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目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Risovalisib | MCE

Risovalisib | MCE
  • Risovalisib | MCE
參考價 9600
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
參考價 9600
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  • 品牌 MedChemExpress (MCE)
  • 型號
  • 廠商性質(zhì) 生產(chǎn)商
  • 所在地 國外
屬性

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更新時間:2023-07-18 10:17:22瀏覽次數(shù):140評價

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CAS 1494684-28-4 純度 99.39%
分子量 598.6 分子式 C??H??F?N?O?S
供貨周期 現(xiàn)貨 規(guī)格 5 mg
貨號 HY-123938 應(yīng)用領(lǐng)域 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產(chǎn)業(yè),制藥
Risovalisib (CYH33) 是一種具有口服活性的,,高選擇性 PI3Kα 抑制劑,,對 α/β/δ/γ 亞型的 IC50 分別為 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM,。Risovalisib 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化,,并顯著誘導(dǎo)乳腺癌和非小細(xì)胞肺癌 (NSCLC) 細(xì)胞 G1 期阻滯,。Risovalisib 具有有效的抗實體瘤的活性,。

MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產(chǎn)品和服務(wù),。

Risovalisib

產(chǎn)品活性:Risovalisib (CYH33) 是一種具有口服活性的,,高選擇性 PI3Kα 抑制劑,對 α/β/δ/γ 亞型的 IC50 分別為 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM,。Risovalisib 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化,,并顯著誘導(dǎo)乳腺癌和非小細(xì)胞肺癌 (NSCLC) 細(xì)胞 G1 期阻滯。Risovalisib 具有有效的抗實體瘤的活性,。

研究領(lǐng)域:PI3K/Akt/mTOR

作用靶點:PI3K

In Vitro: Risovalisib (CYH33) inhibits cell proliferation with IC50s below 1?μM in 56% (18/32) of the breast cancer cell lines.
CYH33 (0.012-1 μM; for 24 hours) significantly arrests T47D and MCF7 cells in G1 phase in a concentration-dependent manner.
CYH33 (4-1000 nM; 1 hour) concurrently inhibits phosphorylation of ERK and Akt in both T47D and MCF7 cells.
CYH33 (0.11-1 μM; 24 hours) fails to induce apoptosis in MCF7 and MDA-MB-231?cells.

In Vivo: Risovalisib (CYH33) (2-20 mg/kg; oral; once a day for 21 days) potently restrains tumor growth in mice bearing human breast cancer cell xenografts.
Single administration of CYH33 (20?mg/kg; oral) significantly down-regulates the level of phosphorylated Akt in tumor tissues, demonstrating the suppression of PI3K signaling in nude mice.
CYH33 (10?mg/kg; oral; once a day for 18-d or 20-d respectively) delays the restoration of blood glucose and area under the curve (AUC) of blood glucose increased upon CYH33 treatment in T47D xenografts and R26-Pik3caH1047R;MMTV-Cre mice.

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品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質(zhì)小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑,、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領(lǐng),;
•   產(chǎn)品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,,常用試劑盒 ,,更有 PROTAC、ADC 等特色產(chǎn)品,,廣泛應(yīng)用于新藥研發(fā)、生命科學(xué)等科研項目,;
•   提供虛擬篩選,,離子通道篩選,,代謝組學(xué)分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術(shù)服務(wù),;
•   設(shè)有專業(yè)的實驗中心和嚴(yán)格的質(zhì)控,、驗證體系;
•   提供 LC/MS,、NMR,、HPLC、手性分析,、元素分析等各項質(zhì)檢報告,,確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì),;
•   產(chǎn)品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證,;
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥 Patent 收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業(yè)團(tuán)隊跟蹤最新的制藥及生命科學(xué)研究進(jìn)展,,為您提供*新的活性化合物,;
•   與世界各大制藥公司及著名科研機(jī)構(gòu)建立了長期的合作。

類藥多樣性化合物庫
顧客使用MCE產(chǎn)品發(fā)表的科研文獻(xiàn)
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