AZD3759 AZD3759
參考價 | ¥ 800 |
訂貨量 | ≥1 |
- 公司名稱 湖北帝鑫化工制造有限公司
- 品牌 其他品牌
- 型號 AZD3759
- 產(chǎn)地
- 廠商性質(zhì) 經(jīng)銷商
- 更新時間 2016/8/4 16:15:51
- 訪問次數(shù) 613
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AZD3759
中文名稱:AZD3759
英文名稱:
英文別名:4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl (2R)-2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate; (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate;
CAS號:1626387-80-1
分子式:C22H23ClFN5O3
分子量:459.90100
精確質(zhì)量:459.14700 PSA:79.82000 LogP:4.25800
熔點:192.4 °C(醇,、酯), 193.3 °C (水)
水溶解性:溶于DMSO
含量:99%以上 醫(yī)藥級
用途:肺癌藥研究用(科研)
,,阿斯利康的非小肺癌腦轉(zhuǎn)新藥,針對egfr突變耐藥病人,,50mg-100mg*2每天,,無明顯副作用,目前1期臨床(與160mg每天的AZD9291對比治療腦轉(zhuǎn)效果,,入組病人為egfr耐藥的腦轉(zhuǎn)非小細胞肺癌),。值得關注。
的入腦特性:具有非常高的被動滲透率(29.5x10-6 cmc),,不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的底物,,在免子、小鼠和猴子體內(nèi)的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5,。
初步臨床結果:4名腦轉(zhuǎn)NSCLC病人,,3名50mg*2每天,1名100mg*2每天,,其中2名可評估病人中,,1名腫瘤縮小,1名穩(wěn)定,,他們的腦脊髓液中藥物濃度為7.7nM和6nM,,約等于的pEGFR IC50。臨床中沒有發(fā)現(xiàn)劑量限制副作用,,有2名病人1級皮疹,。
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