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MCE 國際站:Elacestrant.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Elacestrant
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-19822
CAS:Elacestrant.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">722533-56-4
Synonyms:RAD1901
純度:0.998
存儲條件:4°C,,密封保存,,避光防潮 *溶劑中:-80°C,,6個月,;-20°C,1個月(密封保存,,避光防潮)
運輸條件:美國大陸的室溫,;其他地方可能有所不同。
產品活性:Elacestrant (RAD1901) 是一種具有口服活性的選擇性 estrogen receptor (ER) 降解劑 (SERD),,對 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分別為 48 和 870 nM,。Elacestrant 還能有效抑制 ER+ 乳腺癌細胞系在體內外的生長。
體外:Elacestrant (RAD1901; 0.5 nM-10 µM; 48 h) 在 MCF-7 細胞中,,以濃度依賴的方式抑制 ERα 的表達 (EC50 = 0.6 nM)[1],。 Elacestrant (0-1 µM; 48 h) 以濃度依賴的方式對雌二醇 (E2) 刺激的 ER 陽性 MCF-7 細胞顯示出抗增殖活性 (EC50 = 4 pM) [1]。 Elacestrant (0-1 µM; 24 or 48 h) 在 MCF7, T47D 和 HCC1428 細胞中,,抑制雌激素受體蛋白的表達[2],。 Elacestrant (0.01, 0.1, 1.0 µM) 能降低 MCF7 和 T47D 細胞系中孕酮受體 (PGR、PR; 一種 ER 靶基因) 的表達[2],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。僅供參考。
體內:Elacestrant (0.3-120 mg/kg; p.o.; single daily for 40 days) 在大鼠中以劑量依賴的方式拮抗 E2 介導的子宮刺激[1],。 Elacestrant (30, 60 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) 在小鼠體內完-全抑制腫瘤生長[2],。 Elacestrant 在停藥后,還能持續(xù)四周抑制腫瘤生長[2]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:48 nM (ERα), 870 nM (ERβ)[1]
熱銷產品:DSPE-PEG 2000 | Canagliflozin | Mitapivat | Napabucasin | Sodium 2-oxobutanoate
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56.[2]. Bihani T, et al. Elacestrant (RAD1901), a Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD), Has Antitumor Activity in Multiple ER+ Breast Cancer Patient-derived Xenograft Models. Clin Cancer Res. 2017 Aug 15;23(16):4793-4804.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫,,我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物,;
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• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,,多肽,常用試劑盒 ,,更有 PROTAC,、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發(fā),、生命科學等科研項目,;
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