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一,、試驗?zāi)康?/strong>
1．掌握片劑溶出度的測定方法
2．能正確使用溶出度測定儀
二,、實驗指導(dǎo)
片劑等固體制劑服用后,，在胃腸道中要先經(jīng)過崩解和溶出兩個過程，然后才能透過生物膜吸收,。對于許多藥物來說,，其吸收量通常與該藥物從劑型中溶出的量成正比。對難溶性藥物而言,，溶出是其主要過程,，故崩解時限往往不能作為判斷難溶性藥物制劑吸收程度的指標(biāo),。溶解度小于0.1～1.0(g/L)的藥物，體內(nèi)吸收常受其溶出速度的影響,。溶出速度除與藥物的晶型,、顆粒大小有關(guān)外，還與制劑的生產(chǎn)工藝,、輔料,、貯存條件等有關(guān)。為了有效地控制固體制劑質(zhì)量,，除采用血藥濃度法或尿藥濃度法等體內(nèi)測定法推測吸收速度外,，體外溶出度測定法不失為一種較簡便的質(zhì)量控制方法。
溶出度系指藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度,。但在實際應(yīng)用中溶出度僅指一定時間內(nèi)藥物溶出的程度,，一般用標(biāo)示量的百分率表示，如藥典規(guī)定30分鐘內(nèi)對乙酰氨基酚的溶出限度為標(biāo)示量的80%,。
對于口服固體制劑,，特別是對哪些體內(nèi)吸收不良的難溶性的固體制劑，以及治療劑量與中毒劑量接近的藥物的固體制劑,，均應(yīng)作溶出度檢查并作為質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),。
三、實驗內(nèi)容
（一）轉(zhuǎn)籃法儀器裝置
1．轉(zhuǎn)籃分籃體與籃軸兩部分,，均為不銹鋼金屬材料制成,。不銹鋼絲網(wǎng)內(nèi)徑為22.2mm±1.0mm，轉(zhuǎn)籃轉(zhuǎn)動時幅度不得超過±1.0mm,。
2．操作容器為1000ml的圓底燒杯,，外套水浴,；水浴的溫度應(yīng)能使容器內(nèi)溶劑的溫度保持在37℃±0.5℃,。轉(zhuǎn)籃底部離燒杯底部距離為25mm±2mm。
3．電動機與籃軸相連,，轉(zhuǎn)速可任意調(diào)節(jié)在每分鐘50～200轉(zhuǎn),，穩(wěn)速誤差不超過±4%。
4．儀器應(yīng)裝有6套操作裝置,，可以一次測定6份供試品,。取樣點位置應(yīng)轉(zhuǎn)籃上端距液面中間，離燒杯壁10mm處,。
（二）對乙酰氨基酚片溶出度測定
1．以稀鹽酸24ml加經(jīng)脫氣處理的水至1000ml為溶劑,，量取1000ml溶劑注入每個操作容器內(nèi)，加溫使溶劑溫度保持在37±0.5℃。調(diào)節(jié)轉(zhuǎn)籃轉(zhuǎn)速為每分鐘100轉(zhuǎn),，并使其穩(wěn)定,。
2．取供試品6片，分別投入6個轉(zhuǎn)籃內(nèi),，將轉(zhuǎn)籃降入容器內(nèi),，立即開始計時。經(jīng)30分鐘時,，取溶液5ml,，濾過，精密量取續(xù)濾液1ml,，加0.04%氫氧化鈉溶液稀釋至50ml,，搖勻，照分光光度法,，在257nm波長處測定吸收度,，按C8H9NO2的吸收分?jǐn)?shù)（E1%1cm）為715計算出每片的溶出量。限度為標(biāo)示量的80%,，應(yīng)符合規(guī)定,。
（三）結(jié)果判斷
6片中每片的溶出量，按標(biāo)示含量計算,，均應(yīng)不低于規(guī)定限度（Q）,；除另有規(guī)定外，限度（Q）為標(biāo)示含量的70%,。如6片中僅有1片低于規(guī)定限度,，但不低于Q～10%，且平均溶出量不低于規(guī)定限度時,，仍可判為符合規(guī)定,。如6片中有1片低于Q～10%，應(yīng)另取6片復(fù)試,；初,、復(fù)試的12片中僅有2片低于Q～10%，且其平均溶出量不低于規(guī)定限度時,，亦可判為符合規(guī)定,。
[附注]
1．溶出儀水浴箱中應(yīng)加入純化水至水線，開機后水應(yīng)循環(huán),。
2．溶液濾過用不大于0.8μm的微孔濾膜濾過,，自取樣至濾過應(yīng)在30秒鐘內(nèi)完成。
四,、思考題
1．為何有些藥物的片劑或膠囊劑需測定溶出度？
2．欲使溶出度測定結(jié)果準(zhǔn)確，實驗過程應(yīng)注意哪些問題,？
