(Lansoprazole)系繼奧美拉唑(Omeprazole)之后由日本武田公司開發(fā)的第2個(gè)質(zhì)子泵抑制劑類抗?jié)兯帯?992年初，本品由武田制藥廠和赫特公司在法國(guó)正式投放市場(chǎng),，商品名分別為Ogast和Lanzor,。注射用蘭索拉唑由美國(guó)武田和雅培的合資企業(yè)TAP公司開發(fā)，于2004年5月27日獲得FDA批準(zhǔn)上市[1,2]?，F(xiàn)有技術(shù)[3]制備蘭索拉唑凍干粉賦形劑較少,，所制備出的凍干粉針外觀不飽滿，甚至有塌陷情況,。還有的采用精氨酸作為穩(wěn)定劑[4],，但是精氨酸在堿性條件下不穩(wěn)定，容易分解,，使制得的產(chǎn)品必然也不穩(wěn)定,。本文以甘露醇作為賦形劑作為穩(wěn)定劑，通過控制反應(yīng)條件,，研制出一種外觀飽滿,、溶解性好、產(chǎn)品質(zhì)量好,，制備方法簡(jiǎn)單的凍干粉針劑,。
試驗(yàn)部分
1處方及工藝
該凍干粉組分為：主料蘭索拉唑、助溶劑和賦形劑甘露醇,，其三者的質(zhì)量比為3:1:18-22,，所述注射用蘭索拉唑凍干粉制備方法如下：
（1）配液：將蘭索拉唑、甘露醇加入配液缸中,，加入注射用水?dāng)嚢柚寥咳芙?，用氫氧化鈉調(diào)節(jié)PH為10-12，補(bǔ)加注射用水至溶液體積為蘭索拉唑質(zhì)量的100倍,；
（2）脫色：向配好的藥液中加入醫(yī)用活性炭,，室溫?cái)嚢?5分鐘,，過濾脫碳，然后濾液再用0.22um除菌微孔濾膜精濾,，濾液測(cè)PH值,、含量，分裝半加塞,，
（3）凍干
a,、預(yù)凍：將分裝好的藥液按1.1℃/分鐘速度降溫至-48℃，保溫冷凍3小時(shí),。
b,、升華：將預(yù)凍好的藥液抽真空，至15Pa,，然后在8小時(shí)內(nèi)勻速緩慢升溫至-20℃,，保溫2小時(shí)，再在5小時(shí)內(nèi)勻速升溫至5℃,。
c,、干燥：將升華完畢階段結(jié)束后的藥液在4小時(shí)內(nèi)勻速升溫至40℃，保溫干燥3小時(shí),，檢測(cè)合格后包裝入庫,。
2 處方篩選
本品為凍干品，故以產(chǎn)品的成形性和復(fù)溶性為主要考察指標(biāo)進(jìn)行處方及工藝的篩選,。在篩選處方時(shí),，考察了藥物濃度對(duì)考察指標(biāo)的影響。
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