目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Lurbinectedin
供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mM * 1 mL |
---|---|---|---|
貨號 | HY-14660 | 主要用途 | 科研 |
MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào),,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù),。
DabrafenibMCE 國際站:Dabrafenib
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:1195765-45-7
純度:0.9994
貨號:HY-14660
中文名稱:達(dá)拉非尼;達(dá)拉菲尼
Synonyms:達(dá)拉非尼; GSK2118436A; GSK2118436
存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
運(yùn)輸條件:美國大陸的室溫,;其他地方可能有所不同,。
產(chǎn)品活性:Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP競爭型的 Raf 抑制劑,抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分別為 5 nM 和 0.6 nM,。
體外:達(dá)拉非尼 (GSK2118436, 1 μM) 與 0.01 μM GSK1120212 可抑制 NRAS 突變克隆中 90% 以上的細(xì)胞生長,。GSK2118436 足以降低 A375 中的 S6P 磷酸化[1]。達(dá)拉非尼可抑制 PolyP 介導(dǎo)的血管屏障通透性,、炎癥生物標(biāo)志物的上調(diào),、白細(xì)胞的粘附/遷移以及核因子-κB、腫瘤壞死因子-α 和白細(xì)胞介素-6 的激活和/或產(chǎn)生[2],。達(dá)拉非尼通過增強(qiáng)人內(nèi)皮細(xì)胞中細(xì)胞粘附分子 (CAM) 的表達(dá)來抑制 HMGB1 的釋放并下調(diào) HMGB1 依賴性炎癥反應(yīng)[3],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。
體內(nèi):接受達(dá)拉非尼治療的雌性小鼠,,其生殖道大多尚未發(fā)育成熟,且無排卵跡象,,與年齡匹配的對照組相似,;而接受 DAB 治療的雌性小鼠,,其陰道角化,組織學(xué)上呈開放狀態(tài)[5],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,,僅供參考。
動物實(shí)驗(yàn):選定的測試系統(tǒng)大鼠幼崽來自 26 只 10 周齡,、交配時(shí)間,、無病毒抗體的 SD (Crl:CD[SD]) 雌性大鼠。交配后的雌性大鼠從第 20 天至第 23 天進(jìn)行自然分娩觀察(分娩完成的天數(shù)指·定為 PND 0),。分娩完成后,,即 PND 3 和 PND 6 時(shí)進(jìn)行產(chǎn)仔檢查,包括性別鑒定,、幼崽個體體重和外部形態(tài)學(xué)檢查,。根據(jù)臨床癥狀和體重選擇產(chǎn)仔母鼠及其幼崽進(jìn)行研究,并根據(jù)臨床觀察和 PND 3 幼崽平均體重將選定母鼠及其幼崽隨機(jī)分為研究組,。在 PND 3 或 PND 4 時(shí),,將幼崽淘汰為四雄五雌,僅在必要時(shí)進(jìn)行最少的寄養(yǎng)以獲得所需的性別比例,,從而盡可能多地保持自然產(chǎn)仔,。記錄了原母和寄養(yǎng)母鼠的寄養(yǎng)幼崽。所有幼崽都通過爪子紋身進(jìn)行識別,。盡可能將非同窩幼崽分配到子集,。DAB 配制成懸浮液,加入載體,、0.5% 羥丙基甲基纖維素 K15M 和 0.1% (v/v) Tween80 純化水,,通過管飼法以 5 ml/kg 的劑量(基于每日體重)口服給雄性和雌性幼鼠。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn):對于長期增殖試驗(yàn),將細(xì)胞接種在含有 10% FBS 的 RMPI-1640 中,,用化合物或化合物組合處理 12 天,。在試驗(yàn)期間至少更換一次化合物處理。12 天后,,用 50% 乙醇中的 0.5% 亞甲藍(lán)對細(xì)胞進(jìn)行染色,。使用平板掃描儀拍攝圖像。MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。
IC50 & Target:BRafV600E 0.6 nM (IC50) CRAF 5 nM (IC50)
銷售產(chǎn)品:Bimekizumab | WM-8014 | 5'-Methylthioadenosine | Teriparatide | Prexasertib | p-SCN-Bn-DOTA | Palivizumab | Nicotinamide riboside (chloride) | CCR2 antagonist 1 | PDK4-IN-1 (hydrochloride)
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻(xiàn):
[1]. Greger JG, et al. Combinations of BRAF, MEK, and PI3K/mTOR inhibitors overcome acquired resistance to the BRAF inhibitor GSK2118436 dabrafenib, mediated by NRAS or MEK mutations. Mol Cancer Ther, 2012, 11(4), 909-920.
[2]. Lee S, et al. Anti-inflammatory effects of dabrafenib on polyphosphate-mediated vascular disruption. Chem Biol Interact. 2016 Jul 22.
[3]. Jung B, et al. Anti-septic effects of dabrafenib on HMGB1-mediated inflammatory responses. BMB Rep. 2016 Apr;49(4):214-9.
[4]. Alexander M Menzies, et al. Dabrafenib and its potential for the treatment of metastatic melanoma. Drug Des Devel Ther. 2012; 6: 391–405.
[5]. Posobiec LM, et al. Early Vaginal Opening in Juvenile Female Rats Given BRAF-Inhibitor Dabrafenib Is Not Associated with Early Physiologic Sexual Maturation. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2015 Dec;104(6):244-52.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物,;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域,;
• 產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,,常用試劑盒 ,,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā),、生命科學(xué)等科研項(xiàng)目;
• 提供虛擬篩選,,離子通道篩選,,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù),;
• 設(shè)有專業(yè)的實(shí)驗(yàn)中心和嚴(yán)格的質(zhì)控,、驗(yàn)證體系;
• 提供 LC/MS,、NMR,、HPLC,、手性分析,、元素分析等各項(xiàng)質(zhì)檢報(bào)告,確保產(chǎn)品的高純度,、高品質(zhì),;
• 產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果,;
• 專業(yè)團(tuán)隊(duì)跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,,為您提供世界新的活性化合物;
• 與世界各大制藥公司及有名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作,。
v>
(空格分隔,最多3個,單個標(biāo)簽最多10個字符)