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脂質(zhì)納米顆粒是一種可用于皮膚藥物產(chǎn)品開發(fā)的*配方,,它同時(shí)結(jié)合了有效的藥物輸送和皮膚攜帶特性。
皮膚是局部輸送和全身作用藥物的常用途徑,。盡管皮膚是防止異物滲透的天然屏障,,但仍存在遞送治療性納米顆粒的可能,。
脂質(zhì)納米顆粒 (LNP) 是一種ji具吸引力的真皮給藥遞送載體,。將親脂性活性成分封裝在 LNP中可提高活性成分的化學(xué)穩(wěn)定性——在皮膚應(yīng)用后,,LNP配方會(huì)形成一層被稱為“隱形貼片"的脂質(zhì)膜,從而增加皮膚水合作用并改善真皮滲透,。
許多科學(xué)研究已經(jīng)證明 LNP 優(yōu)于經(jīng)典皮膚配方,,如乳液或面霜,或納米乳液,。這種藥物輸送系統(tǒng)被用于各種藥物或化妝品中——最近被描述為最成功的皮膚輸送載體,。
但直到現(xiàn)在,還沒有驗(yàn)證性研究來調(diào)查與其他皮膚給藥策略相比,,LNP 是否確實(shí)是一種整體上更*的配方原則,。
2021年發(fā)表于《Drug Delivery and Translational Research》的一項(xiàng)新研究中,研究人員直接將 LNP 的所有生物制藥特性與經(jīng)典制劑進(jìn)行了比較,。
該團(tuán)隊(duì)生產(chǎn)了 LNP,、一種粗乳液和一種具有相似化學(xué)成分的納米乳液配方,并表征了它們的理化特性,。粗乳液是一種半固體配方,,平均液滴尺寸為 10–15 µm。納米乳液(水包油乳液)的液滴尺寸約為 150 nm,,而 LNP 制劑的粒徑稍大,,約為 165 nm。
然后,,研究人員確定了這些制劑的生物制藥特性,,并與油性溶液進(jìn)行了比較。他們發(fā)現(xiàn) LNPs 提供了好的真皮滲透效率,、摻入的活性成分的化學(xué)穩(wěn)定性以及最顯著的皮膚水合作用和皮膚攜帶特性,。LNPs 是能在皮膚上形成隱形貼片的配方。
圖1. LN經(jīng)皮應(yīng)用后形成“隱形貼片"過程
結(jié)論
與經(jīng)典配方相比,,脂質(zhì)納米粒子的優(yōu)勢(shì):增強(qiáng)了化學(xué)不穩(wěn)定活性化合物的化學(xué)穩(wěn)定性,,并且由于形成隱形貼片,進(jìn)而改善并形成更持久的皮膚水合作用,,也改善了親脂性化合物的皮膚滲透,,在這項(xiàng)研究中得到證實(shí)。數(shù)據(jù)證實(shí):脂質(zhì)納米粒子確實(shí)可以僅在一種配方中結(jié)合所有這些有益特性,。得出的結(jié)論是:NLC是皮膚藥物產(chǎn)品的一種*的配方方案,,它同時(shí)結(jié)合了有效的藥物輸送和皮膚攜帶(一種被稱為“高級(jí)角膜療法")。
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