53030ES LY364947
- 公司名稱(chēng) 翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- 品牌 Yeasen/翌圣生物
- 型號(hào) 53030ES
- 產(chǎn)地
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時(shí)間 2025/6/6 8:43:53
- 訪問(wèn)次數(shù) 57
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供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 應(yīng)用領(lǐng)域 | 生物產(chǎn)業(yè),制藥/生物制藥 |
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LY364947 (LY-364947, HTS 466284, HTS466284)是一種二雜芳基取代的吡唑類(lèi)化合物,,是有效的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子β I型受體激酶(TGFβR-I)抑制劑(IC50: 59 nM),,高于對(duì)TGFβR-II的選擇性,。
CAS 號(hào)(CAS NO.) | 396129-53-6 |
英文別名(English Synonym) | LY364947,LY-364947,LY364947 |
中文名稱(chēng)(Chinese Name) | 4-[3-(2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]喹啉 |
靶點(diǎn)(Target) | TGFβR-I |
研究領(lǐng)域(Research Field) | RIP kinase |
分子式(Formula) | C17H12N4 |
分子量(Molecular Weight) | 272.3 |
外觀(Appearance) | 粉末 |
純度(Purity) | ≥98% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO |
結(jié)構(gòu)式(Structure) | ![]() |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)(體外實(shí)驗(yàn)) | LY364947抑制體內(nèi)Smad2磷酸化,NMuMg細(xì)胞中IC50為135 nM,。LY364947逆轉(zhuǎn)NMuMg細(xì)胞中TGF-β介導(dǎo)的生長(zhǎng)抑制,,IC50為0.218 μM,。0.25 μM LY364947使NMuMg細(xì)胞中的xVent2-lux BMP4響應(yīng)增強(qiáng)30%。2 μM LY364947抑制NMuMg細(xì)胞中TGF-β誘導(dǎo)的上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化,。[2]3 μMLY364947處理HDLECs24h,誘導(dǎo)Prox1和LYVE-1表達(dá),。[3]LY364947促進(jìn)白血病起始細(xì)胞(leukaemia-initiating cells, LICs)中Foxo3a核輸出,,Smad2/3磷酸化下降和Akt磷酸化上升。與OP-9基質(zhì)細(xì)胞共培養(yǎng)后,,LY364947 (< 20 μM)抑制白血病起始細(xì)胞的集落形成能力,。[4] |
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(體內(nèi)實(shí)驗(yàn)) | 在慢性腹膜炎小鼠模型中,每周三次腹腔注射LY364947 (1 mg/kg),,加速淋巴管生成,,表現(xiàn)為顯著增加的LYVE-1陽(yáng)性區(qū)域。在BxPC3胰腺癌細(xì)胞的腫瘤異種移植模型中,,腹腔注射LY364947 (1 mg/kg),,顯著增加腫瘤組織中LYVE-1陽(yáng)性區(qū)域。[3]在小鼠CML模型中,,LY364947 (25?mg?/kg)增加LICs中Akt磷酸化,,并減少細(xì)胞核Foxo3a。[4] |
參考文獻(xiàn)
1.Li HY, et al. Dihydropyrrolopyrazole transforming growth factor-beta type I receptor kinase domain inhibitors: a novel benzimidazole series with selectivity versus transforming growth factor-beta type II receptor kinase and mixed lineage kinase-7. J Med Chem. 2006;49(6):2138-2142.
2.Peng SB, et al. Kinetic characterization of novel pyrazole TGF-beta receptor I kinase inhibitors and their blockade of the epithelial-mesenchymal transition. Biochemistry, 2005;44(7):2293-2304.
3.Oka M, et al. Inhibition of endogenous TGF-beta signaling enhances lymphangiogenesis. Blood, 2008;111(9):4571-4579.
4.Naka K, et al. TGF-beta-FOXO signalling maintains leukaemia-initiating cells in chronic myeloid leukaemia. Nature, 2010;463(7281):676-680.
冰袋運(yùn)輸,。粉末直接保存于-20℃,,有效期2年。建議分裝后-20℃避光保存,,避免反復(fù)凍融,。