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泊沙康唑口服混懸液——劑型及泊沙康唑雜質(zhì)介紹
閱讀：1507 發(fā)布時間：2022-9-20泊沙康唑,，商品名：Noxafil（諾科飛），是一種抗真菌感染藥物,，通過抑制真菌細胞膜上的羊毛甾醇14-脫甲基酶而產(chǎn)生抗真菌作用,，常用劑型為腸溶片、口服混懸液,，本文以介紹口服混懸液劑型情況為主,。
（泊沙康唑結(jié)構(gòu)式）
一、基本情況
【產(chǎn)品名稱】：泊沙康唑口服混懸液
【原研廠家】：默沙東公司
【產(chǎn)品規(guī)格】：40mg/ml
【產(chǎn)品性狀】：白色混懸液,，可觀察到透明至不透明白色半固體顆粒。
【適應癥狀】：1. 預防侵襲性曲霉菌和念珠菌感染,。2.適用于治療口咽念珠藺病,，包括伊曲康唑或氟康唑難治性口咽念珠菌病等。
二,、藥代動力學
【吸收】：根據(jù)劑量-效應關(guān)系研究表明,，在免疫缺陷患者參加的臨床研究中，泊沙康唑血漿暴露水平的范圍較大。對患者數(shù)據(jù)的藥代動力學-藥效學分析表明,，平均泊沙康唑濃度（Cav）和預防有效性之間存在明顯的相關(guān)性,，較低的 Cav 可增加治療失敗的風險。
【代謝】：泊沙康唑在血漿中主要以母體藥物的形式存在,。在循環(huán)代謝產(chǎn)物中,，大部分為通過 UDP 葡萄苷酸化作用（2 相酶）形成的葡萄糖醛酸苷結(jié)合物。泊沙康唑不會產(chǎn)生任何主要的循環(huán)氧化（CYP450 介導下）代謝產(chǎn)物,。
【排泄】：泊沙康唑消除的平均半衰期（t1/2）為 35 小時（范圍：20-66 小時）,，全身清除率（CL/F）為 32L/hr。泊沙康唑主要通過糞便消除（在 120 小時內(nèi),，71% 的放射性標記物劑量）,，其中消除的主要成分為母體藥物（66% 的放射性標記物劑量）。腎臟清除是次要消除途徑,，其中 120 小時內(nèi) 13% 的放射性標記物劑量通過尿液排泄（不到 0.2% 的放射性標記物劑量為母體藥物）（資料數(shù)據(jù)來源：藥智網(wǎng)）
三,、產(chǎn)品優(yōu)勢
【1】競爭情況好：據(jù)米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，泊沙康唑口服混懸液屬國家醫(yī)保乙類品種,，且口服混懸液劑型國內(nèi)暫無仿制藥過評,，競爭情況良好。
【2】效果優(yōu)異：經(jīng)相關(guān)研究表明,，療效非劣于伏立康唑（一線藥物）,，預防侵襲性真菌感染的優(yōu)勢顯著。
【3】抗菌譜廣：除常見真菌外,，對比較罕見,、但威脅生命的真菌（接合菌病、鐮刀菌病和球孢子菌病等）也有顯著效果,。
【4】相對其他劑型,，口服混懸液給藥更方便，能有效提高患者的依從性,。
（數(shù)據(jù)來源：米內(nèi)網(wǎng)）
四,、 國內(nèi)外上市及國內(nèi)注冊申報情況
（1）國內(nèi)外上市情況
【國外上市情況】：在美國、歐盟多國上市,。
【國內(nèi)上市情況】：有原研進口產(chǎn)品,，暫無國產(chǎn)仿制上市。
（2）注冊申報情況
【國內(nèi)在評中企業(yè)】：1家,，（湖南科倫制藥,，按化藥4申報）
【暫未批準企業(yè)】：1家，（深圳市貝美藥業(yè),，按化藥5.2類進口申報）
五,、參比制劑的選擇
研究本項目的機構(gòu)及企業(yè)，在參比試劑方面，推薦選擇默沙東公司在國內(nèi)上市的泊沙康唑口服混懸液為參比試劑,，規(guī)格：40mg/ml,，持證商：Merck Sharp & Dohme Ltd
六、泊沙康唑雜質(zhì)情況
隨著對泊沙康唑項目研究的深入,，不同的機構(gòu)及生產(chǎn)企業(yè)，在研發(fā)階段所研究的雜質(zhì)也稍有不同,。以下為我司根據(jù)不同客戶的需求,，總結(jié)出泊沙康唑雜質(zhì)，如下：
（H&D部分雜質(zhì)-泊沙康唑）
另外,，據(jù)研究此項目的客戶反饋,，該項目有以下幾個較為重點研究的雜質(zhì)：
名稱：泊沙康唑雜質(zhì)72
貨號：P009072
英文名：Posaconazole Impurity 72
CAS號：357189-96-9
分子式：C36H40F2N8O5
分子量：702.75
名稱：泊沙康唑雜質(zhì)74
貨號：P009074
英文名：Posaconazole Impurity 74
CAS號：357189-95-8
分子式：C37H40F2N8O6
分子量：730.76
名稱：泊沙康唑雜質(zhì)75
貨號：P009075
英文名：Posaconazole impurity 75
CAS號：N/A
分子式：C37H40F2N8O5
分子量：714.76
名稱：泊沙康唑雜質(zhì)79
貨號：P009079
英文名：Posaconazole impurity 79
CAS號：357189-94-7
分子式：C37H40F2N8O5
分子量：714.76
七、文末小結(jié)
以上所展示雜質(zhì),，僅為恒豐萬達部分在研或已有庫存雜質(zhì),。另外，我司正根據(jù)市場需求情況逐步探索研究該項目相關(guān)雜質(zhì),，并逐步完善雜質(zhì)品種的庫存,。更多詳情可以瀏覽恒豐萬達，關(guān)注最新動態(tài),，也歡迎客戶朋友與恒豐萬達聯(lián)系交流,。
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