自1995年Doxil進(jìn)入臨床使用以來,，目前市場上有許多納米藥物產(chǎn)品,，在各種疾病中得到應(yīng)用,。脂質(zhì)體特定的脂質(zhì),、蛋白,、miRNA等成分,，被巨噬細(xì)胞所吸收后，可通過某種特殊的機(jī)制發(fā)揮相應(yīng)的生物學(xué)功能,，從而對疾病的發(fā)生,、發(fā)展起到影響。

  一項(xiàng)研究作者制備了具有炎性巨噬細(xì)胞靶向作用的載廣藿香醇脂質(zhì)體（LF-lipo）,，構(gòu)建了乳鐵蛋白修飾脂質(zhì)體,，包載具有**活性的廣藿香醇，靶向M1型巨噬細(xì)胞遞藥,，促使其向**表型轉(zhuǎn)化（M2）,，減少促炎型細(xì)胞因子的產(chǎn)生。

  作者通過熒光共定位實(shí)驗(yàn)對脂質(zhì)體在M1型巨噬細(xì)胞中的攝取進(jìn)行定性考察,。熒光共定位的圖片顯示,，LF-lipo和Lipo均能被M1型巨噬細(xì)胞攝取，但LF-lipo在細(xì)胞中的攝取明顯多于Lipo（圖1）,，這同樣表明乳鐵蛋白修飾后的脂質(zhì)體可以增強(qiáng)M1巨噬細(xì)胞的攝取,。上述定性結(jié)果與定量結(jié)果一致，證明了LF-lipo可以更有效地被M1型巨噬細(xì)胞攝取,，乳鐵蛋白發(fā)揮了靶向作用,，使炎癥性腸病的病情得到改善，對結(jié)腸炎具有較好的**作用,。

  另一項(xiàng)實(shí)驗(yàn),，作者通過加熱超氧化物歧化酶（SOD）使其自組裝形成超氧化物歧化酶納米顆粒（記作ΔSOD），再采用逆向蒸發(fā)法制備ΔSOD脂質(zhì)體（記作L-ΔSOD）,。如圖2 所示,，正常組結(jié)腸組織呈均勻細(xì)長狀，腸壁細(xì)膩光滑有彈性,，無充血腫脹現(xiàn)象,；模型組的結(jié)腸充血腫脹，肉眼可見腸內(nèi)含血性不成形的糞便內(nèi)容物,；樣品組的結(jié)腸組織形態(tài)相比于模型組均有不同程度的好轉(zhuǎn),，充血腫脹大幅減輕，腸壁質(zhì)地恢復(fù)且不易斷裂,，L-ΔSOD組結(jié)腸已接近正常結(jié)腸組織形態(tài),。

L-ΔSOD干預(yù)后UC小鼠結(jié)腸組織切片染色觀察結(jié)果如圖3所示，正常組小鼠結(jié)腸的黏膜上皮細(xì)胞結(jié)構(gòu)完整,，無腫脹現(xiàn)象,，隱窩結(jié)構(gòu)規(guī)則，腸絨毛結(jié)構(gòu)完整,，杯狀細(xì)胞含量高,。模型組小鼠結(jié)腸糜爛,，腺體結(jié)構(gòu)破損，隱窩結(jié)構(gòu)呈不規(guī)則狀態(tài),，腸絨毛變形破損,，杯狀細(xì)胞缺失，伴有大量炎癥細(xì)胞浸潤,。與模型組相比,，ΔSOD組與L-ΔSOD組修復(fù)效果更加明顯,，結(jié)腸表現(xiàn)和正常組相似,。

圖3 小鼠結(jié)腸組織病理切片HE染色結(jié)果（200X）

  結(jié)果顯示，與陽性對照組和模型組相比,，L-ΔSOD可以**改善潰瘍性結(jié)腸炎,，降低小鼠疾病活動指數(shù)評分，恢復(fù)小鼠結(jié)腸組織狀態(tài),，增加結(jié)腸長度,，降低結(jié)腸密度和脾臟系數(shù)，恢復(fù)黏膜上皮完整性,。脂質(zhì)體對ΔSOD有良好的保護(hù)作用,，使ΔSOD在胃腸道刺激下能保持良好的酶活力。

  脂質(zhì)體具有保護(hù)藥物活性,、減少藥物毒副作用,、提高藥物利用率等優(yōu)點(diǎn),被認(rèn)為是*有前景和*成熟的納米靶向給藥載體。在炎性腸病的給藥中,保護(hù)藥物免受胃酸的侵蝕,減少益生菌的失活,提高其在腸道中的存活率和定植數(shù)量,使藥物在不利環(huán)境及條件下仍能保持活性,并提高其在所發(fā)揮作用的部位的分散性,實(shí)現(xiàn)長時間的體內(nèi)循環(huán),增強(qiáng)藥物或活性成分在宿主體內(nèi)的穩(wěn)定性,較長時間保留其效應(yīng),提高其生物利用度,。

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