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Pirarubicin Hydrochloride

MCE 國(guó)際站：Pirarubicin Hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-13725A

CAS：95343-20-7

中文名稱：鹽酸吡柔比星,；鹽酸吡喃阿霉素,；鹽酸吡柔吡星

Synonyms：鹽酸吡柔比星; THP Hydrochloride

純度：98.56%

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Pirarubicin Hydrochloride (THP Hydrochloride) 是一種蒽環(huán)類抗生素,，為拓?fù)洚悩?gòu)酶 II (topoisomerase II) 的抑制劑，可用于各種癌癥尤其是實(shí)體瘤的研究,。

體外：Pirarubicin 是一種拓?fù)洚悩?gòu)酶 II 抑制劑[1],。Pirarubicin 對(duì) M5076 和 Ehrlich 細(xì)胞具有抑制活性，IC50 分別為 0.366 和 0.078 μM,。Pirarubicin 對(duì) M5076 細(xì)胞的細(xì)胞毒性低于對(duì) Ehrlich 細(xì)胞的細(xì)胞毒性,，這是由于 M5076 細(xì)胞中拓?fù)洚悩?gòu)酶 II 的表達(dá)遠(yuǎn)低于 Ehrlich 細(xì)胞[2]。Pirarubicin (2.5,，5,，10 μg/mL) 在膀胱癌 (T24、EJ,、5637,、J82 和 UM-UC-3) 細(xì)胞中以劑量依賴性方式顯著誘導(dǎo)自噬。此外,，Pirarubicin (5 μg/mL) 通過抑制膀胱癌細(xì)胞中的 mTOR/p70S6K/4E-BP1 誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,，這種作用因抑制自噬而增強(qiáng)[3],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考,。

體內(nèi)：在急性心臟毒性大鼠中，與對(duì)照組相比,，Pirarubicin (18 mg/kg,，iv) 顯著提高 BNP、CK-MB,、LDH 和 MDA 的血清水平,。在急性心臟毒性模型中，Pirarubicin Hydrochloride 還可以降低心率,，降低 R 波電壓,，延長(zhǎng) QT 間期[4]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：采用尾靜脈單次注射吡柔比星18 mg/kg建立急性心臟毒性模型。36只大鼠隨機(jī)分為6組：正常對(duì)照組,、心臟損傷（THP）模型組,、右雷佐生（180 mg/kg）、低劑量蘆?。?5 mg/kg）,、中劑量蘆丁（50 mg/kg）,、高劑量蘆?。?00 mg/kg）。蘆丁組大鼠灌胃不同劑量蘆丁和CMC-Na,，連續(xù)7 d后尾靜脈單次注射吡柔比星18 mg/kg,；右雷佐生組大鼠灌胃羧甲基纖維素鈉（CMC-Na），連續(xù)6 d,。給大鼠腹腔注射40mg/kg地雷佐生,，第7天尾靜脈注射18mg/kg吡柔比星。THP模型組大鼠灌胃CMC-Na 7天,，第7天尾靜脈注射吡柔比星18mg/kg,。正常對(duì)照組大鼠灌胃CMC-Na 7天，第7天尾靜脈注射生理鹽水[4],。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：MTS 用于分析細(xì)胞存活率,。簡(jiǎn)單來說,，將細(xì)胞以每孔 2 × 103 個(gè)細(xì)胞的密度接種于 96 孔板中,，一式三份，并在生長(zhǎng)培養(yǎng)基中培養(yǎng),。然后用不同濃度（2.5 μg/mL,、5 μg/mL、10 μg/mL）的吡柔比星處理細(xì)胞 24 小時(shí),。加入 MTS 試劑（5 mg/mL）并在 37°C 下孵育 4 小時(shí),。使用酶標(biāo)儀在 490 nm 處監(jiān)測(cè)吸光度[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：Topoisomerase II

熱銷產(chǎn)品：Calcitonin (salmon)  | Lycopene  | JAK2 JH2 Tracer  | Artemisinin  | Infigratinib

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Takigawa N, et al. Cytotoxic effect of topoisomerase II inhibitors against adriamycin- and etoposide-resistant small cell lung cancer sublines. Gan To Kagaku Ryoho. 1993 May;20(7):929-35. [2]. Nagai K, et al. Relationships between the in vitro cytotoxicity and transport characteristics of pirarubicin and doxorubicin in M5076 ovarian sarcoma cells, and comparison with those in Ehrlich ascites carcinoma cells. Cancer Chemother Pharmacol. 2002 Mar;49(3):244-50. Epub 2002 Jan 8. [3]. Li K, et al. Pirarubicin induces an autophagic cytoprotective response through suppression of the mammalian target of rapamycin signaling pathway in human bladder cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2015 May 1;460(2):380-5. [4]. Wang YD, et al. Cardioprotective effects of rutin in rats exposed to pirarubicin toxicity. J Asian Nat Prod Res. 2017 Oct 27:1-13.