藥物的粒度及粒度分布對其性能，包括溶出度、生物利用度,、含量均勻度及穩(wěn)定性等，均有顯著影響,，從而可影響藥品質(zhì)量和臨床療效,。對于固體制劑，減小藥物顆粒的粒度,，可以提高難溶性藥物片劑的溶出速率,。當藥物的粒徑減小到一定細度，可增加藥物的表面積,，促進藥物的溶解,；有利于制備各種藥物劑型；便于藥物的調(diào)配,、服用和發(fā)揮藥效,；有利于中藥有效成分的溶解,，便于新鮮藥材的干燥和貯存等。當藥物粒徑減小到微米級以下時,，會產(chǎn)生諸多特殊效果[1]：

　　(1)有助于提高難溶性藥物的利用效率,。對于難溶性藥物，粒徑大于2000nm時對溶解度無明顯影響,，而粒徑在0.1～100nm范圍內(nèi)的溶解度則隨粒徑減小而增大,。如雄黃加工到納米級后藥理活性顯著增強，當歸超微粉中的阿魏酸含量分別比40目,、100目普通粉提高82.51%和81.09%,。

　　(2)有利于提高藥物在分散介質(zhì)中的分散性與穩(wěn)定性。米索前列腺醇在室溫時極不穩(wěn)定,，對pH和溫度敏感,，而制成米索前列腺醇－EudragitRS及RL固體分散體后，穩(wěn)定性顯著提高,。

　　(3)有助于實現(xiàn)藥物的緩釋與控釋作用,。粒徑較大時，可延長藥物在體內(nèi)的作用時間,，減少給藥劑量,，降低毒副作用。超慢胰島素中所含的胰島素鋅晶粒較粗,，大部分粒徑超過10μm,，其作用可長達30h，而含晶粒不超過2μm的半慢胰島素鋅的作用時間則為12～14h,。

　　(4)可實現(xiàn)藥物的靶向作用,。藥物粒徑的變化，能夠改變藥物的體內(nèi)分布特征,，可用于靶向制劑研制,。在被動靶向制劑中，藥物粒徑通常在2.5～10μm,，大部分積集于巨噬細胞,，小于7μm時一般被肝、脾中的巨噬細胞攝取,，200～400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除,，小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細血管床以機械濾過方式截留，被單核白細胞攝取進入肺組織或肺氣泡,。在主動靶向制劑中，若要微粒到達靶位而不被毛細血管截留,，粒徑一般不能大于4μm,。

　　當藥物粒徑達到納米級時,，由于量子尺寸效應(yīng)和表面效應(yīng)，會呈現(xiàn)出新的物理,、化學(xué)和生物學(xué)特性,，進而也會產(chǎn)生新的藥理作用。

　　[1]張桂俠,彭安堂,趙玉斌,&吳文博.(2013).藥物粒徑縮小的意義與方法.中國藥業(yè),22(3),1-2.