52716es Neratinib(HKI-272;來那替尼)
- 公司名稱 翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- 品牌 Yeasen/翌圣生物
- 型號 52716es
- 產(chǎn)地
- 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)廠家
- 更新時間 2025/2/7 13:37:17
- 訪問次數(shù) 403
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CAS | 698387-09-6 | 供貨周期 | 兩周 |
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應(yīng)用領(lǐng)域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,生物產(chǎn)業(yè) |
Neratinib (HKI-272)是具有細胞通透性的口服有效的不可逆抑制劑,可以抑制HER-2和EGFR,,其IC50值分別是59 nM和92 nM,,在體外能高效地抑制HER-2過量表達的乳腺癌細胞和EGFR依賴性的細胞增殖,,與EGFR的可逆抑制劑Erlotinib和 Gefitinib相比,,Neratinib (HKI-272)用于治療EGFR突變的NSCLCs會更有效,。Neratinib (HKI-272) 對HER-2陽性乳腺癌具有治療作用,。
產(chǎn)品性質(zhì)
英文別名(English Synonym) | HKI272; HKI 272; |
中文名稱 (Chinese Name) | 來那替尼 |
靶點(Target) | EGFR; HER2 |
CAS號(CAS NO.) | 698387-09-6 |
分子式(Formula) | C30H29ClN6O3 |
分子量(Molecular Weight) | 557.04 |
外觀(Appearance) | 粉末 |
純度(Purity) | ≥95% |
溶解性(Solubility) | DMSO溶解配制儲存液(2 mg/mL),需加熱 |
結(jié)構(gòu)式(Structure) |
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運輸和保存方法
冰袋運輸,。粉末直接保存于-20℃,,有效期2年。溶于DMSO,。建議分裝后-20℃避光保存,,避免反復(fù)凍融。
注意事項
1)為了您的安全和健康,,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,,以保證產(chǎn)品全在管底,。
3)本產(chǎn)品僅用于科研用途,,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻,,并根據(jù)自身實驗條件(如實驗?zāi)康?,細胞種類,,培養(yǎng)特性等)進行摸索和優(yōu)化,。】
使用方法(數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻,,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外實驗)
Neratinib(0.5 ng/mL ~ 5 μg/mL;2天,、6天)作用于3T3,、3T3/neu、A431,、BT474,、SK-Br-3,、MDA-MB-435和SW480細胞,結(jié)果顯示Neratinib選擇性抑制HER2過表達的3T3/neu,、SK-Br-3和BT474細胞增殖,,其IC50值為2 ~ 3 nM,同時選擇性抑制EGFR陽性A431細胞的增殖,,其IC50值為81 nM,。[1]
(二)動物實驗(體內(nèi)實驗)
Neratinib(5、10,、20,、40、80 mg/kg/day,;口服給藥)處理攜帶3T3/neu,、BT474細胞的裸鼠,結(jié)果顯示Neratinib顯著抑制攜帶3T3/neu細胞的裸鼠腫瘤生長,,在10,、20、40,、80 mg/kg/day劑量處理下的腫瘤生長抑制率分別是34%,、53%、98%和98%,,在5,、10、40 mg/kg/day的劑量處理下,,Neratinib對BT474異種移植瘤的腫瘤生長抑制率分別是70% ~ 82%,、67%和93%。[1]
參考文獻
[1]. Rabindran SK, et al. Antitumor activity of HKI-272, an orally active, irreversible inhibitor of the HER-2 tyrosine kinase. Cancer Res. 2004;64(11):3958-65.
[2]. Yoshioka T, et al. Antitumor activity of pan-HER inhibitors in HER2-positive gastric cancer. Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.