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Tranilast.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Tranilast

MCE 國(guó)際站：Tranilast.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Tranilast

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：Tranilast.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">53902-12-8

純度：0.9957

貨號(hào)：HY-B0195

中文名稱(chēng)：Tranilast.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">曲尼司特

Synonyms：曲尼司特; MK-341; SB 252218

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Tranilast (MK-341) 是一種抗變-態(tài)反應(yīng)劑。抑制前列腺素 D2 產(chǎn)生 (PGD2,，IC50=0.1 mM),。具有抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用。Tranilast sodium 拮抗血管緊張素 II (angiotensin II) 并抑制其在血管平滑肌細(xì)胞中的生物學(xué)作用,。

體外：Tranilast 表現(xiàn)出顯著的免疫調(diào)節(jié)活性,，可抑制內(nèi)毒素誘導(dǎo)的前列腺素 E2 (PGE2; IC50=~1-20 μM)、血栓素 B2 (IC50=~10-50 μM),，(TGF-β1,；IC50=~100-200 μM),，和 IL-8 (IC50=~100 μM) 形成。Tranilast 抑制 A23187 誘導(dǎo)的單核細(xì)胞白三烯 C4 或 PGE2 形成,，IC50 分別為 10-40 μM 和 2 -20 μM[3],。 Tranilast (10 -200 μM) 在 MCF-7 和 MDA-MB-231 細(xì)胞系中表現(xiàn)出劑量依賴(lài)性的抗增殖作用。Tranilast (10 -200 μM) 還增強(qiáng)他莫昔芬 (1 -20 μM) 在體外對(duì)人乳腺癌細(xì)胞的抗腫瘤作用[4],。 Tranilast (12.5, 25, 50, 100 μg/mL; 72 hours) 抑制 HDMECs 的增殖[5],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考,。

體內(nèi)：Tranilast (300 mg/kg; administered orally twice a day for 3 days) 劑量依賴(lài)性地抑制小鼠的血管生成[5],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Angiotensin II DP2 0.1 mM (IC50)

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：HJB97  | AI-10-47  | Siramesine (hydrochloride)  | Bepridil hydrochloride  | Thymine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. K Ikai , et al. Inhibitory Effect of Tranilast on Prostaglandin D Synthetase. Biochem Pharmacol. 1989 Aug 15;38(16):2673-6.[2]. Sara Darakhshan, et al.  Tranilast Enhances the Anti-Tumor Effects of Tamoxifen on Human Breast Cancer Cells in Vitro. J Biomed Sci. 2013 Oct 21;20(1):76.[3]. E A Capper, et al.  Modulation of Human Monocyte Activities by Tranilast, SB 252218, a Compound Demonstrating Efficacy in Restenosis. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Dec;295(3):1061-9.[4]. M Isaji , et al.  Tranilast Inhibits the Proliferation, Chemotaxis and Tube Formation of Human Microvascular Endothelial Cells in Vitro and Angiogenesis in Vivo. Br J Pharmacol. 1997 Nov;122(6):1061-6.[5]. K Miyazawa , et al.  Tranilast Antagonizes Angiotensin II and Inhibits Its Biological Effects in Vascular Smooth Muscle Cells. Atherosclerosis. 1996 Apr 5;121(2):167-73.