匯智和源生物技術(shù)(蘇州)有限公司
IPHASE/匯智和源 化妝品控油功效評價之5α-還原酶活性抑制試驗
檢測樣品:5α-還原酶 睪酮 還原型輔酶Ⅱ 高5α-還原酶活性SD大鼠肝微粒體 5α-還原酶活性
檢測項目:5α-還原酶 睪酮 還原型輔酶Ⅱ 高5α-還原酶活性SD大鼠肝微粒體 5α-還原酶活性
方案概述:5α-還原酶(5α-Reductase)是雄激素代謝中的關(guān)鍵酶,可將睪酮轉(zhuǎn)化為更具活性的二氫睪酮(DHT),。二氫睪酮作為一種比睪酮更強效的雄激素,,可加速皮脂腺細(xì)胞的增殖和皮脂合成,這也是導(dǎo)致皮膚出油的原因之一,?;瘖y品功效成分如果能夠抑制5α-還原酶活性,減少DHT的轉(zhuǎn)化,,則能有效地調(diào)節(jié)皮脂腺細(xì)胞的活性,,減少皮脂的分泌,從而起到控油的作用,。因此,,可通過5α-還原酶活性抑制試驗來評價化妝品的控油功效。
5α-還原酶(5α-Reductase)是雄激素代謝中的關(guān)鍵酶,,可將睪酮轉(zhuǎn)化為更具活性的二氫睪酮(DHT),。二氫睪酮作為一種比睪酮更強效的雄激素,可加速皮脂腺細(xì)胞的增殖和皮脂合成,,這也是導(dǎo)致皮膚出油的原因之一,。化妝品功效成分如果能夠抑制5α-還原酶活性,,減少DHT的轉(zhuǎn)化,,則能有效地調(diào)節(jié)皮脂腺細(xì)胞的活性,減少皮脂的分泌,,從而起到控油的作用,。因此,可通過5α-還原酶活性抑制試驗來評價化妝品的控油功效,。
一,、5α-還原酶簡介
5α-還原酶是定位于靶細(xì)胞微粒體上的膜蛋白,是雄激素睪酮( testosterone,T)代謝的關(guān)鍵酶,,在還原型輔酶Ⅱ(NADPH) 提供電子條件下可將睪酮上4,、5位不飽和雙鍵還原,轉(zhuǎn)化為二氫睪酮(DHT)(圖1)。目前認(rèn)為5α-還原酶有3種同工酶,,即Ⅰ型,、Ⅱ型和Ⅲ型。5α-還原酶Ⅰ主要分布于肝臟,、皮脂腺,、汗腺等器官,發(fā)揮生理作用的最適pH為6~9;5α-還原酶Ⅱ主要分布于前列腺,、睪丸,、附睪、精囊,、頭皮毛囊等,,作用最適pH為5.5;5α-還原酶Ⅲ在正常器官幾乎不表達(dá)或很少表達(dá),,而在難治愈的前列腺癌中過度表達(dá),。生物體內(nèi)5α-還原酶基本信息見表1。
圖1 5α-還原酶的作用機理
(來源:The Inhibitory Activity of Camellia oleifera Leaves Extract against 5α-Reductase and Chemical Components Analysis)
表1 生物體內(nèi)5α-還原酶基本信息
酶 | 基本信息 | |||||
基因名稱 | 大小 | 相對分子質(zhì)量 | 合成途徑 | 亞細(xì)胞定位 | 組織分布 | |
5α-還原酶Ⅰ | SRD5A1 | 259個氨基酸 | 29459 | 類固醇激素的生物合成與代謝 | 內(nèi)質(zhì)網(wǎng) | 肝臟,、皮膚,、大腦、視網(wǎng)膜,、卵巢,、睪丸、心臟
|
5α-還原酶Ⅱ | SRD5A2 | 254個氨基酸 | 28393 | 類固醇激素的生物合成與代謝 | 內(nèi)質(zhì)網(wǎng) | 前列腺,、肝臟,、睪丸、心臟,、皮膚 |
5α-還原酶Ⅲ | SRD5A3 | 318個氨基酸 | 36521 | N-聚糖生物合成中的蛋白質(zhì)代謝和底物合成 | 內(nèi)質(zhì)網(wǎng),、質(zhì)膜、細(xì)胞質(zhì) | 子宮,、肝臟,、乳腺、額葉皮質(zhì) |
信息來源:Natural 5α-reductase inhibitors in treatment of benign prostatic hyperplasia
睪酮在經(jīng)由5α-還原酶轉(zhuǎn)化為二氫睪酮后,,可促進人皮脂腺細(xì)胞增殖并促使皮脂分泌亢進,,易導(dǎo)致皮膚油膩、痤瘡等疾病,,給患者帶來巨大的心理壓力, 影響工作與生活,。因此,通過抑制5α-還原酶的活性以減少皮脂分泌來評價化妝品控油功效,,并將其運用于控油、痤瘡等醫(yī)藥健康產(chǎn)品領(lǐng)域,,具有重要的研究價值和廣闊的市場前景
二,、5α-還原酶活性抑制研究與化妝品控油功效評價
根據(jù)化妝品功效宣稱評價項目要求(表2),控油功效宣稱評價方法有三種:人體功效評價試驗,、消費者使用測試和實驗室試驗方法,,配以文獻數(shù)據(jù)支持。其中人體功效和消費者測試這兩種方法為人體方法,所需的成本高,,周期長,。目前市場上認(rèn)可最多的就是體外實驗室試驗法,實驗室試驗認(rèn)可的方法有:皮脂腺細(xì)胞試驗和5α-還原酶活性抑制試驗,。
