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MCE 國(guó)際站：ISA-2011B.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">ISA-2011B

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：ISA-2011B.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">1395347-24-6

純度：0.9997

貨號(hào)：HY-16937

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：ISA-2011B是PIP5K1α的抑制劑,， 具有抗癌活性。

體外：用 10,、20 和 50 μM 的 ISA-2011B 處理 PC-3 細(xì)胞后,，其增殖率顯著降低至溶劑處理對(duì)照組的 58.77%、48.65% 和 21.62%,。在 460 種激酶中,，ISA-2011B 對(duì) PIP5K1α 以及 MAP/微管親和力調(diào)節(jié)激酶 1 和 4 (MARK1 和 MARK4) 表現(xiàn)出最高的結(jié)合親和力。ISA-2011B 處理可抑制 PC-3 細(xì)胞中 PIP5K1α 表達(dá) 78.6%[1],。ISA-2011B 導(dǎo)致 22Rv1 細(xì)胞細(xì)胞核和細(xì)胞質(zhì)中的 AR-V7 和 CDK1 顯著減少,。ISA-2011B 處理還會(huì)消除細(xì)胞核中的 AR 表達(dá)，而不會(huì)消耗細(xì)胞質(zhì) AR[2],。 MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

體內(nèi)：ISA-2011B 顯著抑制異種移植小鼠腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng),，其作用機(jī)制為靶向 PIP5K1α 相關(guān)的 PI3K/AKT 及其下游的存活,、增殖和侵襲途徑[1]。AR-V7 的過表達(dá)可增加 PIP5K1α,，促進(jìn)異種移植小鼠 PCa 的快速生長(zhǎng),，而其抑制劑 ISA-2011B 抑制 PIP5K1α 可抑制過表達(dá) AR-V7 的異種移植腫瘤的生長(zhǎng)和侵襲性。ISA-2011B 破壞了依賴于 PIP5K1α 的 AR-V7 的蛋白質(zhì)穩(wěn)定性,，從而抑制了異種移植小鼠中 AR-V7 高腫瘤的侵襲性生長(zhǎng)[2],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠：實(shí)驗(yàn)中使用8至12周齡的BALB/c裸鼠,。將腫瘤細(xì)胞植入小鼠體內(nèi)。每隔一天用載體（對(duì)照）,、RP-56976（10 mg/kg）,、ISA-2011B（40 mg/kg）和RP-56976（10 mg/kg）與ISA-2011B（40 mg/kg）組合治療腫瘤異種移植瘤[1]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：細(xì)胞在不含酚紅的RPMI-1640培養(yǎng)基中培養(yǎng)24小時(shí)，然后用藥物單獨(dú)或聯(lián)合處理24小時(shí)或48小時(shí),。使用5μM的MDV3100或20μM或50μM的最終濃度的ISA-2011B或1％的溶劑DMSO,。對(duì)于用蛋白酶體抑制劑MG132處理22Rv1細(xì)胞，用1μM的MG132處理細(xì)胞,。對(duì)于MG132和ISA-2011B的聯(lián)合處理,，在用ISA-2011B處理之前,，先用1μM的MG132預(yù)處理細(xì)胞30分鐘[2]。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

熱銷產(chǎn)品：Linarin  | L-Cystine  | ML 2-14  | Isosilybin A  | Ertapenem sodium

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Semenas J, et al. The role of PI3K/AKT-related PIP5K1α and the discovery of its selective inhibitor for treatment of advanced prostate cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Sep 2;111(35):E3689-98.[2]. Sarwar M, et al. Targeted suppression of AR-V7 using PIP5K1α inhibitor overcomes MDV3100 resistance in prostate cancer cells. Oncotarget. 2016 Sep 27;7(39):63065-63081.