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產(chǎn)品名稱：選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑

產(chǎn)品品牌：selleck

產(chǎn)品貨號：S1476 

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selleck  TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑 產(chǎn)品介紹：

SB525334是一種有效的,，選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑,，無細胞試驗中IC50為14.3 nM,，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,，對ALK2,，3，和 6沒有活性,。

產(chǎn)品特性：

SB-525334有效選擇性抑制TGF-β1受體(ALK5),。

靶點：

TGFβR1(ALK5) 
(Cell-free assay)

14.3 nM

體外研究活性：

SB-525334對ALK2, 3,和6抑制效果不大, IC50 > 10 μM。SB-525334作用于腎臟近曲小管上皮細胞,，抑制TGF-β1誘導的Smad2/3磷酸化和核轉位,；1μM SB-525334作用于A498腎臟上皮癌細胞，抑制TGF-β1誘導的纖溶酶原激活物抑制劑-1(PAI-1)和原膠原α1(I) mRNA增多表達,。[1]SB525334 (1 μM)作用于從攜帶遺傳式的特發(fā)性肺動脈高壓(PAH)的病人體內(nèi)獲得的肺動脈平滑肌細胞(PASMCs),，降低對TGF-β1的敏感性

產(chǎn)品名稱：選擇性TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑

產(chǎn)品品牌：selleck

產(chǎn)品貨號：S1476 

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selleck  TGFβ receptor I (ALK5)抑制劑 體內(nèi)研究活性：

SB-525334每天按10mg/kg劑量作用于腎炎誘導的腎臟纖維化鼠模型,，降低腎臟的PAI-1, 原膠原α1(I), 和原膠原α1(III) mRNA水平。而且,，SB-525334明顯抑制PAN誘導的蛋白尿,。SB525334作用于PAH鼠模型，明顯倒轉肺動脈壓,，且抑制右心室肥大, 用SB525334(3或30mg/kg)處理后,，使用monocrotaline (用于誘導PAH)誘導肺動脈肌化。 SB-525334有效抑制葉間細胞腫瘤,。SB-525334每天按10 mg/kg劑量作用于Eker鼠,明顯降低子宮葉間細胞腫瘤發(fā)生率,，多樣性,，和尺寸。 SB-525334(10 mg/kg或30 mg/kg)作用于Bleomycin誘導的肺纖維化鼠模型,降低肺組織病理的變異,，且明顯降低I和III型原膠原和纖連蛋白mRNA的表達,。SB-525334也降低Smad2/3核轉位和易位，且降低表達CTGF的細胞, 成肌纖維細胞增殖和I型膠原沉淀. 

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上海華雅思創(chuàng)生物科技有限公司主營：生物技術產(chǎn)品的銷售與技術服務、生物新技術新產(chǎn)品展示,、生命科學領域項目合作服務,、品牌策劃與品牌形象廣告宣傳、生物醫(yī)藥行業(yè)人才咨詢服務,、生物醫(yī)藥行業(yè)管理咨詢服務,。以“傳遞科學價值，服務科學研究"為宗旨,，經(jīng)過近十年的努力,，產(chǎn)品已經(jīng)成功銷往：上海市,、北京市,、重慶市、天津市,、廣東省的廣州市,、深圳市、珠海市,、江西省的南昌市,、四川省的成都市、綿陽,、浙江省的杭州市,、寧波、溫州,、江蘇省的南京市,、蘇州、無錫,、泰州,、湖南省的長沙、陜西省的西安市,、楊凌,、甘肅省的蘭州、寧夏的銀川,、新疆的烏魯木齊,、廣西的南寧市,、山東省的濟南、青島,、東北三省 遼寧省的沈陽市,、大連市、吉林省的長春市,、黑龍江省的哈爾濱市,、海南省三亞等中國絕大部分省市和自治區(qū)。