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陽離子脂質體DOTAP正電荷的兩親性類脂化合物

時間:2022/4/15閱讀:2025
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在陽離子脂質體的研究中使用多的陽離子脂質就是DOTAP了,。


常見的DOTAP(Cl),,化學名為(1,2-二油氧基丙基)三甲基氯化銨,分子式C42H80NO4Cl,,分子量698.6,,一種季銨鹽,是帶正電荷的兩親性類脂化合物,。

因為生產(chǎn)工藝的不同,,有些性狀呈淡黃色蠟狀,,而工藝好的公司生產(chǎn)的DOTAP則是白色粉末,更便于稱量等實際操作,。

中文名稱:DOTAP
化學名稱:(2,3-二油?;?丙基)-三甲基銨-氯鹽;(2,3-二油?;?丙基)-三甲基氯化銨
分子式:C42H80NO4Cl
CAS號:132172-61-3
級別:藥用試劑級別
性狀:白色固體
純度:99%
分子量:698.56
熔點:35~38℃
保存條件:-20±5℃,,遮光密閉
注意事項:避免與強酸、強堿,、強氧化性物質接觸


應用方面,,DOTAP價格相對其它種類陽離子脂質而言較低,性價比高,,是應用較多的陽離子脂質,,已在人體上使用——正在進行III期臨床試驗EndoTAG-1。

 

EndoTAG-1是將紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質體中所得的陽離子脂質體,。chu方如下:

 

與正常脈管系統(tǒng)不同,,腫liu內皮由于缺乏糖蛋白涂層,進而會形成具有較大負電荷的細胞表面,。EndoTag-1可選擇性吸附于帶負電荷的新生腫liu血管內皮細胞上,,即只破壞腫liu新生血管,不攻擊健康血管,。而血管內皮細胞是腫liu生長不可少的,,因此EndoTAG-1除了API紫杉醇發(fā)揮抗ai作用外還因DOTAP提供的正電荷yi制腫liu新生血管生成,雙重機制作用,,可有效yi制腫liu生長,。其目前處于的胰腺ai及三陰性乳腺aiIII期臨床階段,由中國臺灣杏國藥業(yè)主導,,計劃選擇10個國家/地區(qū)進行,,現(xiàn)已成功開展:美國、中國中國臺灣,、法國,、匈牙利、南韓,、俄羅斯,、以色列等七個國家及地區(qū)的III期臨床試驗,。在國內,,石藥的2類藥“注射用紫杉醇陽離子脂質體”項目也使用的是DOTAP,于2019年獲CFDA批準進行乳腺ai的I期臨床,。


 

 

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