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依魯替尼
依魯替尼(ibrutinib,商品名Imbruvica)是由Pharmacyclics公司和強(qiáng)生旗下子公司楊森制藥共同研制的口服布魯頓酪氨酸激酶抑制劑,。至2015年1月,FDA已批準(zhǔn)其用于4種B細(xì)胞惡性腫瘤的治療,在其他B細(xì)胞淋巴瘤適應(yīng)證的擴(kuò)展研究仍值得期待,。依魯替尼通過(guò)對(duì)布魯頓酪氨酸激酶的不可逆抑制機(jī)制發(fā)揮療效,其被認(rèn)為是迄今為止治療套細(xì)胞淋巴瘤重要的突破,并有望把慢性淋巴細(xì)胞白血病從死刑判決變成可控制的慢性疾病。筆者就依魯替尼的研發(fā)歷程,、基本性質(zhì),、作用機(jī)制、藥動(dòng)學(xué),、藥效學(xué),、臨床試驗(yàn)及應(yīng)用等研發(fā)動(dòng)態(tài)作一概述,以期能為醫(yī)院臨床用藥起到指導(dǎo)作用
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