一,、產(chǎn)品介紹

 

　　近年來,，兔肝微粒體代謝動(dòng)力學(xué)已被用于國(guó)民經(jīng)濟(jì)的各個(gè)領(lǐng)域，尤其是在生物技術(shù)藥物研究中。目前,，該方法是研究蛋白質(zhì)和肽等生物技術(shù)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)的良好方法,。

 

　　兔肝微粒體是研究體內(nèi)吸收，分布,，代謝,，排泄過程及其變化規(guī)律的學(xué)科，是藥理學(xué)的重要分支,，是新藥研究中多學(xué)科合作的重要組成部分，也是藥物開發(fā),，臨床評(píng)價(jià)和研究的重要工具,，貫穿于藥物研究與開發(fā)。

 

　　在藥物合成和篩選之前,，對(duì)化合物代謝特性的計(jì)算機(jī)輔助預(yù)測(cè)可以盡快消除代謝特性差的化合物,，縮小合成和篩選的范圍，并提高發(fā)現(xiàn)新藥的可能性,。在藥物結(jié)構(gòu)優(yōu)化階段,，使用各種體內(nèi)和體外代謝實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ涂焖僭u(píng)估許多化合物，以指導(dǎo)藥物結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì),，共同選擇安全,，有效，質(zhì)量可控和可開發(fā)的候選化合物,。當(dāng)藥物進(jìn)入開發(fā)階段時(shí),，有必要全面開展臨床前代謝和藥代動(dòng)力學(xué)研究，包括不同動(dòng)物和不同劑量的藥代動(dòng)力學(xué)和吸收,，組織分布和排泄,，蛋白質(zhì)結(jié)合，藥物代謝酶作用和代謝轉(zhuǎn)化,。獲得臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)后,，應(yīng)在不同的臨床試驗(yàn)階段進(jìn)行特殊人群的藥代動(dòng)力學(xué)和藥物相互作用或代謝差異的研究，為制定合理的給藥方案和確定安全的治療窗口提供了科學(xué)依據(jù),。

 

　　藥代動(dòng)力學(xué)的使用可以有效地篩選和評(píng)估藥物的急性性,，從而有助于臨床合理用藥并確保臨床用藥的安全性。靶向制劑和緩釋制劑已成為國(guó)內(nèi)外研究的熱點(diǎn),。它們都具有維持藥物有效濃度,，減少藥物使用頻率，減少藥物副作用以及將藥物靶向作用部位的優(yōu)點(diǎn),。通過對(duì)制劑的藥代動(dòng)力學(xué)研究,，我們可以評(píng)估藥物的各種劑型并觀察它們是否達(dá)到預(yù)期目的。

 

　　齊氏生物提供的兔肝微粒體來源于肝臟內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜的細(xì)胞組分，由肝細(xì)胞提取的每批產(chǎn)品都經(jīng)過FDA推薦的方法,，對(duì)每批肝細(xì)胞微粒體活性進(jìn)行檢測(cè),，然后于凍存管包裝，10mg/管,；-80℃保存,，干冰運(yùn)輸。

 

　　二,、規(guī)格型號(hào)

　　三,、應(yīng)用及保存

 

　　1、應(yīng)用方向

 

　　ADME及藥代動(dòng)力學(xué)檢測(cè)試驗(yàn),。

 

　　2,、質(zhì)量控制

 

　　每批均經(jīng)過測(cè)試，批次間良好的穩(wěn)定性,。

 

　　3,、運(yùn)輸保存

 

　　凍存管，干冰運(yùn)輸,，收到貨后,，-80℃冰箱保存。

 

　　四,、更多閱讀

 

　　肝臟是藥物的主要代謝器官,，富含參與藥物的一相代謝和二相代謝的混合功能氧化酶系統(tǒng)，其中90%藥物主要是由細(xì)胞色素P450酶參與進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化,。采用從肝臟或腸提取的微粒體,，加入還原型輔酶Ⅱ（NADPH）再生系統(tǒng)，在體外模擬生理環(huán)境下進(jìn)行代謝反應(yīng),，采用高效液相色譜質(zhì)譜聯(lián)用法等測(cè)定方法對(duì)原性藥及代謝產(chǎn)物進(jìn)行測(cè)定,，其中肝微粒體法較常見。

 

　　肝微粒體法進(jìn)行藥物體外代謝研究具有制備方便容易,、重現(xiàn)性好,、酶混合體易保存和孵育條件易優(yōu)化、*的亞酶底物,、抑制劑和靈敏有效等優(yōu)點(diǎn),。上海美迪西在藥代動(dòng)力學(xué)體外研究方面有豐富的經(jīng)驗(yàn)，體外研究是指代謝穩(wěn)定性,、P450誘導(dǎo)和抑制,、代謝途徑研究、代謝產(chǎn)物鑒定等研究項(xiàng)目,，涉及的動(dòng)物有大鼠,、小鼠,、兔、狗,、猴子等,。