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MCE 國(guó)際站：Apremilast.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Apremilast

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：Apremilast.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">608141-41-9

純度：0.9991

貨號(hào)：HY-12085

中文名稱：Apremilast.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">阿普司特

Synonyms：阿普司特; CC-10004

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Apremilast (CC-10004) 是一種口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制劑,，IC50 為 74 nM,。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 釋放 TNF-α,，IC50 為 104 nM。

體外：Apremilast (CC-10004) 抑制脂多糖 (LPS) 釋放 TNF-α,，IC50 為 104 nM (pIC50=6.98±0.2),，幾乎完·全復(fù)制了先前報(bào)道的 Apremilast 對(duì)外周血單核細(xì)胞 (PBMC) 的 TNF-α 抑制作用 (IC50=110 nM)，并且與 Apremilast 對(duì) PDE4 酶抑制作用 (IC50=74 nM) 相似,。這些結(jié)果顯然與 Apremilast 通過增加細(xì)胞內(nèi) cAMP 水平來抑制 TNF-α 的假設(shè)一致,。PKA、Epac1 和 Epac2 敲低可阻止 Apremilast 對(duì) TNF-α 的抑制和對(duì) IL-10 的刺激[1],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

體內(nèi)：口服阿普斯特（CC-10004）（5 mg/kg）可顯著抑制氣囊中TNF-α的產(chǎn)生,，抑制率降低39%（載體的61±6%,，P[1],。阿普斯特是一種新型口服PDE4抑制劑，已被證明可以調(diào)節(jié)炎癥介質(zhì),?？诜⑵账固睾螅骄畲笱獫{濃度（Cmax）為67.00±14.87 ng/mL,。阿普斯特的血漿濃度迅速下降,，并從血漿中消除，終末半衰期為0.92±0.46小時(shí)[2] MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：小鼠[1] 每周給雄性小鼠腹膜內(nèi)注射 MTX（1 mg/kg）或載體（PBS），連續(xù) 4 周,。通過皮下注射 3 mL 無菌空氣產(chǎn)生氣袋,，2 天后用 1.5 mL 無菌空氣重新充氣。用注射器通過鈍端彎曲喂食管口服載體（0.5% 羧甲基纖維素和 0.25% Tween 80）或阿普斯特（5 mg/kg）,，在炎癥誘發(fā)前 24 小時(shí)和第 6 天注射 1 mL 2% 角叉菜膠懸浮液 1 小時(shí),。四小時(shí)后，用 CO2 麻醉殺死小鼠,，用 2 mL PBS 收集滲出液,。在血細(xì)胞計(jì)數(shù)器室中計(jì)數(shù)白細(xì)胞，并通過 ELISA 或 Luminex 平臺(tái)測(cè)量細(xì)胞因子濃度,。大鼠[2] 使用雄性 Sprague Dawley 大鼠（180-220 g）研究阿普司特的藥代動(dòng)力學(xué),。實(shí)驗(yàn)前 12 小時(shí)禁食，但可自由飲水,?？诜⑵账咎兀?.0 mg/kg）0.25、0.5,、0.75,、1、1.5,、2,、3、4,、6,、8 和 12 小時(shí)后，從尾靜脈采集血液樣本（0.3 mL）至肝素化的 1.5 mL 聚乙烯管中,。立即以 4,000 g 離心 8 分鐘,。將獲得的血漿（100 µL）儲(chǔ)存在 ?20°C 下直至分析。使用 DAS（藥物和統(tǒng)計(jì)）軟件分析每只大鼠的血漿阿普司特濃度與時(shí)間的數(shù)據(jù),。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：原始 264.7 細(xì)胞（100,000）在 96 孔板中生長(zhǎng)。24 小時(shí)后,，用載體（最終濃度為 0.025% DMSO）或所示濃度的 Apremilast 刺激細(xì)胞,。30 分鐘后，用 1 μg/mL 的 LPS 刺激細(xì)胞 4 小時(shí),。研究 CGS21680,、SCH58261、ZM241385,、BAY60-6583 或 GS6201 時(shí),，腺苷受體配體在 Apremilast 前 15 分鐘加入。甲氨蝶呤在 Apremilast 前 24 小時(shí)和 1 小時(shí)加入,。然后收集上清液,，并用小鼠 TNF-α Quantikine ELISA 試劑盒定量 TNF-α 水平。 IC50 (EC50) 計(jì)算采用非線性回歸,、S 形劑量反應(yīng),，將頂部限制為 100%，底部限制為 0%,，允許可變斜率,，使用 GraphPad Prism v6.00[1]。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：PDE4 74 nM (IC50)

熱銷產(chǎn)品：LY2109761  | Fludarabine  | Norepinephrine  | Tucatinib  | BzATP (triethylammonium salt)  | Sinefungin  | AP1867  | PLGA (50:50)  | Avelumab  | Luteolin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Perez-Aso M, et al. Apremilast, a novel phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor, regulates inflammation through multiple cAMP downstream effectors. Arthritis Res Ther. 2015 Sep 15;17:249.

[2]. Chen LG, et al. Determination of Apremilast in Rat Plasma by UPLC-MS-MS and Its Application to a Pharmacokinetic Study. J Chromatogr Sci. 2016 Sep;54(8):1336-40.