服務(wù)簡(jiǎn)介

多糖修飾包括兩大類,，一類是對(duì)多糖分子進(jìn)行接枝修飾,，增加多糖的功能基團(tuán)和分子量,，提高其生物活性,；另一類是對(duì)多糖進(jìn)行降解修飾，降低多糖的分子量,，提高其在水相中的溶解度,，從而提高其活性。

多糖的活性直接或間接地受到其結(jié)構(gòu)的制約,，因此,，多糖的分子修飾和結(jié)構(gòu)改造對(duì)提高多糖的生物活性具有重要意義。多糖分子的修飾方法主要有化學(xué),、生物和物理方法等,，其中化學(xué)方法包括硫酸化、羧甲基化,、硒化,、甲基化、氧化,、部分水解,、磷酸酯化和雙基團(tuán)衍生化等。

多糖結(jié)構(gòu)修飾的方法主要包括化學(xué)法,、物理法和生物法,，化學(xué)方法修飾可通過改變多糖的空間結(jié)構(gòu),、分子量以及取代基種類、數(shù)目和位置而對(duì)其活性產(chǎn)生影響,，由此可分析多糖結(jié)構(gòu)和活性的關(guān)系,，并為多糖類藥物的設(shè)計(jì)提供理論依據(jù)。百歐泰擁有多種多糖修飾經(jīng)驗(yàn),，可為客戶提供多種完善的修飾技術(shù),。

化學(xué)修飾

1 硫酸化修飾

硫酸化修飾是多糖修飾中常見的方法之一，其修飾結(jié)果是將硫酸基團(tuán)加到多糖的糖基上,，修飾后的多糖稱為硫酸多糖,。

硫酸化原理：溶于一定溶劑系統(tǒng)中的多糖與相應(yīng)的硫酸化試劑在一定的條件下反應(yīng)，使得多糖殘基上的某些羥基接上硫酸基團(tuán),。

多糖硫酸化常用的方法有Wolfrom法,、Nagasawa法、濃硫酸法,、三氧化硫-吡啶（SO-Py）法等,。向多糖引入硫酸基的方法視主鏈糖單元的類型而定，呋喃型的多糖常采用Nagasawa法,，即將多糖溶于二甲基亞堿（DMS0）,，加入N-呱啶-磺酸來制備硫酸酯化的多糖；而吡喃型的多糖則采用Wolfrom法,。

2  羧甲基化

在多糖的結(jié)構(gòu)改造方法中,，羧甲基化方法因具有制備過程簡(jiǎn)單、試劑成本低及生成物無毒性等優(yōu)點(diǎn),，已成為一種較常用的衍生化方法,。向多糖中引入羧甲基，可提高多糖的水溶性,，從而有利于其活性的發(fā)揮,。

羧甲基多糖的制備方法主要有溶媒法。

溶媒法以有機(jī)溶劑為反應(yīng)介質(zhì),，反應(yīng)體系在堿化,、醚化過程中傳熱、傳質(zhì)迅速,，反應(yīng)均勻,、穩(wěn)定，主反應(yīng)快,，副反應(yīng)少,，醚化劑利用率高；而水媒法副反應(yīng)多，造成醚化劑利用率低,，且后處理困難,。因此，一般采用溶媒法,。另外,，多糖羧甲基化的DS與反應(yīng)的溫度、堿液的濃度等有關(guān),。

3  烷基化

多糖的烷基化是指向多糖中引入烷基,、取代烷基或長(zhǎng)鏈芳香醇，其中烷基化中的甲基化是多糖結(jié)構(gòu)測(cè)定中確定多糖連接方式的重要方法之一,。

多糖烷基化采用的試劑為鹵化烴或其取代物,，烷基化的部位為N和羥基0。

4  乙?；?/span>

多糖的乙?；彩侵匾亩嗵腔瘜W(xué)修飾方法。乙?；梢允固擎湹纳煺拱l(fā)生變化,，導(dǎo)致多糖的羥基暴露，從而增加其在水中的溶解度,。多糖乙?；臄?shù)量和位置對(duì)多糖的活性有顯著的影響：0-5位具乙酰基時(shí),，抗腫瘤活性顯著減弱,；在0位全部乙酰化時(shí),，活性消失,。原因是乙酰基能改變多糖分子的定向性和橫向次序,，從而改變了糖鏈的空間排布,，進(jìn)而使之活性發(fā)生變化。

多糖乙?；闹饕噭┦且宜岷鸵宜狒Ｒ话闶窍葘⒍嗵侵靡欢ǖ娜軇┤邕拎?、甲醇或DMAc/LiCl中,，然后加入乙酰化試劑來完成?；磻?yīng),。乙酰化部位可以發(fā)生在羥基氧和胺基氮上。

5  磷酸脂化
多糖的磷酸酯類也是一類比較重要的糖類衍生物,，在自然界中也較多見,。某些多糖磷酸酯化后也會(huì)產(chǎn)生顯著的生物活性。

磷酸酯化試劑有磷酰氯,、磷酸酐,、磷酸或其鹽。磷酸及磷酸酐或兩者的混合物是磷?；噭?，但一般糖苷鍵在酸性條件下極易水解，而此反應(yīng)又是在高溫下進(jìn)行,，此條件下糖易降解,，從而使產(chǎn)物收率和DS均不高，大大限制了該法的應(yīng)用,。磷酸鹽廉價(jià),、易得，但反應(yīng)活性極低,，不易獲得高DS的產(chǎn)物,。與磷酸相比其優(yōu)點(diǎn)是一般不會(huì)引起多糖的降解。常用的磷酸鹽有磷酸氫鈉,、磷酸二氫鈉,、三聚磷酸鈉、偏磷酸鈉或它們的混合鹽,。

服務(wù)優(yōu)勢(shì)

百歐泰團(tuán)隊(duì)具有豐富的多糖修飾經(jīng)驗(yàn),，可提供多種服務(wù)優(yōu)勢(shì)：

l 豐富的經(jīng)驗(yàn)積累，成熟的技術(shù)路線,，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定可靠,；

l 一站式服務(wù)，擁有完善的設(shè)備,，可搭配多種化學(xué)方法進(jìn)行修飾,；

l 服務(wù)為主：可根據(jù)客戶需求綜合分析，設(shè)計(jì)不同的實(shí)驗(yàn)方案,，選擇快速,、完善的修飾方法；

l 專業(yè)的技術(shù)支持,，隨時(shí)為您解答出現(xiàn)的任何問題,。

服務(wù)流程

雙方溝通一致后確定實(shí)驗(yàn)方案，確定服務(wù)要求-簽訂合同—預(yù)付款-開始實(shí)驗(yàn)-成果交付

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