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MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務,。

MCE 國際站：Tofacitinib citrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：540737-29-9

純度：0.9998

貨號：HY-40354A

中文名稱：枸櫞酸托法替尼；枸櫞酸托法替布

Synonyms：枸櫞酸托法替尼; Tasocitinib citrate; CP-690550 citrate

存儲條件：4°C,，密封保存,，避光防潮 *溶劑中：-80°C，2年,；-20°C,，1年（密封保存，避光防潮）

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制劑，IC50 分別為1,，20 和 112 nM,。Tofacitinib citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性,。

體外：托法替尼 (CP-690550) 檸檬酸鹽與 JAK3 和 JAK2 的潛在結合力分別為 2.2 nM 和 5 nM (Kd),。報告還包含托法替尼與 Camk1 (Kd 為 5,000 nM)、DCamkL3 (Kd 為 4.5 nM),、Mst2 (Kd 為 4,300 nM),、Pkn1 (Kd 為 200 nM)、Rps6ka2 (Kin.Dom.2-C-terminal) (Kd 為 1,400 nM),、Rps6ka6 (Kin.Dom.2-C-terminal) (Kd 為 1,200 nM),、Snark (Kd 為 420 nM)、Tnk1 (Kd 為 640 nM) 和 Tyk2 (Kd 為 620 nM) 的其他結合力[1],。將K562,、KCL22和THP-1細胞暴露于不同劑量的STI571或JAK抑制劑72小時，以量化酪氨酸激酶抑制劑（TKI）活性的影響,。然后使用MTT分析評估細胞生長抑制情況,。IMA以濃度依賴性方式抑制K562和KCL22細胞的增殖，但對THP-1細胞無抑制作用,。IMA對K562的IC50值為0.28μM,，對KCL22的IC50值為0.17μM,。雖然單獨使用托法替尼（TOF）或INCB018424治療不會抑制細胞增殖，但托法替尼和INCB018424都會使K562和KCL22對IMA更加敏感[4],。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考。

體內(nèi)：與接受 PEG 治療的對照小鼠相比,，接受托法替尼治療的動物產(chǎn)生的抗藥物抗體 (ADA) 明顯較少（初次免疫后五周,，p[2]。根據(jù)之前的劑量反應研究,，選擇 6.2 mg/kg 的日劑量托法替尼可抑制 80% 的后爪體積和血漿暴露,，從而抑制 JAK1 和 JAK3 信號通路 >4 小時[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

動物實驗：小鼠[2] 使用雌性 BALB/c 小鼠（6-8 周齡）。小鼠通過滲透泵輸注（0.25 μL/小時,，28 天）接受 PEG300 中的托法替尼（100 mg/mL）或單獨的載體（PEG300）,。免疫前四天，對小鼠進行麻醉并剃掉背部毛發(fā),。在背部做一個一厘米的切口,，形成一個皮下口袋并插入泵。用傷口夾縫合切口部位,。從第 0 天開始,，每周給小鼠注射一次 SS1P 重組免疫毒素（RIT；5 μg/只小鼠）,；對照組小鼠僅注射生理鹽水,。在 SS1P 或載體免疫前每周抽取 50 μL 血液以獲取血清樣本。血清儲存在 -80°C 下直至分析,。大鼠[3] 在雌性 Lewis 大鼠中誘發(fā)佐劑性關節(jié)炎 (AIA),。根據(jù)后爪體積將大鼠隨機分組，并分配到托法替尼或載體治療方案,。每個治療組有 7-8 只大鼠，以及正常的幼稚大鼠（每組 n=4）,，在開始治療后 4 小時,、4 天或 7 天（分別在免疫后第 16、20 和 23 天）處以安·樂死,。在免疫后第 16 天開始每日一次口服載體或托法替尼 (6.2 mg/kg),，并持續(xù)到第 23 天。在開始治療后 4 天和 7 天（分別在免疫后第 20 天和第 23 天）重新評估爪體積,。對于微型計算機斷層掃描 (micro-CT) 成像以及爪組織中的抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP) 染色,，在單獨的 Lewis 大鼠群中誘發(fā) AIA,。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考,。

細胞實驗：使用 MTT 進行細胞存活分析,。簡而言之，將 K562,、KCL22 和 THP-1 細胞（1×105 細胞/孔）接種到 96 孔微孔板中,，在 37°C 的加濕 5% (v/v) CO2 環(huán)境中，用或不用 IMA（0.06-1.0 μM）和/或托法替尼（10-1,000 nM）或 RUX（10-1,000 nM）處理 72 小時,。然后將培養(yǎng)基（200 µL）與 10 µL 5 mg/ml MTT 溶液在 37°C 下孵育 4 小時,。在 352 g 下離心 5 分鐘后，除去培養(yǎng)基,，并向每個孔中加入 100 µL DMSO 以溶解甲臜,。使用微孔板讀數(shù)儀測量 570 nm 處的吸光度。結果以百分比表示[4],。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。僅供參考。

IC50 & Target：JAK3 1 nM (IC50) JAK2 20 nM (IC50) JAK1 112 nM (IC50) Rock-II 3400 nM (IC50) Lck 3870 nM (IC50)

銷售產(chǎn)品：Indoprofen  | Nebivolol (hydrochloride)  | sn-Glycero-3-phosphocholine  | 1-Naphthohydroxamic acid  | Fura-2 AM  | Levamisole (hydrochloride)  | 17α-Hydroxyprogesterone  | β-1,3-Glucan  | Elotuzumab  | BMS-794833

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Jiang JK, et al. Examining the chirality, conformation and selective kinase inhibition of 3-((3R,4R)-4-methyl-3-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)piperidin-1-yl)-3-oxopropanenitrile (CP-690,550). J Med Chem. 2008 Dec 25;51(24):8012-8.

[2]. Onda M, et al. Tofacitinib suppresses antibody responses to protein therapeutics in murine hosts. J Immunol. 2014 Jul 1;193(1):48-55.

[3]. LaBranche TP, et al. JAK inhibition with tofacitinib suppresses arthritic joint structural damage through decreased RANKL production. Arthritis Rheum. 2012 Nov;64(11):3531-42.

[4]. Yagi K, et al. Pharmacological inhibition of JAK3 enhances the antitumor activity of STI571 in human chronic myeloid leukemia. Eur J Pharmacol. 2018 Apr 15;825:28-33.