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YM-201636

MCE 國際站：YM-201636

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：371942-69-7

純度：0.9806

貨號：HY-13228

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：YM-201636 是高效選擇性的 PIKfyve 抑制劑,，IC50 值為 33 nM,。YM-201636 也抑制 p110α，IC50 為 3.3 μM,。YM-201636 可抑制逆轉(zhuǎn)錄病毒復(fù)制,。

細胞實驗：YM-201636 溶于 DMSO 中，用 DMEM 稀釋,，然后以 800 nM 的最終濃度添加到細胞中,。用 YM-201636 或 DMSO 對照處理細胞 2 小時。為了進行 TER 測量,，將細胞鋪在 Transwell 可滲透聚酯過濾器（孔徑為 0.4 µm）上，表面積為 0.33 cm2,。每 2-3 天更換一次培養(yǎng)基,，并在 TER 測量前培養(yǎng)細胞 7 天[4]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性,。它們僅供參考,。

激酶實驗：在 3T3L1 脂肪細胞血清饑餓和胰島素刺激后，澄清含有蛋白酶抑制劑的細胞裂解物,，然后用抗 PIKfyve 抗體進行免疫沉淀,。將清洗過的珠子與 100 μM PtdIns 混合，并與 YM-201636 (100 nM) 或載體在測定緩沖液 (50 mM Tris-HCl,，pH 7.5,，1 mM EGTA 和 10 mM MgCl2) 中預(yù)孵育 15 分鐘。激酶測定 (50 μL 最終體積) 在 37 °C 下進行 15 分鐘,，使用 15 μM ATP 和 [γ-32P]ATP (30 μCi),。提取脂質(zhì)，點在 TLC 玻璃板 (250 μm) 上，通過氯仿/甲醇/水/氨溶劑系統(tǒng)解析,，并通過放射自顯影檢測[2],。 MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考,。

IC50 & Target：PIKfyve 33 nM (IC50) p110α 3.3 μM (IC50) Autophagy

銷售產(chǎn)品：Clavulanic acid  | (S)-Higenamine (hydrobromide)  | ReACp53  | TASK-1-IN-1  | Oxiconazole nitrate  | Hernandezine  | Pafuramidine  | RG7112  | Myristic acid  | Aminopterin

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻：

[1]. Jefferies HB, et al. A selective PIKfyve inhibitor blocks PtdIns(3,5)P(2) production and disrupts endomembrane transport and retroviral budding. EMBO Rep, 2008, 9(2), 164-170.[2]. Ikonomov OC, et al. YM-201636, an inhibitor of retroviral budding and PIKfyve-catalyzed PtdIns(3,5)P2 synthesis, halts glucose entry by insulin in adipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2009 May 8;382(3):566-70.[3]. Sbrissa D, et al. Functional dissociation between PIKfyve-synthesized PtdIns5P and PtdIns(3,5)P2 by means of the PIKfyve inhibitor YM-201636. Am J Physiol Cell Physiol. 2012 Aug 15;303(4):C436-46.[4]. Dukes JD, et al. The PIKfyve inhibitor YM-201636 blocks the continuous recycling of the tight junction proteins claudin-1 and claudin-2 in MDCK cells. PLoS One. 2012;7(3):e28659.[5]. Ikonomov OC, et al. YM201636, an inhibitor of retroviral budding and PIKfyve-catalyzed PtdIns(3,5)P2 synthesis, halts glucose entry by insulin in adipocytes. Biochem Biophys Res Commun. 2009 May 8;382(3):566-70.