目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Brigatinib
| 供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 1 mg |
|---|---|---|---|
| 貨號 | HY-12857 | 主要用途 | 科研 |
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務,。
Brigatinib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">BrigatinibMCE 國際站：Brigatinib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Brigatinib
品牌：MedChemExpress (MCE)
貨號：HY-12857
CAS：Brigatinib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">1197953-54-0
中文名稱：Brigatinib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">布格替尼
Synonyms：布格替尼; AP-26113
純度：99.98%
存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。
產(chǎn)品活性：Brigatinib (AP-26113) 是一種有效,，選擇性的,，具有口服活性的 ALK 抑制劑,，IC50 值為 0.6 nM,。Brigatinib 可用于非小細胞肺癌 (NSCLC) 的研究,。
體外：布加替尼可有效抑制 ALK（IC50，0.6 nM）和所有五種突變變體（包括 G1202R（IC50,，0.6-6.6 nM））的體外激酶活性,。布加替尼具有高度選擇性,，僅抑制 11 種額外的天然或突變激酶（IC50 FLT3）以及 FLT3（D835Y）和 EGFR（L858R；IC50,，1.5-2.1 nM）的突變變體）。布加替尼對具有 T790M 抗性突變（L858R/T790M）,、天然 EGFR,、IGF1R 和 INSR（IC50，29-160 nM））的 EGFR 表現(xiàn)出更溫和的活性,，并且不抑制 MET（IC50 >1000 nM）,。在細胞測定中,，布加替尼抑制 ALK 和 ROS1，IC50 分別為 14 和 18 nM,。布加替尼抑制 FLT3 和 IGF-1R 的效力降低約 11 倍（IC50，148-158 nM）,，抑制 FLT3 和 EGFR 的突變變體的效力降低 15 至 35 倍（IC50,，211-489 nM）,。布加替尼在三種 ALK 陰性 ALCL 和 NSCLC 細胞系中抑制細胞生長,，GI50 值范圍為 503 至 2,387 nM[1],。布加替尼抑制 ALK 活性并消除 ALK 成癮神經(jīng)母細胞瘤細胞系的增殖,，IC50 為 75.27 ± 8.89 nM。布加替尼分別在 10 nM 和 4 nM 水平上抑制 ALK-I1171N 和 ALK-G1269A 突變受體[3],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考,。
體內(nèi)：布加替尼（10、25 或 50 mg/kg,，每日一次，口服）可導致 ALK+ Karpas-299（ALCL）和 H2228（NSCLC）異種移植小鼠模型中腫瘤生長的劑量依賴性抑制,。與 PF-02341066[1] 相比,，布加替尼顯著提高了 ALK+ 腦腫瘤小鼠的生存率。布加替尼（10,、25,、50 mg/kg，口服）可導致劑量依賴性抗腫瘤活性，在 NSCLC[2] 小鼠模型中腫瘤消退,。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考,。
動物實驗：小鼠：(1) 8 至 10 周齡雌性 SCID/米色小鼠每只靜脈注射 5×106 H3122 細胞,，當平均腫瘤大小達到約 300 mm3（第 0 天）時，隨機分為治療組 (n=10),。以 10 mL/kg 劑量口服給藥,，連續(xù) 21 天。每周測量皮下腫瘤兩到三次,。腫瘤體積（單位為 mm3）使用公式 (L×W2)/2 計算,。當腫瘤達到宿主體重的 10% 時，通過 CO2 窒息對動物實施安·樂死,。(2) 8 至 10 周齡雌性 SCID/米色小鼠每只皮下注射 2.5×106 Karpas-299 細胞,，當平均腫瘤大小達到約 180 mm3（第 0 天）時，隨機分為治療組 (n=10),。治療以 10 mL/kg 劑量連續(xù)口服 14 天,。腫瘤體積的測量和計算方法與 H3122 模型相同,。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考。
細胞實驗：每孔接種 15,000 個細胞,，并連續(xù)稀釋所示抑制劑,。72 小時后,，通過雷沙素評估細胞活力,。IC50 值是使用 GraphPad Prism 6.0 通過將數(shù)據(jù)擬合到對數(shù)（抑制劑濃度）與歸一化響應（可變斜率）方程來計算的。每個實驗重復兩次,，至少重復三次。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性,。它們僅供參考,。
激酶實驗：對 289 種激酶進行體外 HotSpotSM 激酶分析,。該測定在 10 μM [33P]-ATP 存在下進行,，使用 0.05 nM 至 1 μM 范圍內(nèi)的布加替尼濃度。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考。
熱銷產(chǎn)品：Sotagliflozin | Aflatoxin M1 | Bupivacaine | Hoechst 34580 (tetrahydrochloride) | Oxibendazole | Amodiaquine (dihydrochloride) | Salicin | Olmesartan | Laminin 521, Human | Chebulic acid
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻：
[1]. Zhang S, et al. The Potent ALK Inhibitor Brigatinib (AP26113) Overcomes Mechanisms of Resistance to First- and Second-Generation ALK Inhibitors in Preclinical Models. Clin Cancer Res. 2016 Nov 15;22(22):5527-5538
[2]. Huang WS, et al. Discovery of Brigatinib (AP26113), a Phosphine Oxide-Containing, Potent, Orally Active Inhibitor of Anaplastic Lymphoma Kinase. J Med Chem. 2016 May 26;59(10):4948-64.
[3]. Siaw JT, et al. Brigatinib, an anaplastic lymphoma kinase inhibitor, abrogates activity and growth in ALK-positive neuroblastoma cells, Drosophila and mice. Oncotarget. 2016 May 17;7(20):29011-22
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球僅有化合物庫,，我們致力于為全球科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物,；
• 50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,，多肽,，常用試劑盒 ,，更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,，廣泛應用于新藥研發(fā),、生命科學等科研項目；
• 提供虛擬篩選,，離子通道篩選,，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務,；
• 設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控,、驗證體系；
• 提供 LC/MS,、NMR,、HPLC,、手性分析,、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度,、高品質(zhì),；
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證；
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果,；
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• 與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作。
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