詳細(xì)介紹
藥用級泊洛沙姆 巴斯夫進(jìn)口 有登記號
泊洛沙姆(Poloxamer)為聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物,,商品名為普蘭尼克(Pluronic),。這是一類新型的高分子非離子表面活性劑。
中文名稱:泊洛沙姆
中文別名:環(huán)氧丙烷與環(huán)氧乙烷的共聚物;聚氧乙烯聚氧丙烯
藥用輔料,。 理論上,,此類基本結(jié)構(gòu)的化合物可以有無數(shù)種,NF標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定其分子量從1000到7000以上不等,,由適當(dāng)量的聚氧丙烯與適當(dāng)量的聚氧乙烯共聚成親油水平衡值不同的化合物,。
1、作乳化劑和穩(wěn)定劑:Poloxamer188(Pluronic F68)作為一種水包油乳化劑是目前用于靜脈乳劑極少數(shù)合成乳化劑之一,。用量0.1%~5%,。用本品制備的乳劑,乳粒少,一般在1μm以下,,吸收率高,。物理性質(zhì)穩(wěn)定,能夠耐受熱壓滅菌和低溫冰凍,。應(yīng)用舉例:注射用脂肪乳輸液,,Lipomul的處方:棉子油150g,大豆磷脂12g,,Pluronic F68 3g,,葡萄糖40g,注射用水加至100ml,。
2 作增溶劑:本品可因表面活性劑形成膠團(tuán)增加多種藥物的表面溶解度
3 作吸收促進(jìn)劑:一方面由于本品使腸蠕動變慢,,藥物在胃腸道中滯留時間增長,吸收增加,,從而能提高口服制劑的生物利用度,,另一方面本品與皮膚相溶性佳,增加皮膚通透性,,可促進(jìn)外用藥劑的吸收,。
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白色或微黃色半透明固體;微有異臭
泊洛沙姆(Poloxamer)是聚氧乙烯/聚氧丙烯共聚物的非名,。該類共聚物最早是由美國Wyandotte公司生產(chǎn),。德國BASF公司生產(chǎn)的產(chǎn)品商品名為普流羅尼(Pluronic)。中國藥典(2000年版)二部已收載,,美國藥典于1985年收載,。根據(jù)聚合物中環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷的配比,,泊洛沙姆具有一系列不同分子量和含聚氧丙烯,、聚氧乙烯含量的品種。泊洛沙姆188,,即普流羅尼F68因其具有較佳的乳化能力和安全性,,受到廣泛關(guān)注。
一,、化學(xué)結(jié)構(gòu)
HO-(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)c-H 其中a=80,,b=27,c=80,,平均分子量為7680~9510,。
二、物理化學(xué)性質(zhì)
泊洛沙姆為白色,、蠟狀的固體或無色液體,,固體密度為1.06g/cm3,熔點52℃。
1 溶解性
在共聚物中,,隨著聚氧乙烯部分的增加,,水溶性逐漸增大。泊洛沙姆188易溶于水,、甲苯,、95%,不溶于丙二醇,。
2 曇點
泊洛沙姆水溶液加熱時,,由于大分子的水合結(jié)構(gòu)被破壞以及形成疏水鏈構(gòu)象,發(fā)生起濁或起曇現(xiàn)象,。氧乙烯部分分子量在70%以上的泊洛沙姆,,即使?jié)舛雀哌_(dá)10%,在常壓下加熱至100℃,。例如1%的泊洛沙姆的曇點為>100℃,。
3 表面活性
泊洛沙姆為非離子型高分子表面活性劑,其表面活性亦于結(jié)構(gòu)有關(guān),。氧乙烯鏈段比例越大,,HLB值越高;在氧乙烯鏈段比例相同的情況下,,則共聚物分子量越小,,HLB值越高。泊洛沙姆188的HLB值為16,,有較強(qiáng)的表面活性,。
4 凝膠作用
泊洛沙姆188在濃度在20%~30%時形成凝膠。這種凝膠可以通過加熱其溶液然后冷卻至室溫,,或者在5~10℃冷藏其水溶液然后轉(zhuǎn)移至室溫環(huán)境下自然形成,。循環(huán)加熱或冷卻可使凝膠發(fā)生可逆的變化,但不影響凝膠的性質(zhì),。這種凝膠化作用是泊洛沙姆分子間形成氫鍵的結(jié)果,。
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