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MCE 國際站：Gilteritinib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">Gilteritinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：Gilteritinib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">1254053-43-4

純度：0.9934

貨號：HY-12432

中文名稱：Gilteritinib.html" style="color: rgb(7, 130, 193);">吉瑞替尼

Synonyms：吉瑞替尼; 吉列替尼; ASP2215

存儲條件：4°C,，氮氣下保存 *溶劑中：-80°C,，6 個月；-20°C,，1 個月（氮氣下保存）

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產品活性：Gilteritinib (ASP2215) 是一種有效的 ATP 競爭性的 FLT3/AXL 抑制劑,，IC50 分別為 0.29 nM/0.73 nM,。

體外：在測試的 78 種酪氨酸激酶中，Gilteritinib (ASP2215) 在 1 nM 濃度下可抑制 FLT3,、白細胞酪氨酸激酶 (LTK),、間變性淋巴瘤激酶 (ALK) 和 AXL 激酶超過 50%，F(xiàn)LT3 的 IC50 值為 0.29 nM,，比 c-KIT[1] 強約 800 倍,。在 1 nM（FLT3、LTK,、ALK 和 AXL）或 5 nM（TRKA,、ROS、RET 和 MER）濃度下,，Gilteritinib 可抑制 78 種測試激酶中的 8 種活性超過 50%,。FLT3 的 IC50 為 0.29 nM，AXL 的 IC50 為 0.73 nM,。 Gilteritinib 抑制 FLT3 的 IC50 大約是抑制 c-KIT 所需濃度 (230 nM) 的 800 倍,。針對內源性表達 FLT3-ITD 的 MV4-11 和 MOLM-13 細胞評估了 Gilteritinib 的抗增殖活性。治療 5 天后,，Gilteritinib 抑制 MV4-11 和 MOLM-13 細胞的生長,，平均 IC50 分別為 0.92 nM (95% CI: 0.23-3.6 nM) 和 2.9 nM (95% CI: 1.4-5.8 nM),。MV4-11 細胞的生長抑制伴隨著 FLT3 磷酸化的抑制。相對于載體對照細胞,，用 0.1 nM,、1 nM 和 10 nM Gilteritinib 處理 2 小時后，磷酸化的 FLT3 水平分別為 57%,、8% 和 1%,。此外，低至 0.1 nM 或 1 nM 的劑量會導致磷酸化的 ERK,、STAT5 和 AKT 受到抑制,，它們都是 FLT3 激活的下游靶點。為了研究 Gilteritinib 對 AXL 抑制的影響,，用 Gilteritinib 處理表達外源性 AXL 的 MV4-11 細胞,。在 1 nM、10 nM 和 100 nM 的濃度下處理 4 小時,，Gilteritinib 處理使磷酸化的 AXL 水平分別降低了 38%,、29% 和 22%[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

體內：在MV4-11異種移植小鼠中，口服10 mg/kg Gilteritinib 4天,，腫瘤中Gilteritinib (ASP2215)的濃度比血漿中高20多倍,。Gilteritinib治療28天可劑量依賴性抑制MV4-11腫瘤生長，并在6 mg/kg以上誘導腫瘤完·全消退,。此外,，Gilteritinib可降低骨髓中的腫瘤負擔，延長靜脈移植MV4-11細胞的小鼠的存活時間[1],。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[1]在移植了 MV4-11 AML 細胞的裸鼠中評估了抗腫瘤活性,。還研究了異種移植小鼠的藥代動力學,。MV4-11 異種移植小鼠口服 Gilteritinib 10 mg/kg，連續(xù) 4 天,。Gilteritinib 治療 28 天可劑量依賴性抑制 MV4-11 腫瘤生長,，并在 6 mg/kg 以上劑量下誘導腫瘤完·全消退[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

細胞實驗：使用 CellTiter-Glo 發(fā)光細胞活力測定法評估 Gilteritinib 對 MV4-11 和 MOLM-13 細胞的影響。后續(xù)研究將檢查 Gilteritinib 和 Quizartinib 對表達 FLT3-ITD,、FLT3-D835Y,、FLT3-ITD-D835Y,、FLT3-ITD-F691 L 或 FLT3-ITD-F691I 的 Ba/F3 細胞的影響。用 DMSO 或濃度不斷增加的 Gilteritinib（0.01,、0.1,、1、10 和 100 nM）處理 MV4-11 和 MOLM-13 細胞 5 天,，然后使用 CellTiter-Glo[2] 測量細胞活力,。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考,。

激酶實驗：使用 ATP 濃度（大約等于 TK-ELISA 或片外遷移率變動分析中每種激酶的 Km 值）對一組 78 種測試激酶測試 Gilteritinib 的激酶抑制活性,。首先，測試兩種濃度的 Gilteritinib（1 nM 和 5 nM）,，以評估每種化合物對 TK 活性的抑制作用,。然后使用一定劑量范圍的 Gilteritinib 進行進一步研究，以確定使用 1 nM Gilteritinib 抑制活性 >50% 的激酶以及 c-KIT 的 IC50 值,。TK-ELISA 和 MSA 測定用于對 FLT3,、LTK、AXL 和 c-KIT 進行 IC50 研究,；HTRF KinEASE-TK 測定用于評估棘皮動物微管相關蛋白樣 4-ALK (EML4-ALK) 的 IC50 值[2],。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

IC50 & Target：Axl

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參考文獻：

[1]. ASP2215, a novel FLT3/AXL inhibitor: Preclinical evaluation in acute myeloid leukemia (AML). 2014 ASCO Annual Meeting.[2]. Mori M, et al. Gilteritinib, a FLT3/AXL inhibitor, shows antileukemic activity in mouse models of FLT3 mutated acute myeloid leukemia. Invest New Drugs. 2017 Oct;35(5):556-565.