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G007-LK

MCE 國(guó)際站：G007-LK

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1380672-07-0

純度：0.9924

貨號(hào)：HY-12438

存儲(chǔ)條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫,；其他地方可能有所不同,。

產(chǎn)品活性：G007-LK 是一種有效的，選擇性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制劑,，IC50值分別為 46 nM 和 25 nM,。

體外：G007-LK 是 TNKS1 和 TNKS2 的強(qiáng)效抑制劑，IC50 分別為 46 nM 和 25 nM,，細(xì)胞 IC50 為 50 nM,。G007-LK 在劑量高達(dá) 20 μM 時(shí)不抑制 PARP1，并且具有較高的 CYP3A4 抑制 IC50 值 (>25 μM)[1],。G007-LK (0-20 μM) 劑量依賴性地抑制肝細(xì)胞癌 (HCC) 細(xì)胞生長(zhǎng),。G007-LK 還通過(guò)上調(diào) HCC 細(xì)胞系中的 AMOTL1 和 AMOTL2 來(lái)下調(diào) YAP 水平。此外,，G007-LK (0-20 μM) 與 MEK 和 AKT 抑制劑協(xié)同作用,，抑制 HCC 細(xì)胞增殖[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考,。

體內(nèi)：G007-LK 在 ICR 小鼠中表現(xiàn)出良好的藥代動(dòng)力學(xué)特征[1]。G007-LK（100 mg/kg 飼料,，口服）顯著降低了小鼠 LGR5+ 腸道干細(xì)胞的譜系追蹤,。G007-LK（100 mg/kg 飼料,，口服）專門(mén)針對(duì) Lgr5-EGFP-CreERT2;R26R-tdTomato 小鼠中的 LGR5+ WNT 依賴性腸道干細(xì)胞。G007-LK（10,、50 mg/kg,，口服）還抑制了典型的 WNT 信號(hào)傳導(dǎo)。此外,，G007-LK（100,、1000 mg/kg 飼料，口服）對(duì)十二指腸形態(tài)的改變沒(méi)有影響[2],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)：藥物治療實(shí)驗(yàn)采用野生型 (wt),、單或雙轉(zhuǎn)基因 Lgr5-EGFP-Ires-CreERT2;R26R-Confetti 小鼠進(jìn)行,，除非另有說(shuō)明。G007-LK 口服給藥方式為管飼法（每日一次 10 或 50 mg/kg 體重,，載體：15% 二甲基亞砜 [DMSO],、17.5% Cremophor EL、8.75% Miglyol 810 N,、8.75% 乙醇磷酸鹽緩沖鹽水 [PBS]）或 G007-LK 強(qiáng)化食物（100 或 1000 mg G007-LK/kg 食物隨意攝入,，相當(dāng)于每日 G007-LK 劑量分別為約 20 或 200 mg/kg 體重，對(duì)于體重為 25 g 且每天消耗約 5 g 強(qiáng)化飲食的小鼠）,。 G007-LK 治療在 5 周齡和 5 日齡開(kāi)始，采用口服管飼法,，或 6 周齡開(kāi)始,，采用強(qiáng)化飼料喂養(yǎng)，分別持續(xù) 9 天或 21 天[2],。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。它們僅供參考。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)：對(duì)于細(xì)胞增殖或凋亡測(cè)定,，SNU-449 和 HLE 細(xì)胞在 37°C 的 5% CO2 環(huán)境中生長(zhǎng),，在補(bǔ)充有 10% 胎牛血清 (FBS) 和青霉素/鏈霉素的 RPMI 培養(yǎng)基中。HCC 細(xì)胞用 0.1% DMSO 或 2.5 μM,、5 μM,、10 μM、20 μM XAV-939 或 G007-LK 單獨(dú)或與 MEK 抑制劑 U0126 (25 μM) 或 AKT 抑制劑 MK-2206 (5 μM) 組合處理,。使用 BrdU 細(xì)胞增殖測(cè)定試劑盒分析細(xì)胞增殖,，而使用細(xì)胞死亡檢測(cè) Elisa Plus 試劑盒評(píng)估凋亡[3]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考,。

IC50 & Target：TNKS2 25 nM (IC50) TNKS1 46 nM (IC50)

銷(xiāo)售產(chǎn)品：Bortezomib  | AICAR  | Finerenone  | Dapagliflozin  | Dupilumab  | C646  | Decitabine  | Upadacitinib  | Hydrocortisone  | Datopotamab deruxtecan

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Voronkov A, et al. Structural basis and SAR for G007-LK, a lead stage 1,2,4-triazole based specific tankyrase 1/2 inhibitor. J Med Chem. 2013 Apr 11;56(7):3012-23.[2]. Norum JH, et al. The tankyrase inhibitor G007-LK inhibits small intestine LGR5+ stem cell proliferation without altering tissue morphology. Biol Res. 2018 Jan 9;51(1):3.[3]. Xin Chen, et al. Tankyrase inhibitors suppress hepatocellular carcinoma cell growth via modulating the Hippo cascade. PLoS One. 2017 Sep 6;12(9):e0184068.