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Diminazene

MCE 國際站：Diminazene aceturate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12404

CAS：908-54-3

Synonyms：Diminazene diaceturate

純度：99.16%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Diminazene aceturate (Diminazene diaceturate) 是一種抗錐蟲活性分子，適用于牲畜,。Diminazene aceturate 的錐蟲殺蟲作用的主要生化機理是通過與富含腺嘌呤-胸腺嘧啶堿基對的位點發(fā)生特異性相互作用,，以非插入方式與錐蟲動子體 DNA (kDNA) 結(jié)合。Diminazene aceturate 還是血管緊張素轉(zhuǎn)化酶 2 (ACE2) 的激活劑,，并具有強而有效的抗炎特性,。

生物活性：Diminazene aceturate (Diminazene diaceturate) 是一種用于家畜的抗錐蟲劑。 Diminazene aceturate 的錐蟲殺滅作用的主要生化機制是通過與富含腺嘌呤-胸腺嘧啶堿基對的位點的特異性相互作用,，以非嵌入方式結(jié)合錐蟲體動質(zhì)體 DNA (kDNA),。 Diminazene aceturate 也是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶 2 (ACE2) 激活劑，具有強大而有效的抗炎特性^{[1][2] [3]},。 IC50 和目標：寄生蟲^[1][2],；血管緊張素轉(zhuǎn)換酶 2 (ACE2)^[3] 體外： 骨髓源性巨噬細胞 (BMDM) 和樹突狀細胞的預處理(BMDC) 與 Diminazene aceturate (Berenil) 下調(diào) LPS-、CpG- 和 Poly I:C 誘導的促炎細胞因子產(chǎn)生,，表明它可能影響這些分子刺激促炎細胞因子產(chǎn)生的共同途徑,。事實上，當通過流式細胞術(shù)評估時,，Diminazene aceturate 不會改變巨噬細胞和 DC 上不同 TLR（包括 TLR2,、TLR4 和 TLR9）的表達。相反,，Diminazene aceturate 顯著下調(diào) MAPK（ERK,、p38 和 JNK）、STAT（STAT1 和 STAT3）和 NFκB p65 亞基的磷酸化,，它們是參與促炎細胞因子產(chǎn)生的關(guān)鍵信號分子和轉(zhuǎn)錄因子^[2] ,。 體內(nèi)： Diminazene aceturate（14 mg/kg；腹膜內(nèi)注射,；雌性 BALB/c 小鼠和 C57BL/6 小鼠）治療顯著降低 CD25^{+ 的百分比} 細胞,，隨之而來的是調(diào)節(jié)性 (CD4⁺Foxp3⁺) T 細胞百分比的降低以及疾病惡化的促炎細胞因子血清水平的顯著降低包括 IL-6,、IL-12、TNF 和 IFN-γ^[1],。

體外：用 Diminazene aceturate 預處理骨髓來源的巨噬細胞 (BMDM) 和樹突狀細胞 (BMDC) 可下調(diào) LPS-,、CpG-和 Poly I:C 誘導的促炎細胞因子的產(chǎn)生，這表明它可能通過以下途徑影響常見途徑這些分子刺激促炎細胞因子的產(chǎn)生,。事實上,，當通過流式細胞術(shù)評估時，Diminazene aceturate 不會改變巨噬細胞和樹突狀細胞上不同 TLR (包括 TLR2,、TLR4 和 TLR9) 的表達,。相反，Diminazene aceturate 顯著下調(diào) MAPK (ERK,、p38 和 JNK),、STAT (STAT1 和 STAT3) 和 NFκB p65 亞基的磷酸化，它們是參與促炎細胞因子產(chǎn)生的關(guān)鍵信號分子和轉(zhuǎn)錄因子[2],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。僅供參考。

體內(nèi)：Diminazene aceturate aceturate (14 mg/kg,；腹膜內(nèi)注射,；雌性 BALB/c 小鼠和 C57BL/6 小鼠) 顯著降低 CD25+ 細胞的百分比，同時降低調(diào)節(jié)性 (CD4+Foxp3+) T 細胞的百分比,，也顯著降低疾病加重的促炎細胞因子（包括 IL-6,、IL-12、TNF 和 IFN-γ）的血清水平[1],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。僅供參考。

IC50 & Target：Trypanosoma

銷售產(chǎn)品：Cellulase  | Saikosaponin C  | Velpatasvir  | Vistusertib  |   |   |   |   |   | 

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Kuriakose S, et al. Diminazene aceturate (Berenil) modulates the host cellular and inflammatory responses to Trypanosoma congolense infection. PLoS One. 2012;7(11):e48696.
[2]. Kuriakose S, et al. Diminazene aceturate (Berenil), a new use for an old compound? Int Immunopharmacol. 2014 Aug;21(2):342-5.
[3]. Castardeli C, et al. The ACE 2 activator diminazene aceturate (DIZE) improves left ventricular diastolic dysfunction following myocardial infarction in rats. Biomed Pharmacother. 2018 Nov;107:212-218.