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Ponesimod

MCE 國際站：Ponesimod

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-10569

CAS：854107-55-4

Synonyms：ACT-128800

純度：99.81%

存儲條件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫,；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Ponesimod (ACT-128800) 是一種有效的,，具有選擇性和口服活性的 S1P1 的激動劑,，在放射性配體結(jié)合試驗(yàn)中的 IC50 值為 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo) (EC50=5.7 nM),。Ponesimod 可以預(yù)防淋巴細(xì)胞介導(dǎo)的組織炎癥,。

體外：Ponesimod 激活人 S1P1-5 受體，在 GTPγS 結(jié)合試驗(yàn)中的 EC50 分別為 5.7,、>10000,、105、1108 和 59.1 nM[2],。 Ponesimod 激活 S1P1 受體,，對人、大鼠和小鼠 S1P 受體的 EC50 分別為 5.7,、1.9 和 1.4 nM[2],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考,。

體內(nèi)：Ponesimod (30 和 175 mg/kg,；每日一次,，口服，持續(xù) 8 天) 可預(yù)防小鼠的遲發(fā)型超敏反應(yīng)[2],。 Ponesimod (30 mg/kg,，給藥前 3 小時和佐劑注射后 6 小時，隨后以 100 mg/kg/天的劑量作為食物混合物給藥,，持續(xù) 18 天) 在大鼠中預(yù)防佐劑誘發(fā)的關(guān)節(jié)炎[2],。 Ponesimod (0.3-100 mg/kg；單次口服強(qiáng)飼法) 導(dǎo)致淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)呈劑量依賴性減少,，在大鼠中達(dá)到 3 mg/kg 時達(dá)到平臺效應(yīng)[2],。 Ponesimod (100 mg/kg；每天口服強(qiáng)飼一次,，持續(xù) 7 天) 導(dǎo)致淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)減少至 1900 個淋巴細(xì)胞/μL,，并且這種效果在整個 7 天的研究中保持不變。淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)在停止給藥后 48 小時內(nèi)恢復(fù)到基線水平[2],。 MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性,。僅供參考。

銷售產(chǎn)品：Uric acid  | Bufalin  | Deoxynivalenol  | 7,4'-Dihydroxyflavone  | Sal003  | Sodium oleate  | D-Glucose 6-phosphate  | Hypoxanthine  | ML-180  | Digoxigenin monodigitoxoside

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Bolli MH, et al. 2-imino-thiazolidin-4-one derivatives as potent, orally active S1P1 receptor agonists. J Med Chem. 2010 May 27;53(10):4198-211. [2]. Piali L, et al. The selective sphingosine 1-phosphate receptor 1 agonist ponesimod protects against lymphocyte-mediated tissue inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2011 May;337(2):547-56. [3]. Brossard P, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of ponesimod, a selective S1P1 receptor modulator, in the first-in-human study. Br J Clin Pharmacol. 2013 Dec;76(6):888-96.