基本概念

載藥原理

• 親水性藥物：由于脂質(zhì)體具有內(nèi)部水相，親水性藥物可溶解在這個(gè)水相中,，被包裹在脂質(zhì)體內(nèi)部,。

• 疏水性藥物：疏水性藥物則可插入到磷脂雙分子層的疏水區(qū)域，利用磷脂分子的疏水相互作用將藥物固定在脂質(zhì)體的膜結(jié)構(gòu)中,。

• 兩親性藥物：兩親性藥物既可以部分插入磷脂雙分子層的疏水區(qū)域,，其親水部分又能與脂質(zhì)體水相相互作用，從而穩(wěn)定地存在于脂質(zhì)體中,。

優(yōu)勢(shì)

• 提高藥物穩(wěn)定性：可以保護(hù)藥物免受外界環(huán)境的影響,，如酶的降解,、酸堿環(huán)境變化等，提高藥物在體內(nèi)外的穩(wěn)定性,，延長(zhǎng)藥物的有效期,。

• 降低藥物毒性：脂質(zhì)體能夠改變藥物在體內(nèi)的分布，使藥物更多地富集在病變組織,，減少在正常組織中的分布,，從而降低藥物對(duì)正常組織的毒副作用。

• 增強(qiáng)藥物靶向性：通過(guò)在脂質(zhì)體表面修飾特定的靶向分子,，如抗體,、配體等，可使脂質(zhì)體載藥系統(tǒng)能夠特異性地識(shí)別病變細(xì)胞或組織,，實(shí)現(xiàn)主動(dòng)靶向給藥,，提高藥物的治療效果。

• 改善藥物的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)性質(zhì)：脂質(zhì)體的大小,、表面電荷等特性可以調(diào)節(jié)藥物的體內(nèi)循環(huán)時(shí)間,、藥物釋放速率等，使藥物在體內(nèi)的吸收,、分布,、代謝和排泄等過(guò)程更加合理，從而提高藥物的治療指數(shù),。

應(yīng)用

• 抗腫瘤藥物遞送：許多抗腫瘤藥物如阿霉素,、紫杉醇等被制成脂質(zhì)體劑型，能夠提高藥物在腫瘤組織中的富集,，降低對(duì)正常組織的毒性,，提高治療效果。

• 抗感染藥物遞送：可將抗生素,、抗真菌藥物等包裹在脂質(zhì)體中,，增強(qiáng)藥物對(duì)感染部位的靶向性，提高藥物的抗菌,、抗真菌效果,，同時(shí)減少藥物的副作用。

• 基因治療：脂質(zhì)體可以作為基因載體,，將治療性基因包裹在內(nèi)部,，通過(guò)與細(xì)胞融合或內(nèi)吞作用將基因?qū)爰?xì)胞內(nèi)，實(shí)現(xiàn)基因治療的目的,。