皮脂腺細(xì)胞試驗由于細(xì)胞的特性,,不宜用低毒性或者高于低毒性的化妝品進行檢測,易使細(xì)胞失去活性,。因此:5α-還原酶活性抑制試驗是化妝品控油功效評價最常使用的方案,。
表2 化妝品功效宣稱評價項目要求
序號 | 功效宣稱 | 人體功效評價試驗 | 消費者 使用測試 | 實驗室試驗 | 文獻資料或研究數(shù)據(jù) |
1 | 祛斑美白① | √ | |||
2 | 防曬 | √ | |||
3 | 防脫發(fā) | √ | |||
4 | 祛痘 | √ | |||
5 | 滋養(yǎng)② | √ | |||
6 | 修護② | √ | |||
7 | 抗皺 | * | * | * | △ |
8 | 緊致 | * | * | * | △ |
9 | 舒緩 | * | * | * | △ |
10 | 控油 | * | * | * | △ |
11 | 去角質(zhì) | * | * | * | △ |
12 | 防斷發(fā) | * | * | * | △ |
13 | 去屑 | * | * | * | △ |
14 | 保濕 | * | * | * | * |
15 | 護發(fā) | * | * | * | * |
16 | 特定宣稱(宣稱適用敏感皮膚、無淚配方) | * | * | ||
17 | 特定宣稱(原料功效) | * | * | * | * |
18 | 宣稱溫和(無刺激) | * | * | * | △ |
19 | 宣稱量化指標(biāo)的 (時間,、統(tǒng)計數(shù)據(jù)等) | * | * | * | △ |
20 | 宣稱新功效 | 根據(jù)具體功效宣稱選擇合適的評價依據(jù),。 |
說明:
1. 選項欄中畫√的,為必做項目,;
2. 選項欄中畫*的,,為可選項目,但必須從中選擇至少一項,;
3. 選項欄中畫△的,,為可搭配項目,但必須配合人體功效評價試驗,、消費者使用測試或者實驗室試驗一起使用,。
注釋:
① 僅通過物理遮蓋作用發(fā)揮祛斑美白功效,且在標(biāo)簽中明示為物理作用的,,可免予提交產(chǎn)品功效宣稱評價資料,;
② 如功效宣稱作用部位僅為頭發(fā)的,可選擇體外真發(fā)進行評價,。
信息來源:化妝品功效宣稱評價規(guī)范
三,、IPHASE相關(guān)產(chǎn)品
為滿足客戶對于化妝品控油功效評價中5α-還原酶活性抑制試驗研究的需求,IPHASE憑借先進的設(shè)備,,專業(yè)的技術(shù)人員和多年研發(fā)的經(jīng)驗,,開發(fā)出來高5α-還原酶活性SD大鼠肝微粒體,此外,,IPHASE還可提供睪酮及還原型輔酶Ⅱ等相關(guān)試劑,,助力廣大客戶進行5α-還原酶活性抑制研究。
產(chǎn)品名稱 | 規(guī)格 |
高5α-還原酶活性SD大鼠肝微粒體 | 20mg/ml,,0.5ml |
睪酮 | 10mg |
還原型輔酶Ⅱ(NADPH) | 100mg |
IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗,,推出了多領(lǐng)域、多種類的科研試劑,,為藥物早期研發(fā)提供篩選工具,,為生命科學(xué)領(lǐng)域的探索提供新材料,、新方法和新手段,為食品,、藥品,、化學(xué)品等的遺傳毒性研究提供便捷產(chǎn)品,望廣大科研工作者咨詢,。
發(fā) 文 章 得 獎 勵
凡使用本公司產(chǎn)品,,在國內(nèi)及國際刊物上發(fā)表論文(論文發(fā)表日起一年內(nèi)),并注明產(chǎn)品屬于IPHASE BIOSCIENCES Co.,Ltd. / 匯智和源生物技術(shù)(蘇州)有限公司所有,,即可申請獎勵,。根據(jù)發(fā)表刊物影響因子不同,給予不同金額獎品:
非SCI論文及IF≤5分,,500元禮品,;
5分<IF≤8分 800元禮品;
8分<IF≤10分 1000元禮品,;
IF≥10分 2000元禮品,;
注:①禮品卡也可兌換同等金額產(chǎn)品購買抵用券;
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等情況,,對應(yīng)給予獎品金額將發(fā)放50%,;
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