目錄:上海華雅思創(chuàng)生物科技有限公司>>抑制劑>>信號通路抑制劑>> S1476SB525334 TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑
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產(chǎn)品名稱:SB525334 TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑
產(chǎn)品品牌:selleck
產(chǎn)品貨號:S1476
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selleck TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑 產(chǎn)品介紹:
SB525334是一種有效的,選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為14.3 nM,,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,對ALK2,,3,,和 6沒有活性。
產(chǎn)品特性:
SB-525334有效選擇性抑制TGF-β1受體(ALK5),。
靶點(diǎn):
TGFβR1(ALK5)
(Cell-free assay)
14.3 nM
體外研究活性:
SB-525334對ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM,。SB-525334作用于腎臟近曲小管上皮細(xì)胞,抑制TGF-β1誘導(dǎo)的Smad2/3磷酸化和核轉(zhuǎn)位,;1μM SB-525334作用于A498腎臟上皮癌細(xì)胞,,抑制TGF-β1誘導(dǎo)的纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)和原膠原α1(I) mRNA增多表達(dá)。[1]SB525334 (1 μM)作用于從攜帶遺傳式的特發(fā)性肺動脈高壓(PAH)的病人體內(nèi)獲得的肺動脈平滑肌細(xì)胞(PASMCs),,降低對TGF-β1的敏感性
產(chǎn)品名稱:SB525334 TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑
產(chǎn)品品牌:selleck
產(chǎn)品貨號:S1476
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selleck TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑 體內(nèi)研究活性:
SB-525334每天按10mg/kg劑量作用于腎炎誘導(dǎo)的腎臟纖維化鼠模型,,降低腎臟的PAI-1, 原膠原α1(I), 和原膠原α1(III) mRNA水平,。而且,SB-525334明顯抑制PAN誘導(dǎo)的蛋白尿,。SB525334作用于PAH鼠模型,明顯倒轉(zhuǎn)肺動脈壓,,且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)處理后,,使用monocrotaline (用于誘導(dǎo)PAH)誘導(dǎo)肺動脈肌化。 SB-525334有效抑制葉間細(xì)胞腫瘤,。SB-525334每天按10 mg/kg劑量作用于Eker鼠,明顯降低子宮葉間細(xì)胞腫瘤發(fā)生率,,多樣性,和尺寸,。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin誘導(dǎo)的肺纖維化鼠模型,降低肺組織病理的變異,,且明顯降低I和III型原膠原和纖連蛋白mRNA的表達(dá)。SB-525334也降低Smad2/3核轉(zhuǎn)位和易位,,且降低表達(dá)CTGF的細(xì)胞, 成肌纖維細(xì)胞增殖和I型膠原沉淀.
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產(chǎn)品推薦:
SD-208: SD-208是一種選擇性TGF-βRI (ALK5)抑制劑,,with IC50為48 nM,,選擇性比TGF-βRII高100多倍,。
SB431542: SB431542是一種有效的,選擇性ALK5抑制劑,,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為94 nM,,對ALK5的作用比對p38、MAPK和其他激酶強(qiáng)100倍,。
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