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MCE 國(guó)際站：SR3335.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">SR3335

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-14413

CAS：SR3335.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">293753-05-6

Synonyms：ML 176

純度：0.9806

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個(gè)月 -20°C 1 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：SR3335 (ML 176) 是選擇性的 RORα 反向激動(dòng)劑,，可直接結(jié)合 RORα,，Ki為 220 nM。

體外：SR3335 是一種選擇性 RORα 部分反向激動(dòng)劑,。在使用[3H]25-羥基膽固醇作為標(biāo)記的生化放射性配體結(jié)合測(cè)定中,，很明顯未標(biāo)記的 SR3335 以劑量依賴性方式競(jìng)爭(zhēng)與 RORα LBD 的結(jié)合。使用 Cheng-Prusoff 方程計(jì)算 Ki 為 220 nM,。在基于細(xì)胞的嵌合受體 Gal4 DNA 結(jié)合域-NR 配體結(jié)合域共轉(zhuǎn)染試驗(yàn)中,，SR3335 顯著抑制 RORα 的組成型反式激活活性 (IC50=480 nM) (部分反向激動(dòng)劑活性)，但對(duì)LXRα和RORγ的活性沒(méi)有影響[1],。SR3335 抑制HepG2細(xì)胞中參與肝糖異生的內(nèi)源性RORα靶基因的表達(dá),，包括葡萄糖-6-磷酸酶 (G6Pase) 和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK)[2],。SR3335 還可以體外阻斷 IL-25 和 IL-33 誘導(dǎo)的 ILC2 增殖和 IL-13 的產(chǎn)生[3]。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考,。

體內(nèi)：SR3335 在小鼠腹腔注射后表現(xiàn)出合理的暴露。使用飲食誘導(dǎo)的肥胖 (DIO) 小鼠模型評(píng)估 SR3335 抑制糖異生的能力,，其中小鼠以 15 mg/kg bid,、ip 處理 6 天，然后進(jìn)行丙酮酸耐受性測(cè)試,。SR3335 處理的小鼠在丙酮酸攻擊后顯示出較低的血漿葡萄糖水平,，這與抑制糖異生作用一致。重要的是,，用 SR3335 處理 7 天后,，用 SR3335 處理的小鼠體重或食物攝入量沒(méi)有差異[1]。SR3335 (15 mg/kg/天,；ip 7天) 減少未成熟小鼠 (6 日齡 BALB/c 小鼠的 RV 感染) 中鼻病毒 (RV) 誘導(dǎo)的肺 ILC2s[3],。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[1] 從 Jackson Laboratories 購(gòu)買(mǎi) 30 周大的飲食誘導(dǎo)肥胖 (DIO) C57BL/6 雄性小鼠，從斷奶起以 65% Kcal 高脂飲食飼養(yǎng),。DIO 小鼠每天兩次（07:00 和 18:00）用 15 mg/kg SR3335 或載體腹腔注射治療 6 天,，在治療的第 6 天進(jìn)行丙酮酸耐受性測(cè)試。在注射 SR3335 后于早晨讓小鼠禁食,，禁食 6 小時(shí),，并在 13:00 進(jìn)行丙酮酸耐受性測(cè)試。從尾夾處測(cè)量時(shí)間 0 血糖,，通過(guò)腹腔注射 2g/kg 丙酮酸開(kāi)始丙酮酸刺激,，然后在注射后 15、30 和 60 分鐘測(cè)量血糖,。血糖通過(guò)一鍵式超聲波血糖儀測(cè)量,。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：HEK293 細(xì)胞在含有 10% 胎牛血清的杜氏改良伊格爾培養(yǎng)基 (DMEM) 中培養(yǎng),，培養(yǎng)條件為 37°C，5% CO2,。HepG2 細(xì)胞在含有 10% 胎牛血清的最·低必需培養(yǎng)基中培養(yǎng)并常規(guī)增殖,，培養(yǎng)條件為 37°C，5% CO2,。轉(zhuǎn)染前 24 小時(shí),，將細(xì)胞接種在 96 孔板中,，密度為 15×103 細(xì)胞/孔,。使用 LipofectamineTM 2000 進(jìn)行轉(zhuǎn)染,。轉(zhuǎn)染后 16 小時(shí)，用載體或 SR3335 處理細(xì)胞,。處理后 24 小時(shí),，使用 Dual-GloTM 熒光素酶檢測(cè)系統(tǒng)測(cè)量熒光素酶活性。所示數(shù)值代表四個(gè)獨(dú)立轉(zhuǎn)染孔的平均值±SE,。實(shí)驗(yàn)至少重復(fù)三次[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

IC50 & Target：Ki: 220 nM (RORα)[1]

熱銷(xiāo)產(chǎn)品：Voxtalisib  | Paradol  | MS023 (dihydrochloride)  | CUDC-427  | BAY-1436032  | Isomaltotetraose  | Xylitol  | Oxysophocarpine  | 3,4,5-Trimethoxycinnamic acid  | Alendronic acid

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Kumar N, et al. Identification of SR3335 (ML-176): a synthetic RORα selective inverse agonist. ACS Chem Biol. 2011 Mar 18;6(3):218-22.

[2]. Rajput C, et al. RORα-dependent type 2 innate lymphoid cells are required and sufficient for mucous metaplasia in immature mice. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2017;312(6):L983-L993.