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控緩釋制劑的特點
中國醫(yī)藥報 2019.7.18
緩釋制劑是指通過延緩藥物從該制劑中的釋藥速率，降低藥物進入機體的吸收速率,，從而起到更佳治療效果的制劑。緩釋制劑主要通過降低藥物的溶出速度,、減緩藥物的擴散速度及延長藥物在體內(nèi)滯留的時間,，來達到控制或延緩藥物釋放的目的?？蒯屩苿┦峭ㄟ^控釋衣膜定時,、定量、勻速地向外釋放藥物的一種劑型,，它可使血藥濃度恒定,，無“峰谷”現(xiàn)象，從而更好地發(fā)揮療效,。
通常,，治療一些需要長時間持續(xù)給藥的慢性疾病，如心血管疾病,、精神疾病、疼痛等,，使用普通的短效制劑往往需要一日多次服藥,，造成藥物的血藥濃度發(fā)生波動，尤其是對于依從性較差的老年患者（如阿爾茲海默癥患者）,，可能會出現(xiàn)漏服或多服的現(xiàn)象,，存在較大的安全隱患。因此,，對于這些慢性疾病的治療,，長效的控緩釋制劑較為理想。
與普通制劑相比,，控緩釋制劑有以下優(yōu)點：
一是降低給藥頻率,，提高患者的依從性,。普通制劑一般需每天多次給藥，因此常會造成漏服現(xiàn)象,，影響效果,。而緩釋制劑的載藥量高于傳統(tǒng)劑型藥物的單劑量，且能在較長時間內(nèi)保持有效的血藥濃度,，減少用藥次數(shù),，同時也方便患者白天和夜間用藥。
二是促進藥物吸收,，提高臨床療效,。普通制劑每日多次給藥的方式容易產(chǎn)生較大的“峰谷”波動現(xiàn)象，血藥濃度處于“波谷”時很可能低于治療濃度而不能發(fā)揮療效,。與之相比,，藥物控緩釋制劑在吸收部位滯留的時間較長，吸收較為*,，因此具有較高的生物利用度,，從而起到增加藥物療效的作用。
三是減少血藥濃度波動,，降低毒副作用,。緩釋和控釋制劑可以通過控制藥物的釋放速率，減少血藥濃度的波動,，從而在保證療效的前提下,，降低藥物的毒副作用，提高用藥的安全性,。另外,，一些控緩釋制劑具有局部定位作用，可在提高局部治療效果的同時,，降低因全身吸收藥物所帶來的毒副作用,。
四是降低藥物對胃腸道的刺激。普通制劑由于迅速崩解,，往往對胃腸道產(chǎn)生較大的刺激作用,；制成控緩釋制劑則可降低藥物溶出過快對胃腸道的刺激。如普通的阿司匹林片對胃腸道黏膜有刺激作用,，將其制成緩釋片后,，藥物緩慢釋放，在很大程度上緩解了其對胃腸道黏膜的刺激,。
五是降低患者全程治療費用,。應(yīng)用控緩釋制劑治療，初的花費與普通制劑相比較高,，但從全程治療費用來看,，更具優(yōu)勢,。這主要是因為其療效提高、毒副作用減小以及陪護人員護理時間縮短等,，使綜合成本下降,。
六是適于兒童及吞咽困難的老年患者?？诜后w緩釋,、控釋給藥系統(tǒng)可將大劑量藥物制成液體制劑，根據(jù)患者個體對劑量的不同需要進行分劑量,，其在胃腸道分布面積大,、吸收快。
控緩釋制劑也有缺點,。如在劑量的調(diào)整上不夠靈活,。由于采用滲透泵、薄膜包衣等技術(shù)進行制備,，一般的控緩釋制劑不宜掰開服用,，否則藥物的釋放就達不到控緩釋的目的，甚至誘發(fā)嚴(yán)重的不良反應(yīng),。
緩釋制劑還可能存在“突釋”風(fēng)險,。由于緩釋制劑的劑量一般高于普通制劑數(shù)倍，若制劑工藝不合格,，則可能出現(xiàn)非常危險的“突釋”現(xiàn)象,，短時間內(nèi)血藥濃度增高，對患者產(chǎn)生很大危害,。
此外,，由于控緩釋制劑的制備工藝較為復(fù)雜，所以價格通常高于同品種的普通制劑,，短期內(nèi)會給患者造成一定的經(jīng)濟壓力,。