目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> CBL0137
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 2 mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | HY-18935 | 主要用途 | 科研 |
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務,。
CBL0137MCE 國際站：CBL0137
品牌：MedChemExpress (MCE)
CAS：1197996-80-7
貨號：HY-18935
Synonyms：Curaxin 137; CBL-C137
純度：0.9933
存儲條件：4°C，密封保存,，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C,，6個月；-20°C,，1個月（密封保存,，遠離潮濕）
運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：CBL0137 是一種 curaxin 化合物,，是一種組蛋白伴侶促進染色質(zhì)轉(zhuǎn)錄 (FACT) 抑制劑,。CBL0137 下調(diào) NF-?B 并激活 p53。CBL0137 可恢復組蛋白 H3 乙?；腿谆?。CBL0137 是一種抗癌劑。CBL0137 誘導癌細胞凋亡 (apoptosis),。
體外：濃度高于 2.5 μM 時,，CBL-0137 治療會導致活細胞完·全消失。CBL-0137 與吉西他濱聯(lián)合使用時不僅會導致 MiaPaCa-2 細胞形成的菌落數(shù)量大幅減少,，還會導致對吉西他濱有抗性的 PANC-1 細胞形成的菌落數(shù)量大幅減少,。用 CBL-0137 治療人類胰腺癌細胞會導致 RRM1 和 RRM2 的蛋白質(zhì)和 mRNA 水平劑量依賴性降低。CBL-0137 能夠阻止吉西他濱誘導的 RRM1 和 RRM2 在 mRNA 和蛋白質(zhì)水平上的表達[1],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考。
體內(nèi)：CBL-0137單藥組和CBL-0137-吉西他濱聯(lián)合組樣本均出現(xiàn)大面積壞死區(qū),、大量凋亡小體和腫瘤細胞丟失,。50至60 mg / kg的次優(yōu)劑量CBL-0137引起的吉西他濱抗腫瘤活性增強與90 mg / kg的最大耐受劑量（MTD）相似，這從聯(lián)合組之間缺乏統(tǒng)計學上的顯著差異可以看出,。CBL0137鹽酸鹽通過消耗參與轉(zhuǎn)錄延長的活性FACT池來抑制FACT功能[1],。 CBL-0137 以無毒劑量每天 30 mg/kg 口服管飼，5 天服藥/2 天停藥,，可抑制結(jié)腸 (DLD-1),、腎細胞癌 (Caki-1) 和黑色素瘤 (Mel-7) 腫瘤細胞系異種移植以及胰腺導管腺癌患者移植手術(shù)樣本中的腫瘤生長[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。
動物實驗：10 周齡雌性無胸腺裸鼠（每個治療組 n=8）用氯·胺酮/賽拉嗪深度麻醉。通過剖腹手術(shù),，將 2× 106 PANC-1 細胞接種到每只小鼠的胰尾,。接種兩周后（超聲確認腫瘤存在），開始治療,。使用以下方案：1）載體,，100mg/kg captisol iv 和無菌水通過管飼法給藥，2）50 至 90 mg/kg CBL-0137 溶于 100 mg/mL captisol iv 中,，每周一次通過尾靜脈給藥,，3）10 至 20 mg/kg CBL-0137 po 通過口服管飼法給藥，5 天給藥/2 天停藥,，4）,。使用數(shù)字卡尺測量腫瘤,。腫瘤體積使用公式 L×W2/2 計算，其中 L 為最長尺寸,，W 為垂直于 W 的尺寸,。跟蹤小鼠直至每只小鼠中至少有一個腫瘤達到 1000 mm3 或從治療開始算起 90 天（以先到者為準）[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考。
細胞實驗：將細胞懸浮在無血清的杜氏改良伊格爾培養(yǎng)基 (DMEM) 中,，并用不同濃度的 CBL-0137 處理 1 小時,。之后，將來自每種處理條件的 105 個細胞接種在 6 孔板的 3 個孔中,，孔中裝有 2mL 無血清 DMEM/F12 培養(yǎng)基,，其中補充有 0.4% BSA、0.2×B27,、10 ng/mL 重組 EGF 并含有 0.25% 瓊脂糖,。將來自每種處理條件的 103 個細胞接種在 6 孔板的 3 個孔中，孔中裝有含有常規(guī) FBS 的培養(yǎng)基,。接種后 7 至 15 天使用倒置顯微鏡計數(shù)菌落[1],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考,。
激酶實驗：MiaPaca2 和 BxPC-3 細胞用 CBL-0137 處理 4 或 24 小時,。在含有蛋白酶和磷酸酶抑制劑的 1× 細胞培養(yǎng)裂解試劑中收獲細胞。在 SDS-PAGE 凝膠上分離 5 至 20 μg 的裂解物并轉(zhuǎn)移到 PVDF 膜上,。用針對 SSRP1,、SPT16、RRM1 和 RRM2 的特異性抗體探測印跡,。GAPDH 用作上樣對照,。使用 ECL 試劑盒 [1] 可視化蛋白質(zhì)。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。
熱銷產(chǎn)品：CPTH2 | Pirinixic acid | Deoxycholic acid | Deferasirox | Methyl cellulose | Fibronectin, Human | Coenzyme Q10 | 5-Aminosalicylic Acid | GIP, human (TFA) | Campesterol
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Barone TA, et al. Anticancer drug candidate CBL0137, which inhibits histone chaperone FACT, is efficacious in preclinical orthotopic models of temozolomide-responsive and -resistant glioblastoma. Neuro Oncol. 2017 Feb 1;19(2):186-196. h
[2]. Burkhart C, et al. Curaxin CBL0137 eradicates drug resistant cancer stem cells and potentiates efficacy of gemcitabine in preclinical models of pancreatic cancer. Oncotarget. 2014 Nov 30;5(22):11038-53.
[3]. Ehteda A, et al. Dual targeting of the epigenome via FACT complex and histone deacetylase is a potent treatment strategy for DIPG. Cell Rep. 2021 Apr 13;35(2):108994.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物,；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,，多肽,，常用試劑盒 ，更有 PROTAC,、ADC 等特色產(chǎn)品,，廣泛應用于新藥研發(fā),、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選,，離子通道篩選,，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務,；
• 設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控,、驗證體系；
• 提供 LC/MS,、NMR,、HPLC、手性分析,、元素分析等各項質(zhì)檢報告,，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì),；
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