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Anamorelin.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Anamorelin

MCE 國(guó)際站：Anamorelin.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">Anamorelin

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：Anamorelin.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">249921-19-5

純度：0.9964

貨號(hào)：HY-14734

中文名稱(chēng)：Anamorelin.html" style="color: #3ba8e9; text-decoration: none">阿拉莫林

Synonyms：阿拉莫林; RC-1291; ONO-7643

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Anamorelin (RC-1291) 是一種新型 ghrelin receptor 激動(dòng)劑，F(xiàn)LIPR 檢測(cè)中,，EC50 為 0.74 nM,。

體外：在 FLIPR 測(cè)定中，Anamorelin (ANAM) 對(duì)生長(zhǎng)素釋放肽受體表現(xiàn)出顯著的激動(dòng)劑活性,，EC50 值為 0.74 nM,。在濃度高達(dá) 1,000 nM 時(shí)，未觀察到 Anamorelin 的顯著拮抗劑活性,。在結(jié)合實(shí)驗(yàn)中,，Anamorelin 與生長(zhǎng)素釋放肽受體結(jié)合，結(jié)合親和常數(shù) (Ki) 為 0.70 nM,。在與放射性標(biāo)記的 ibutamoren 的競(jìng)爭(zhēng)測(cè)定中,，還發(fā)現(xiàn) Anamorelin (ANAM) 與生長(zhǎng)素釋放肽受體具有高親和力 (IC50=0.69 nM)。在與 Anamorelin 孵育的大鼠垂體細(xì)胞中,，對(duì) GH 釋放具有劑量依賴(lài)性刺激作用,，效力 (EC50) 為 1.5 nM。Anamorelin 針對(duì)一組超過(guò) 100 種受體,、離子通道,、轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白和酶的活性進(jìn)行篩選。 Anamorelin 證實(shí)與速激肽神經(jīng)激肽 2 (NK2) 位點(diǎn)結(jié)合 (IC50=0.021 μM),；但隨后的 NK2 功能測(cè)定未證實(shí)任何功能活性[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

體內(nèi)：在大鼠中,，與對(duì)照組相比，每天口服 3,、10 或 30 mg/kg 的 Anamorelin (ANAM) 一次,，從治療的第 2 天到第 7 天顯著增加食物攝入量和體重。食物攝入量和體重增加的累積變化呈劑量依賴(lài)性增加,，并且這些變化在所有劑量水平下都很顯著（大鼠 P0-6h[1]）,。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：大鼠[1] 為評(píng)估食物攝入量和體重,，將大鼠分為四組：Anamorelin 3 mg/kg（n=7）、10 mg/kg（n=7）或 30 mg/kg（n=7）,，或載體對(duì)照組（n=8）,，在單次給藥前和給藥后 0.25、0.5,、1,、2,、3、4,、5 和 6 小時(shí)采集 100 μL 血樣,。用 64.8 mg/kg 戊巴_比妥鈉麻醉大鼠。將裝滿肝素化生理鹽水的導(dǎo)管插入左股動(dòng)脈以采集血液,，并安裝延長(zhǎng)管,、1 mL 取樣注射器和三通旋塞以使多余的血液回流。使用大鼠生長(zhǎng)激素 EIA 試劑盒和微孔板讀數(shù)儀通過(guò)免疫化學(xué)方法測(cè)量血漿中的 GH 水平,。測(cè)量重復(fù)進(jìn)行,。評(píng)估了服藥后 0 至 6 小時(shí) GH 濃度曲線下面積 (AUC0-6h) 和 GH 血漿濃度的時(shí)間過(guò)程。豬[1] 在豬中（每組 6 只）,，通過(guò)給藥導(dǎo)管將 Anamorelin 直接注入胃腔,。在服藥前 30 和 15 分鐘以及服藥后 0、5,、15,、30、45,、60 和 120 分鐘采集血樣以測(cè)定 GH 的刺激曲線,。動(dòng)物接受單劑量（3.5 mg/kg）或每日一次給藥（1 mg/kg），連續(xù) 7 天,，并在第一次和第七次服用 Anamorelin 后獲取刺激曲線,。為了評(píng)估 IGF-1 水平，豬接受安慰劑或 Anamorelin 7 天（1 mg/kg/天）,，接下來(lái)的 7 天兩種治療方法交叉進(jìn)行。在服藥前立即每天采集一次血樣,。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

激酶實(shí)驗(yàn)：對(duì)于競(jìng)爭(zhēng)試驗(yàn),，將 Anamorelin (ANAM) 濃度 (1 pM-10 μM) 與 35S-MK-677 一起添加到膜中,。通過(guò)添加 10 μM 未標(biāo)記的 MK-677 來(lái)確定非特異性結(jié)合。將混合物在 30°C 下孵育 60 分鐘,，然后將樣品應(yīng)用于已用 0.5% PEI 預(yù)處理 60 分鐘的 GF/B 過(guò)濾器,。隨后在 0.9% NaCl 中清洗過(guò)濾器并使用 OptiPhase 計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)[1]。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：Ki: 0.7 nM (ghrelin receptor)[1]EC50: 0.74 nM (ghrelin receptor)[1]

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Decanoic acid  | Harpagide  | Brivanib (alaninate)  | (Z)-Capsaicin  | Biotin-PEG4-Picolyl azide

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Pietra C, et al. Anamorelin HCl (ONO-7643), a novel ghrelin receptor agonist, for the treatment of cancer anorexia-cachexiasyndrome: preclinical profile. J Cachexia Sarcopenia Muscle. 2014 Dec;5(4):329-37.