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MedChemExpress (M

CAS	452342-67-5	純度	99.92%
分子量	425.48	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-10326	應用領(lǐng)域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥

GW788388 是一種有效的 ALK5 抑制劑,，IC50 值 18 nM；同時抑制 TGF-β II 型受體和激活素 II 型受體的活性，但對 BMP II 型受體無作用,。

詳細介紹

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學研究或藥證申報,，我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務,。

GW788388

MCE 國際站：GW788388

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10326

CAS：452342-67-5

純度：99.92%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：GW788388 是一種有效的 ALK5 抑制劑,，IC50 值 18 nM,；同時抑制 TGF-β II 型受體和激活素 II 型受體的活性,，但對 BMP II 型受體無作用,。

體內(nèi)：GW788388 口服給藥 5 周可顯著減少 db/db 小鼠的腎纖維化并降低腎臟細胞外基質(zhì)沉積的關(guān)鍵介質(zhì)的 mRNA 水平[1],。GW788388 (50 mg/kg/天，口服) 顯著減弱 MI 動物的收縮功能障礙,，同時減弱非梗死區(qū)的活化（磷酸化）Smad2 (P [2],。GW788388 以 1 mg/kg 的劑量每天兩次 (b.i.d.) 將膠原蛋白 IA1 的表達減少 80%,。GW788388 在嘌呤霉素氨基核苷誘導的腎纖維化模型中以 10 mg/kg 每天一次（u.i.d.）口服給藥時顯著降低膠原蛋白 IA1 mRNA 的表達[3],。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性,。僅供參考,。

動物實驗：術(shù)后一周，假手術(shù)（N=6）和梗塞動物（N=10）隨機接受 ALK5 抑制劑 GW788388（GSK）治療,，劑量為 50 mg/kg/天,，通過管飼法給藥，該藥物已被證明可顯著減弱二甲基亞硝胺誘發(fā)的肝病嚙齒動物模型中的膠原蛋白過度表達,。未經(jīng)治療的大鼠，即假手術(shù)（N=9）和 MI 動物（N=15）,，用載體（1% 羧甲基纖維素溶液）管飼,。四只患有 MCE 的動物尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考,。

參考文獻：

[1]. Petersen M, et al. Oral administration of GW788388, an inhibitor of TGF-beta type I and II receptor kinases, decreases renal fibrosis. Kidney Int, 2008, 73(6), 705-715. [2]. Tan SM, et al. Targeted inhibition of activin receptor-like kinase 5 signaling attenuates cardiac dysfunction following myocardial infarction. Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2010, 298(5), H1415-1425. [3]. Gellibert F, et al. Discovery of 4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}-N-(tetrahydro-2H- pyran-4-yl)benzamide (GW788388): a potent, selective, and orally active transforming growth factor-beta type I receptor inhibitor. J Med Chem. 2006, 49

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng)域,；
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,，多肽,，常用試劑盒 ,，更有 PROTAC,、ADC 等特色產(chǎn)品,，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目,；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選,，代謝組學分析檢測分析,，藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務,；
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質(zhì)控、驗證體系,；
•   提供 LC/MS,、NMR、HPLC,、手性分析,、元素分析等各項質(zhì)檢報告,，確保產(chǎn)品的高純度,、高品質(zhì)；
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證,；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果,；
•   專業(yè)團隊跟蹤最新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物,；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構(gòu)建立了長期的合作,。